La acción farmacológica de la preparación médica "Alopurinol" es reducir el nivel de saturación de ácido y prevenir la deposición y el crecimiento de los llamados uratos, debido a la influencia sobre el mecanismo de formación de ácido úrico en el cuerpo. De acuerdo con las instrucciones de uso de "Alopurinol-EGIS" de 100 y 300 mg, así como de otros fabricantes, las principales indicaciones para recetar el medicamento incluyen la prevención y el tratamiento terapéutico de la gota (con la excepción del período de exacerbación e inflamación), urolitiasis en los riñones, oncoterapia durante el ayuno terapéutico.
Todos los análogos farmacológicos del medicamento anterior de una forma u otra contienen el compuesto químico alopurinol, la diferencia entre ellos radica en varios componentes que lo acompañan, lo que a su vez afecta el efecto en términos de un efecto más concentrado o leve en el cuerpo. Naturalmente, la diferencia en los componentes afecta directamente el precio de los medicamentos.
Farmacodinámica
"Alopurinol" y su principal metabolito oxipurinol interrumpen la biosíntesis de ácido úrico, tienen propiedades uroestáticas, que se basan más en la capacidad de destruir la proteína xantina oxidasa, lo que conduce a una reducción en la acumulación de ácido úrico y promueve la disolución de uratos.
Farmacocinética
El fármaco se absorbe en la parte superior del esófago en poco tiempo. Después del uso interno, el medicamento aparece en el plasma sanguíneo después de media hora a una hora. La biodisponibilidad de la sustancia está en el rango de 67-90%.
La saturación máxima se alcanza después de una hora y media. El medicamento prácticamente no se combina con proteínas en el plasma. La cantidad de su discrepancia está dentro de la cifra de 1,3 l/kg.
El agente rápidamente (la vida media del plasma sanguíneo es de dos horas) se oxida a través de la xantina oxidasa y la aldehído oxidasa a oxipurinol, que también se considera un inhibidor fuerte de la xantina oxidasa, pero la vida media del metabolito puede durar de trece a treinta horas. Dada la larga vida media, puede haber una acumulación gradual al inicio del curado hasta que se alcance la saturación de equilibrio. En pacientes con buena función renal, la concentración promedio es de cinco a diez mg/l después de una dosis. El "Alopurinol" se excreta principalmente por los riñones, mientras que menos del 10% de la sustancia se excreta en forma no modificada. Aproximadamente el 20% se excreta en las heces. El principio activo se excreta en la orina sin modificar después de la reabsorción tubular.
Instrucciones de usotabletas "Alopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed", etc.), cuyas revisiones son positivas, dice que las patologías de los riñones conducen a un aumento en la vida media de oxipurinol, por esta razón, los pacientes con insuficiencia renal debe seguir los consejos sobre dosis.
Indicaciones
Revisiones e instrucciones para el uso de "Alopurinol" en tabletas recomiendan tomar:
Pacientes mayores de 18 años. Tratamiento de absolutamente todas las formas de hiperuricemia que no están controladas por una nutrición adecuada, con una cantidad de ácido úrico en el rango de quinientos cincuenta micromol / l y más; enfermedades estimuladas por un aumento en la cantidad de ácido úrico, en particular gota, nefropatía por urato y urolitiasis por urato; hiperuricemia secundaria de varios orígenes; hiperuricemia primaria y secundaria en diversas hemoblastosis
Niños y adolescentes que pesen más de 15 kilogramos. Hiperuricemia secundaria de varios orígenes; la nefropatía por uratos, que apareció como resultado de una cura para el cáncer de la sangre; Enfermedad de Lesch-Nyhan y deficiencia de adenina fosforribosil transferasa
Niños y adolescentes que pesen más de 45 kilogramos. Hiperuricemia secundaria de varios orígenes; nefropatía por urato, que apareció como resultado de una cura para una enfermedad de la sangre; deficiencia enzimática congénita, en particular disgenitalismo de Lesch-Nyhan y f alta de adenina fosforribosiltransferasa
Contraindicaciones
Alta susceptibilidad al "Alopurinol" o a cualquiera de los componentes del medicamento.
Patologías graves de la función renal (aclaramiento de creatinina inferior a 2 ml/min) y del hígado.
Si el aclaramiento de creatinina es inferior a 20 ml/min, no utilice comprimidos de 300 mg.
¿Cómo se usa?
La porción diaria se determina individualmente en relación con el grado de concentración de ácido úrico. Para reducir el riesgo de reacciones secundarias, el tratamiento debe iniciarse con 100 mg una vez al día y aumentarse solo si los niveles de ácido úrico no se reducen lo suficiente.
