Los medicamentos antileucotrienos son una nueva clase de medicamentos que reducen la inflamación que tiene una etiología infecciosa o alérgica.
Para comprender el principio de acción de tales fármacos, vale la pena comprender qué son los leucotrienos.
Leucotrienos
Son mediadores de procesos inflamatorios. Según su estructura química, son ácidos grasos, que están formados por ácido araquidónico.
Los leucotrienos intervienen en el desarrollo del asma bronquial. Además de la histamina, son mediadores de reacciones alérgicas de tipo inmediato. La histamina puede provocar un broncoespasmo rápido pero de corta duración, mientras que los leucotrienos provocan un espasmo tardío y más prolongado.
¿Cómo se clasifican los medicamentos antileucotrienos?
Los siguientes leucotrienos están actualmente clasificados: A4, B4, C4, D 4, Mi4.
La síntesis de leucotrienos proviene del ácido araquidónico. Se convierte en leucotrieno por la 5-lipoxigenasa. A4. Después de eso, se produce una reacción en cascada que da como resultado la formación de los siguientes leucotrienos B4-C4-D4 -E 4. El producto final de tal reacción es LTE4.
Se ha establecido que LTE4, D4, E4 puede causar broncoconstrictor efecto, aumentar la secreción de moco, puede contribuir al desarrollo de edema, inhibir la eliminación mucociliar.
B4, D4, E4 tienen actividad quimiotáctica, es decir, pueden atraer neutrófilos y eosinófilos en la zona del proceso inflamatorio.
Los científicos han demostrado que los leucotrienos son producidos por macrófagos, mastocitos, eosinófilos, neutrófilos, linfocitos T, que están directamente involucrados en la respuesta inflamatoria. Los medicamentos antileucotrienos se usan a menudo en el asma bronquial.
Después de que las células entren en contacto con el alérgeno y las vías respiratorias se enfríen o después del ejercicio, se activa la síntesis de LT. Es decir, la síntesis comienza cuando aumenta la osmolaridad del contenido bronquial.
Cuatro grupos de drogas
Actualmente, solo se conocen cuatro grupos de fármacos antileucotrienos:
- "Zileuton", que es un inhibidor directo de la 5-lipoxigenasa.
- Preparados que son inhibidores de FLAP, impidiendo el proceso de unión de esta proteína al ácido araquidónico.
- Zafirlukast, Pobilukast, Montelukast, Pranlukast, Verlukast, que son antagonistas de los receptores de sulfidopéptidosleucotrienos.
- Antagónicos del receptor de leucotrieno B4.
Los fármacos antileucotrienos del primer grupo y los agentes del tercer grupo son los más estudiados. Echemos un vistazo más de cerca a los representantes de estos grupos.
Zileutón
Zileuton es un inhibidor reversible de la 5-lipoxigenasa. Es capaz de inhibir la formación de sulfidopéptido LT y LT B4. El medicamento puede tener un efecto broncodilatador que dura hasta cinco horas. También es capaz de prevenir la aparición de espasmo bronquial, que es consecuencia de la exposición al aire frío o "Aspirina".
Múltiples estudios demuestran que Zileuton, recetado a pacientes que sufren de asma bronquial durante uno a seis meses, puede reducir la necesidad del paciente de agonistas β2 y glucocorticoides inhalados. Una dosis única de Zileuton previene los estornudos y la respiración nasal obstruida en aquellos pacientes que sufren de rinitis alérgica después de la inyección nasal de alérgenos.
La terapia de seis semanas con el uso de "Zileuton" en pacientes con asma atópica mostró un resultado significativo. Los médicos notan una disminución cualitativa en el nivel de eosinófilos y neutrófilos. El factor de necrosis tumoral también disminuyó en el líquido de lavado de tipo broncoalveolar después de una prueba de alérgenos. Lo que es único acerca de los medicamentos antileucotrienos,el mecanismo de acción se basa en esto.
"Zileuton" se caracteriza por un período bastante corto durante el cual se produce su vida media. Esto sugiere que el medicamento debe tomarse con la suficiente frecuencia, hasta cuatro veces al día. Además, "Zileuton" puede reducir el aclaramiento de teofilina. Esto debe tenerse en cuenta si se supone que la teofilina y el Zileuton deben tomarse en paralelo. Es decir, se debe reducir la dosis del primero. Si se prescribe "Zileuton" durante mucho tiempo, se debe controlar el nivel de enzimas hepáticas.
Pero existen fármacos antileucotrienos de nueva generación, a continuación se presenta una lista de ellos.
Los medios que son antagonistas de los leucotrienos sulfidopeptídicos son competidores altamente selectivos y bloqueadores reversibles de los receptores LT D4. Estos medicamentos incluyen Pranlukast, Zafirlukast, Montelukast.
Akolat (Zafirlukast)
"Zafirlukast", también conocido como "Acolat", es el fármaco más estudiado de este grupo de sustancias antileucotrienos. También tiene actividad broncodilatadora. El efecto dura bastante tiempo, hasta cinco horas. "Zafirlukast" puede prevenir el desarrollo de una reacción asmática en caso de inhalación con un alérgeno. También se ha probado su eficacia en la prevención del broncoespasmo, que es provocado por el aire frío, la aspirina, la actividad física y los contaminantes. Este medicamento y montelukast puedenmejorar la actividad broncodilatadora de los agonistas β2.
"Acolat" ("Zafirlukast") tiene buena capacidad de absorción, el pico de su concentración en la sangre se alcanza tres horas después de su administración. Su vida media es ligeramente más larga que la de Zileuton y es de 10 horas. Además, no afecta el aclaramiento de la teofilina. Este medicamento debe tomarse una hora antes de una comida o dos horas después, ya que la comida reduce significativamente su capacidad de absorción. El agente es bien tolerado por los pacientes.
Conclusión
Los medicamentos antileucotrienos para las alergias se pueden usar en niños, pero no antes de que cumplan dos años. Con la ayuda de estos medicamentos, los niños son tratados con bronquitis recurrente, rinitis alérgica, asma bronquial leve.
