"Montelukast": las revisiones del medicamento se pueden encontrar fácilmente en foros temáticos y sitios web dedicados al problema del asma bronquial; este es un antagonista clásico del receptor de leucotrieno D4. El medicamento se usa ampliamente tanto en la terapia básica como para prevenir los ataques característicos de la enfermedad. La composición equilibrada permite que el medicamento se use para tratar pacientes de casi cualquier categoría de edad.
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Hay muchas razones por las que Montelukast recibe críticas en su mayoría positivas. Sin embargo, lo primero que llama la atención es, por supuesto, la gama de tabletas producidas bajo este nombre comercial.
Actualmente dominan tres matrices tecnológicas. Hablamos de las pastillas estándar recubiertas con película (1 unidad contiene 10 mg del principio activo) y sus equivalentes masticables (4 mg y 5 mg del reactivo, respectivamente). La base básica en ambos casos es montelukast de sodio, pero la composición de los componentes auxiliares es algo diferente: el manitol y el aspartamo nopresentes en muestras destinadas a ser tragadas inmediatamente después del consumo.
En los comentarios, la cuestión de las falsificaciones que aparecen de vez en cuando en las cadenas de farmacias aparece a menudo en los comentarios. Puede protegerse de la falsificación si presta atención a la apariencia del producto farmacológico de manera oportuna.
Así, en particular, una píldora masticable con 4 miligramos del ingrediente activo tiene una forma ovalada y un tinte rosado (la descripción corresponde a tabletas con sabor a cereza; las diferencias son aceptables cuando se usan otros sabores), también como marca en forma del número "4" en uno de los lados. Los análogos, en los que el ingrediente activo principal es 1 mg más, son redondos y están marcados con un "cinco". Las pastillas con capa se asemejan geométricamente a un rectángulo; son de color beige y están numerados "10".
Afiliación farmacológica
"Montelukast" (las revisiones que describen situaciones en las que el reactivo provocó alergias complejas son extremadamente raras) es un representante típico del grupo de medicamentos antibroncoconstrictores. El algoritmo de su acción permite hablar de una “estrecha relación” con intermediarios/prostaglandinas y tromboxanos.
La función principal de la droga es bloquear los "sensores" de cisteinil leucotrieno del sistema respiratorio. Son estos receptores los que mantienen la alta actividad de los bronquios durante el desarrollo del asma, y también estimulan la síntesis de secreción, que luego se acumula y complica el trabajo de la membrana mucosa.
La ingesta regular conduce a una disminución significativa dela gravedad de los síntomas en el contexto de una disminución general en el número de ataques de asma (como notan muchos pacientes, ya se observan cambios positivos en el primer día de terapia).
Características metabólicas
"Montelukast" (las revisiones de los farmacéuticos indican que la elección real de duplicados está limitada por la política de precios de los fabricantes, es decir, los medicamentos sinónimos individuales, que tienen moléculas estructuradas de forma idéntica del componente principal, son varias veces más caros que el medicamento descrito), al ingresar al plasma sanguíneo, se une perfectamente a sus proteínas. En el curso de los estudios clínicos, el resultado se registró en el nivel de 99,37%. Al mismo tiempo, su biodisponibilidad depende directamente de la forma tecnológica de liberación. Por ejemplo, los ingredientes de las tabletas de 5 miligramos tienen una absorción del 73 %, mientras que los análogos recubiertos con película, que contienen 2 veces más sustancia activa, solo tienen una absorción del 64 %.
Una situación similar con la vida media del reactivo: los componentes de las pastillas masticables, sometidos al metabolismo, abandonan el cuerpo 2 horas después de la ingestión, y los elementos constitutivos de las pastillas convencionales después de 180-200 minutos. Al mismo tiempo, el aclaramiento plasmático varía entre 43-45 ml/minuto. Y, curiosamente, solo el 0,2% de la dosis es transportada por el tracto urinario. Intestinos, a modo de comparación, más del 85%.
De los comentarios de expertos autorizados se deduce que el proceso farmacocinético procede con la misma suavidad en pacientes de ambos sexos, y queNo es necesario realizar ajustes serios por edad y patologías renales al calcular la porción diaria del medicamento. Pero las disfunciones en el hígado, especialmente cuando se trata de enfermedades graves, merecen una mayor atención a la hora de elaborar un programa terapéutico.
Indicaciones de prescripción
Cuando el uso del medicamento "Montelukast" está justificado, las revisiones (el medicamento se recomienda para niños en forma masticable; se recomienda recetar píldoras recubiertas con película exclusivamente para adultos y adolescentes) que quedan en los foros, por supuesto, ayuda a entender. Sin embargo, guiarse solo por la opinión de otra persona es un gran error, porque sin consultar a un médico, es casi imposible "identificar" el tipo de asma y, lo que es más importante, descubrir las causas de su aparición.
En cuanto a las instrucciones oficiales, el círculo de síntomas, dolencias y otras condiciones se describe a continuación:
- espasmos bronquiales provocados por ejercicio excesivo;
- rinitis estacional/crónica de origen alérgico;
- asma bronquial;
- necesidad de medidas preventivas.