En las instrucciones de uso de "Alopurinol" (300 mg) se indica el siguiente ciclo:
- para condiciones leves, 0,1 g a 0,2 g por día;
- para afecciones moderadamente graves: de 0,3 g a 0,6 g por día;
- para afecciones graves: de 0,7 g a 0,9 g por día.
Si la porción diaria supera los 300 mg, debe dividirse en varias tomas (no más de 300 mg a la vez).
Al calcular la dosis de una sustancia por peso corporal del paciente, utilice dosis de 2 a 10 mg/kg.
Niños y adolescentes. La ración diaria es de 0,01 g/kg de peso corporal, repartida en tres tomas. La porción diaria más grande es de 0,4 mg. Utilice comprimidos de 0,1 g
Edad madura. Debido a la f alta de información especial sobre el uso del fármaco en esta categoría de pacientes, se recomienda utilizar las dosis más bajas terapéuticamente razonadas. debe ser tomado enatención a la probabilidad de patología de la función renal en pacientes de edad avanzada.
Patología de los riñones. Dado que el fármaco y sus metabolitos se excretan por los riñones, si su función es patológica, es probable que se produzca una sobredosis si la porción no se selecciona correctamente.
En enfermedad renal grave, la dosis diaria máxima es de 0,1 g. Se acepta una dosis única de 0,1 g con un intervalo de más de un día (cada dos días).
Pacientes con patología hepática.
A los pacientes con enfermedad hepática se les debe prescribir las dosis más bajas posibles. Se recomienda un control periódico de las pruebas de función hepática al inicio del tratamiento.
Las pastillas de 0,3 g no deben recetarse a estos pacientes debido al alto contenido del elemento funcional.
Las pastillas deben tomarse después de las comidas, sin masticar, acompañadas de abundante agua.
La duración del curso del tratamiento depende del curso de la enfermedad. Para prevenir la formación de cálculos de oxalato y urato y en la hiperuricemia primaria y la gota, en la mayoría de los casos se debe utilizar una terapia a largo plazo. Para la hiperuricemia secundaria, se recomienda un tratamiento breve en función del aumento de los niveles de ácido úrico.
Sobredosis
Después de tomar una sola dosis de veinte gramos, a veces se observaron signos como vómitos, náuseas, diarrea y mareos. En otros casos, una ración de 22,5 g no provocó resultados indeseables. Despuésla ingesta a largo plazo de 0,2-0,4 g por día, los pacientes con insuficiencia renal describieron signos graves de intoxicación (reacciones dermatológicas, fiebre, hepatitis, eosinofilia y complicación de insuficiencia renal). En caso de sobredosis, la dinámica de la xantina oxidasa se suprime significativamente, pero solo en el caso del uso complejo de 6-mercaptopurina y azatioprina, el efecto de la sustancia se acompaña de complicaciones significativas.
Según las instrucciones de uso, si se sospecha una sobredosis, el paciente debe realizar un lavado gástrico, provocar náuseas o usar carbón activado y fosfato de sodio.
Reacciones adversas
En las instrucciones de uso de Alopurinol, los efectos secundarios son los siguientes.
Al comienzo de la terapia, pueden ocurrir ataques instantáneos de gota.
Las reacciones menores son más comunes en presencia de insuficiencia renal y/o hepática o cuando se combinan con ampicilina o amoxicilina.
Dermatología: síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica; alopecia, forunculosis, angioedema, despigmentación capilar. Las reacciones dermatológicas más comunes (aproximadamente el 4%) ocurren durante cualquier período de terapia y pueden expresarse como una erupción. Si ocurren estas reacciones, el medicamento debe suspenderse inmediatamente. Incluso después de que los síntomas disminuyan, puede prescribir un medicamento en dosis bajas (por ejemplo, 50 mg por día). Si es necesario, estela dosis se puede aumentar con el tiempo. En caso de manifestación secundaria de una erupción dermatológica, se debe suspender la sustancia, ya que pueden producirse fenómenos de hipersensibilidad graves.
Sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad de tipo retardado acompañadas de fiebre, erupciones dermatológicas y otras patologías que afectan negativamente a la salud (aumento reversible de transaminasas y fosfatasa alcalina); colangitis y cálculos de xantina; shock anafiláctico.
Hígado: anomalías de la función hepática que van desde el agrandamiento asintomático de las pruebas de función hepática hasta la hepatitis (incluida la muerte del hígado y la hepatitis granulomatosa).
Tracto digestivo: vómitos, náuseas, diarrea; hematemesis, esteatorrea, estomatitis.
Sangre: la patología grave de la médula ósea es extremadamente rara, especialmente en pacientes con insuficiencia renal; muy raramente hay cambios en los hemogramas, verdadera aplasia eritrocitaria.
