Fentanyl es un analgésico opioide sintético. En su estructura química, dicha sustancia es similar a promedol. Cuando se aplica una vez, tiene un efecto muy fuerte, pero de corta duración.
Durante la cirugía con anestesia local, se puede usar fentanilo como analgésico adicional (generalmente en combinación con un antipsicótico).
Los medicamentos a base de esta sustancia se prescriben a los pacientes para aliviar el dolor agudo en el infarto de miocardio, infarto pulmonar, angina de pecho, así como cólicos hepáticos y renales. Las preparaciones de fentanilo generalmente se administran por vía intravenosa o intramuscular para estas afecciones.
Sin embargo, para ciertas enfermedades, los medicamentos con el componente mencionado se usan externamente. Uno de esos analgésicos tópicos es el parche de fentanilo. efectos secundarios de esteel medicamento, las indicaciones para su uso, los análogos y otra información se analizan a continuación.
Forma, presentación y composición
El parche de fentanilo es un sistema terapéutico transdérmico. ¿Cómo es un anestésico de este tipo para uso externo? Este es un parche semitransparente rectangular con bordes redondeados que tiene una película protectora transparente removible (partida en dos por un corte sinusoidal) que es más grande que el propio parche.
Fentanyl se envasa en una bolsa termosellada hecha de papel, aluminio y poliacrilonitrilo. Hay cinco bolsas en una caja de cartón, así como instrucciones detalladas de uso.
La composición del medicamento en cuestión incluye un ingrediente activo como el fentanilo. En cuanto a la capa protectora removible, es una película de poliéster con un revestimiento de polímero que contiene flúor.
¿Cómo funciona?
El parche transdérmico de fentanilo es una formulación tópica que proporciona una administración sistémica del principio activo durante 72 horas.
El fentanilo es un analgésico opioide relacionado con los receptores opioides μ en el SNC, los tejidos periféricos y la médula espinal. Esta sustancia es capaz de aumentar la actividad del sistema antinociceptivo y aumentar el umbral del dolor. Por lo tanto, el fármaco a base de fentanilo en cuestión tiene un efecto sedante y analgésico.
Otras propiedades de la materia
A pesar de que el parche de fentanilo se usa externamente, se debe tener en cuenta que el principio activoeste medicamento puede tener un efecto depresor en el centro respiratorio, disminuir la frecuencia cardíaca, excitar el centro del vómito y los centros n.vagus, aumentar el tono de los músculos lisos (principalmente los músculos del tracto biliar y los esfínteres) y mejorar la absorción de agua del tubo digestivo. Además, este componente puede reducir la presión arterial, el flujo sanguíneo renal y la motilidad intestinal. En plasma, el fentanilo aumenta la concentración de lipasa y amilasa, reduce la concentración de hormona de crecimiento, ACTH, catecolaminas, cortisol y prolactina.
Es imposible no decir que la sustancia en cuestión provoca euforia y la aparición del sueño (debido a la eliminación del dolor).
La tasa de desarrollo de la tolerancia a la acción analgésica y la drogodependencia tiene diferencias individuales. En comparación con otros analgésicos opioides, es mucho menos probable que el fentanilo provoque reacciones histamínicas.
Características farmacocinéticas
¿Cuáles son las características farmacocinéticas del parche analgésico de fentanilo? La concentración mínima eficaz de analgésicos en sangre en personas sin experiencia previa con opioides es de aproximadamente 0,3-1,5 ng/mL.
Después del primer uso del medicamento, la concentración de su principio activo en plasma aumenta gradualmente y se estabiliza entre 12 y 24 horas. El resultado se almacena durante las próximas 72 horas.
Según las instrucciones, la concentración de fentanilo en la sangre del paciente es proporcional al tamaño del parche. La absorción de esta sustancia puedevarían según el lugar de aplicación. Los estudios han demostrado que se reduce la absorción de fentanilo cuando el parche se coloca en el pecho (en comparación con la parte superior de la espalda y los brazos).
Los especialistas informan que el fentanilo puede atravesar la placenta, la BHE y pasar a la leche materna. Este componente se une a las proteínas plasmáticas en un 84%. También tiene una cinética lineal de transformación biológica y se metaboliza en el hígado por las enzimas CYP3A4.
