Ursodez es un fármaco hepatoprotector. El fármaco tiene un efecto colerético, hipolipemiante, colerético, hipocolesterolémico y un ligero efecto inmunomodulador. El principio activo es ácido ursodesoxicólico. El medicamento no tiene una forma de dosificación de "tableta". Ursodez se produce en forma de cápsulas.
Mecanismo de actividad
El principio activo del fármaco tiene la capacidad de integrarse en las membranas de los hepatocitos, estabilizando su estructura. Como resultado, las células están protegidas de factores dañinos, la actividad de las sales biliares ácidas.
El efecto terapéutico del fármaco se manifiesta así en una disminución del efecto citotóxico. En el contexto de la colestasis, se activa la proteasa alfa dependiente de Ca2 +, se estimula la exocitosis. El medio "Ursodez" (las instrucciones de uso lo indican) reduce significativamente el contenido de ácidos tóxicos biliares (desoxicólico, litocólico, quenodesoxicólico y otros) con su mayor concentración en pacientes conpatologías hepáticas crónicas.
Al tomar el medicamento, hay una disminución en la secreción y síntesis de colesterol, inhibición de su absorción en el intestino. Debido a esto, la saturación de la bilis con este compuesto disminuye. El fármaco tiene la capacidad de reducir competitivamente la absorción de ácidos lipofílicos en el intestino, aumentar su rotación fraccional sobre la base de la circulación enterohepática. La droga estimula la excreción de ácidos tóxicos, aumentando el paso.
El mecanismo de acción del fármaco también se basa en la detección de ácidos biliares no polares. Esto da como resultado micelas mixtas no tóxicas. El agente mejora la solubilidad del colesterol en el sistema biliar, estabiliza la producción y secreción de bilis. El medicamento también reduce su litogenicidad, aumenta la concentración de ácidos, lo que provoca un aumento en la actividad de la secreción pancreática y gástrica.
Al tomar cápsulas, se observa la disolución total o parcial de los cálculos. Al reducir la saturación de la bilis, aumenta la movilización del colesterol de los cálculos. La actividad inmunomoduladora se manifiesta al influir en las reacciones correspondientes en el hígado. El medicamento ayuda a reducir la expresión de varios antígenos de histocompatibilidad. El medicamento también afecta el nivel de linfocitos T, reduce la cantidad de eosinófilos.
Farmacocinética del fármaco
La absorción del medicamento "Ursodez" (las instrucciones de uso lo indican) en el intestino delgado se lleva a cabo debido al proceso de difusión pasiva. Absorbido al mismo tiempoalrededor del 90% del ingrediente activo. En el íleon, la sustancia se absorbe por transporte activo. El ingrediente activo alcanza su contenido más alto en aproximadamente una hora. El compuesto tiene un alto porcentaje de unión a proteínas, hasta un 99%. El ácido ursodesoxicólico es capaz de atravesar la barrera placentaria.
La eficacia terapéutica de la droga depende de la concentración del ingrediente activo en la bilis. Con la ingesta sistemática regular, este ácido biliar se convierte en el principal en el suero sanguíneo. La concentración de ácido ursodesoxicólico es de alrededor del 48 %.
El compuesto se metaboliza pasando a través de las células hepáticas. Como resultado, se forman conjugados de glicina y taurina. Los productos de descomposición se secretan en la bilis. Alrededor del 50-70% del fármaco ingerido se excreta en las heces. Una pequeña cantidad del fármaco se transporta al intestino grueso. Allí es descompuesto por bacterias (7-deshidroxilación).
El ácido litocólico, que se forma como resultado de este proceso, se absorbe parcialmente en el intestino grueso, pero sufre sulfatación en el hígado y se excreta como sulfolitocoliltaurina o conjugado de sulfolitocoliglicina.
Indicaciones
El medicamento "Ursodez" se recomienda como terapia sintomática para la cirrosis biliar primaria sin signos de descompensación. Se muestra un remedio para disolver cálculos de colesterol medianos y pequeños con una vesícula biliar activa. Prescribir medicación para la vía biliar.gastritis por reflujo.