Dosificación óptima
"Montelukast" (las revisiones negativas son extremadamente difíciles de encontrar, ya que el ingrediente activo se ha utilizado con éxito durante mucho tiempo como parte integral de muchos medicamentos especializados) se toma por vía oral, una vez al día, sin referencia al "desayuno - horario almuerzo - cena".
Para comprimidos masticables de 4 mg y 5 mg, se aplican las siguientes reglas de dosificación:
- niños de 2 a 5 años: 1 unidad del fármaco (4 mg) al día, a la hora de acostarse, hasta lograr el control de los síntomas, y con una prolongación obligatoria del curso de 2 a 4 semanas para consolidar el efecto obtenido;
- pacientes de 6 a 14 años: régimen similar, pero dosis única de 5 mg.
Para las píldoras recubiertas con película, se aplican las siguientes recomendaciones:
- Adultos y niños mayores de 15 años con asma o rinitis crónica: 1 unidad (10 mg de sustancia)/día, por la noche;
- para prevenir espasmos: misma dosis durante 14-28 días.
Efecto secundario
La instrucción "Montelukast" (las revisiones confirman que incluso con el pleno cumplimiento de las disposiciones de las pautas oficiales, no se pueden descartar por completo las reacciones atípicas a la presencia de ingredientes) lo posiciona como un medicamento potencialmente seguro, pero con la condición que todavía es posible una "respuesta" atípica del organismo en casos individuales.
Escenarios aceptables:
- GIT: diarrea, sequedad de boca, dolor abdominal, náuseas;
- líneas cardíacas y circulatorias: aumento muy notable de la frecuencia cardíaca;
- piel: erupción, urticaria, hematomas locales;
- sistema respiratorio: rinorrea y tos intensa;
- SNC: mareos, sensación de cansancio, estados de ánimo deprimidos alternando con excesoagitación psicomotora;
- sistema musculoesquelético: artralgia y mialgia (incluyendo convulsiones)
- otros: síntomas de infecciones respiratorias agudas y gripe.
Restricciones y contraindicaciones
"Montelukast" (las instrucciones de uso, las revisiones son las más positivas y la información contenida en él, desde el punto de vista de la objetividad, prácticamente no hay preguntas de los miembros del foro) no se prescribe si:
- hipersensibilidad encontrada a la composición del medicamento (la regla es relevante para todos los tipos de tabletas);
- diagnosticados con enfermedades hereditarias raras, incluidas aquellas en las que el cuerpo no absorbe la galactosa o experimenta una deficiencia crítica de lactasa (esta restricción no se aplica a las píldoras masticables);
- el estado del paciente se ve agravado por la fenilcetonuria;
- el paciente es menor de dos años (el límite de edad para las tabletas es 15).
Sobredosis: síntomas y tratamiento
Los estudios han demostrado: "Montelukast" 4 mg (las revisiones sobre esta forma comercial del reactivo, de hecho, son idénticas a los comentarios dirigidos a los análogos masticables que contienen 5 mg de la sustancia activa), cuando el diario se excede la ingesta, tiene el mismo efecto en el cuerpo, así como tabletas de 10 mg. Los síntomas más pronunciados de sobredosis se observan en pacientes del grupo más joven. Los adultos, incluso tomando 200 mg/día durante 5 meses, no notaron reacciones atípicas.
En episodios aislados, una señal de aumentola concentración de droga fue:
- sed insaciable;
- soñoliento;
- dolor en el abdomen;
- vomitar;
El tratamiento se basa en el cuadro clínico observado. No hay datos sobre la eficacia de la hemodiálisis.
Interacciones farmacológicas y análogos más populares
"Montelukast" 5 mg (las revisiones de las muestras masticables dejadas por los pediatras se reducen a la idea de que el fármaco sin duda merece la atención de los padres jóvenes), al igual que otras formas de antagonistas de los receptores de leucotrienos, cuando se usa en paralelo con perfil reactivos contribuye a la aceleración de la dinámica positiva: los síntomas del asma bronquial se vuelven menos pronunciados, el número de ataques disminuye. Sin embargo, no se recomienda la suspensión brusca de la terapia basada en corticoides inhalados.
No se encontraron fluctuaciones significativas en los procesos farmacocinéticos relacionados con la teofilina y el prednisol. Pero la absorción con la "unión" con fenobarbital cae hasta en un 40 %.
Los reactivos que inhiben la síntesis de la isoenzima CYP3A4 solo deben utilizarse bajo supervisión médica.
Análogos estructurales que se encuentran en oferta con más frecuencia:
- Moncasta.
- "Singlón".
- "Singular".
- Ektalust.
- Singulex.
"Singular" o "Montelukast": reseñas de médicos y farmacólogos
Según farmacólogos experimentados, las disputas sobre cuál de los medicamentos anteriores es más seguro y más efectivo no tienen sentido, ya que"Singular" y "Montelukast" tienen la misma base de medicamentos. Es solo que el primer nombre comercial ha pasado un registro de patente, y el segundo es internacional. Sin embargo, los médicos y pacientes individuales tienen un punto de vista diferente y consideran que el medicamento distribuido bajo la INN es la única solución correcta.