Después de retirar el parche en cuestión, sus concentraciones séricas disminuyen gradualmente. La vida media del fentanilo después de la aplicación es de 17 horas. Esta sustancia se excreta junto con la orina y la bilis.
Casos clínicos especiales
El deterioro de la función renal y hepática puede aumentar los niveles séricos de fentanilo.
En los ancianos, así como en los pacientes debilitados o desnutridos, el uso de este fármaco puede provocar una disminución del aclaramiento de fentanilo. En este caso, es posible una vida media más larga de la sustancia activa.
Receta de medicamentos
¿Para qué se usa el parche de fentanilo? Las indicaciones para el uso de este remedio son el dolor crónico de grado fuerte y moderado, que requiere alivio del dolor con analgésicos (opiáceos). Por lo general, un medicamento externo de este tipo se prescribe para:
- dolor causado por el cáncer;
- síndromes dolorosos de origen no oncológico que requieren anestesia repetidaanalgésicos (por ejemplo, para el dolor neuropático, la artritis y la artrosis, el dolor fantasma después de la amputación de una extremidad).
Uso prohibido
Antes de usar el parche de fentanilo, cuyas indicaciones se enumeran anteriormente, definitivamente debe leer las contraindicaciones. Estos incluyen los siguientes estados:
- lesiones graves del SNC;
- depresión respiratoria aguda;
- dispepsia tóxica;
- piel irritada, dañada o irradiada en el área de aplicación prevista;
- diarrea en colitis pseudomembranosa por lincosamidas, cefalosporinas y penicilinas;
- menor de edad;
- dolor postoperatorio agudo;
- uso concurrente de inhibidores de la MAO, así como el uso del fármaco dentro de las dos semanas posteriores a su retirada;
- alta sensibilidad al principio activo o componentes auxiliares del fármaco.
Con extrema precaución, el medicamento en cuestión se utiliza para enfermedades pulmonares crónicas, tumores cerebrales, hipertensión intracraneal, hipotensión arterial, traumatismo craneoencefálico, colelitiasis, bradiarritmias, drogodependencia, insuficiencia hepática/renal, hipotiroidismo, insuficiencia renal/hepática cólico, enfermedades quirúrgicas de los órganos abdominales de carácter agudo (antes del diagnóstico), alcoholismo, estado agudo grave, HPB, estenosis uretral, hipertermia, tendencias suicidas, uso simultáneo de corticosteroides, insulina, antihipertensivosfondos, así como en pacientes ancianos, debilitados y desnutridos.
Dosificación
Los parches transdérmicos de Fentanyl liberan su ingrediente activo en 72 horas. Al mismo tiempo, su tasa de liberación es de 12,5 a 100 mcg/h.
La dosis terapéutica requerida de fentanilo se selecciona individualmente y debe evaluarse después de cada uso del parche.
La elección de la dosis inicial del fármaco depende del nivel de uso de analgésicos opioides en el tiempo anterior, teniendo en cuenta el probable desarrollo de tolerancia, la gravedad de la enfermedad, el tratamiento concomitante y el estado general de el paciente.
En caso de que la naturaleza de la reacción del cuerpo del paciente a los opioides no se comprenda completamente, la dosis inicial del agente no debe ser superior a 25 mcg/h.
¿Cómo cambiar de otros analgésicos opioides?
Usar un parche analgésico (fentanilo) para oncología después de otros analgésicos opioides orales o parenterales debe usarse con extrema precaución. Debe recordarse que la dosis inicial de medicamentos con fentanilo se calcula de manera especial. Para una dosificación precisa, consulte a un especialista.
La evaluación del efecto analgésico máximo del fármaco en cuestión puede realizarse solo un día después de la aplicación. Esta restricción se asocia con un aumento gradual de la concentración de fentanilo en sangre en las primeras 24 horas.
Cuidado de mantenimiento
Según las instrucciones de uso, el parche de fentanilo debe ser reemplazado por uno nuevodespués de 72 horas. La dosificación del medicamento se selecciona individualmente hasta que se alcanza el nivel requerido de anestesia. En el caso de que después de 48-72 horas después de la aplicación haya una disminución notable en el efecto analgésico, el parche se reemplaza después de dos días.