Contraindicaciones
Significa que las instrucciones de uso de "Ursodez" no permiten la cita si el paciente tiene cálculos biliares con rayos X positivos (con una mayor concentración de Ca2 +), intolerancia a los componentes del medicamento. Las contraindicaciones incluyen cirrosis hepática en la etapa de descompensación, trastornos graves del páncreas, riñones. El medicamento no se recomienda para personas con vesícula biliar que no funciona, sus patologías agudas de naturaleza inflamatoria, así como enfermedades de los intestinos y las vías biliares. No prescriba medicamentos a mujeres embarazadas y lactantes. El remedio está contraindicado para adultos y niños que pesen menos de 34 kg.
Efectos secundarios
En algunos casos, se desarrollan consecuencias indeseables al tomar el medicamento "Ursodez". Las instrucciones de uso advierten sobre la probabilidad de náuseas, diarrea, vómitos. Sobre la base del tratamiento, se pueden formar cálculos biliares calcificados. El aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, el dolor abdominal, las manifestaciones alérgicas (incluida la urticaria) también son consecuencias indeseables de tomar el medicamento "Ursodez".
Las revisiones de los pacientes indican una buena tolerabilidad del medicamento. Cuando lo prescribe un médico, los efectos secundarios son poco probables. En algunos casos, durante el tratamiento de la cirrosis biliar, se notó una descompensación transitoria. Como regla general, después de suspender el medicamento, este fenómeno se elimina por sí solo.
Preparación de Ursodez. Precio. Instrucción
El remedio se toma por la noche. La dosis diaria para la disolución de cálculos es un promedio de 10 mg/kg. Para personas con un peso de hasta 60 kg, corresponde a 2 cápsulas por día, hasta 81 kg - 3, hasta 100 kg - 4, más de 100 - 5. Duración de la admisión: de seis meses a 12 meses. Después de que los cálculos se hayan disuelto, se recomienda tomarlos durante varios meses más para evitar la formación de nuevos.
La cirrosis biliar se trata con una dosis de 250 mg/día. Duración del curso: de 10 a 14 días. hasta medio año. En algunos casos, la duración de la terapia se aumenta a dos años. Como tratamiento sintomático, el medicamento se prescribe a 10-15 mg / día. Con un peso de hasta 34 kg, se recomienda una forma suspendida del producto. El costo del medicamento en forma de cápsulas es de cien rublos.
¿Ursodez tiene análogos?
Los preparados que contienen el mismo principio activo se producen bastante. Entre ellos, vale la pena mencionar medios como Ursodox, Ursoliv. Uno de los más populares es la droga "Ursosan". Las indicaciones para el uso de este medicamento son algo más amplias. En particular, se prescribe para la fibrosis quística del hígado, la colangitis esclerosante crónica.
Muchos pacientes están interesados en lo que es mejor: Ursodez o Ursosan. Cabe decir que el médico selecciona uno u otro remedio de acuerdo con la naturaleza, el curso de la patología y la tolerancia del medicamento por parte del paciente. En enfermedades del hígado, vesícula biliar, es muy recomendable la automedicación. Antes de tomar cualquierel medicamento requiere el examen y la consulta de un especialista.
El seguimiento de la eficacia de la terapia debe realizarse cada 6 meses. En este sentido, se prescriben exámenes regulares de ultrasonido y rayos X durante el primer año de tratamiento. Si en los primeros seis meses no se produjo la disolución de las piedras, lo más probable es que no sea aconsejable continuar el curso debido a la ineficiencia.
Información adicional
Para garantizar la disolución exitosa de los cálculos, es necesario que los cálculos sean solo de colesterol y que su tamaño no supere los 15 o 20 milímetros. Al mismo tiempo, la vesícula biliar no debe tener más de la mitad de su capacidad y los conductos biliares deben conservar su función completa.
En el caso de un tratamiento prolongado superior a un mes, se debe realizar un análisis bioquímico para evaluar la actividad de las transaminasas en el hígado. Además, se debe monitorear la concentración de bilirrubina y otros compuestos. Mientras mantiene tasas altas, deje de tomar Ursodez. Sin embargo, las revisiones de muchos expertos son positivas con respecto a la efectividad del medicamento.
Conclusión
Si no hay resultado, se puede prescribir otro medicamento o se pueden revisar completamente las tácticas de tratamiento. Antes de usar el medicamento, debe leer la anotación.