Sistema nervioso: ataxia, enfermedad periférica, alteración del gusto, coma, migraña, neuropatía, letargo, mareos, letargo, entumecimiento.
Sistema cardiovascular: bradicardia, hipertensión arterial.
Interacción con otras drogas
"Alopurinol" retrasa la retirada del probenecid. La eficacia del medicamento se reduce cuando se usan sustancias que pueden eliminar el ácido úrico.
El uso simultáneo de "Alopurinol" y "Captopril" puede aumentar el riesgo de reacciones dermatológicas, especialmente en pacientes crónicos.enfermedad renal.
El efecto de los anticoagulantes (cumarina) puede aumentar, por lo que es necesario un control más frecuente de la coagulación sanguínea, así como una reducción de la dosis de derivados de la cumarina.
En patología de la función renal, especialmente con el uso combinado de medicamentos, el efecto hipoglucemiante de la clorpropamida puede prolongarse, lo que requiere una reducción de la dosis.
En porciones significativas, el fármaco inhibe el metabolismo de la teofilina, por esta razón, al inicio de la terapia con alopurinol o con un aumento de su dosis, se deben controlar los niveles plasmáticos de teofilina.
Cuando se usan medicamentos con citostáticos, se produce un cambio en la composición de la sangre con más frecuencia que con una sola administración de sustancias activas. Por esta razón, los hemogramas deben controlarse a intervalos cortos.
Con el uso complejo del medicamento con vidarabina, se prolonga el cincuenta por ciento del plasma final, por lo que dicha combinación debe usarse con precaución para evitar un aumento en la gravedad de las reacciones secundarias. Cuando se usa una sustancia medicinal, la concentración de ciclosporina en plasma puede aumentar; es aceptable un aumento en la gravedad de las reacciones secundarias a la ciclosporina.
La droga promueve la acumulación de hierro en las células del hígado. Se debe reducir la suplementación con hierro.
"Alopurinol" puede conducir a un aumento en la gravedad de reacciones menores de productos farmacéuticos individuales, en particular cuando se usa simultáneamente con captopril amenazala aparición de reacciones dermatológicas puede aumentar, especialmente en caso de insuficiencia renal permanente.
Análogos
Los análogos de la droga no son menos efectivos que el remedio en sí. El precio de tales medicamentos es bastante asequible. Entre los análogos de alopurinol más utilizados, cuyas instrucciones de uso y revisiones son similares al medicamento descrito, puede detenerse en Purinol, Sanfipurol, Zilorik.
Purinol
Producido en tabletas, regula el intercambio de ácido úrico. La principal indicación de uso es la gota o artritis gotosa. Mientras toma este medicamento, es posible una exacerbación del proceso inflamatorio y la disolución de cálculos en la vejiga con una salida adicional. Por lo tanto, durante la terapia con Purinol, se recomienda una ingesta abundante de agua.
Alopurinol-EGIS
El fármaco más eficaz en términos de reducción de la cantidad de ácido úrico en indicaciones diagnósticas similares es, según las instrucciones de uso, "Alopurinol-EGIS". En las revisiones, tanto los pacientes como los médicos confirman que el medicamento es bastante agresivo y puede provocar una exacerbación de la gota, por lo que se recomienda la colchicina para ancianos y pacientes con patología renal. También se prescribe para el tratamiento de la gota y los cálculos renales.
Alopurinol Nycomed
Usado como medicamento que previenela formación y crecimiento de cálculos en la urea y acelerando su excreción en la orina. Un rasgo característico de este fármaco es su absorción rápida (una o dos horas) y su absorción completa en el tracto gastrointestinal.
Alopurinol Teva
Recomendado para la gota, la oncopatología y, sobre todo, para la regulación del metabolismo de las purinas en los niños. El medicamento está bastante concentrado, por lo que se permite dividir la tableta en varias partes.
Zilorik
Fármaco cuya acción farmacológica es reducir el nivel general de urato en el cuerpo y prevenir su depósito en los órganos. El medicamento, debido a los componentes que lo acompañan, prácticamente no causa efectos secundarios, pero no se prescribe para la intolerancia individual.
Sanfipurol
Fármaco que regula el proceso metabólico del ácido úrico. Se usa como análogo para la gota, cálculos renales, nefropatía, leucemia. Durante la terapia con Sanfipurol, se recomienda consumir hasta dos litros de líquido al día.
La terapia con el uso de "Alopurinol" y sus análogos comienza, por regla general, con pequeñas dosis diarias y está contraindicada durante el embarazo y la lactancia. Cabe señalar que el nombramiento y la dosificación de los medicamentos anteriores son realizados exclusivamente por el médico tratante.
Entonces, el artículo tratainstrucciones de uso "Alopurinol" 100 y 300 mg.