Parada de tratamiento
Si es necesario suspender el tratamiento con el parche transdérmico, su reemplazo por otros opioides debe hacerse de manera gradual (desde una dosis baja hasta un aumento lento). Debe tenerse en cuenta que el contenido de fentanilo en la sangre después de retirar el parche disminuye linealmente (dentro de las 17 horas).
Cómo usar el parche de fentanilo
El medicamento en cuestión se usa por vía transdérmica. El parche se coloca sobre una superficie plana de piel intacta y no irradiada (en el tronco o el hombro). Para el lugar de aplicación, es deseable elegir áreas con la menor cantidad de cabello. Antes de colocar el parche en la zona pilosa del cuerpo, se deben cortar (¡pero no afeitar!).
En caso de que sea necesario lavar el área de la piel antes de aplicar el medicamento, es mejor hacerlo con agua corriente (sin usar jabón, aceites, lociones, alcohol u otros productos que puedan causar irritación o cambiar el propiedades de la piel). Las cubiertas deben estar completamente secas antes de la aplicación.
Debido al hecho de que el parche de fentanilo, que está contraindicado anteriormente, tiene una película exterior impermeable protectora, se puede dejar puesto antes de una ducha corta.
Debe aplicarse el medicamento en cuestióninmediatamente después de sacarlo del embalaje. Después de retirar la película protectora, el parche transdérmico se presiona firmemente contra el sitio de aplicación y se mantiene en este estado durante unos 30 segundos. Después de eso, asegúrese de que el parche se adhiera firmemente a la piel, incluso en los bordes. Si es necesario, recurren a la fijación adicional de los fondos.
La duración del parche de fentanilo es de 72 horas. Por lo tanto, el medicamento debe usarse continuamente durante el período especificado y luego reemplazarse por uno nuevo. El segundo parche transdérmico se debe aplicar en un área diferente sin cubrir el área de la aplicación anterior.
No se recomienda el fentanilo para partir y cortar.
Efectos secundarios
Al usar el parche de fentanilo para el dolor de espalda y otras partes del cuerpo, se deben tener en cuenta los posibles efectos secundarios. Este medicamento puede causar los siguientes efectos secundarios:
- depresión respiratoria, trastornos del habla, somnolencia, palpitaciones, hipersomnia, bradicardia, dolor de cabeza, arritmia, mareos;
- confusión, taquicardia, depresión, disnea, faringitis, ansiedad, vómitos, nerviosismo, rinitis;
- alucinaciones, hipotensión arterial, anorexia nerviosa, delirio, vasodilatación, contracciones musculares involuntarias, bostezos, hipoestesia;
- euforia, laringoespasmo, amnesia, hipertensión arterial, insomnio, dolor abdominal, agitación, obstrucción intestinal, temblor, estreñimiento;
- parestesia, náuseas, ambliopía, xerostomía, astenia, dispepsia, disfunción sexual, ataxia,hipoventilación, convulsiones mioclónicas, hipo;
- hemoptisis, prurito, enfermedad pulmonar obstructiva, diarrea, exudación, flatulencia dolorosa, shock anafiláctico, erupción, reacciones anafilácticas, sudoración, retención urinaria, reacciones anafilactoides, espasmo ureteral, erupción;
- Cambio en el aspecto de la piel, microfisuras, infecciones del tracto urinario, erosión petequial, descamación de la piel, escara, eritema, oliguria, dolor de vejiga;
- conjuntivitis, malestar general, fatiga, síntomas gripales, hinchazón y sensación de frío.
El uso prolongado del parche de fentanilo para el dolor de espalda y otras partes del cuerpo puede desarrollar dependencia mental y física, tolerancia y rigidez muscular a corto plazo.
Interacciones medicamentosas
Al usar el agente en cuestión, debe excluirse la ingesta paralela de derivados del ácido barbitúrico, de lo contrario, este último puede aumentar la probabilidad de depresión respiratoria.
El uso concomitante de otros fármacos que deprimen el sistema nervioso central (opioides, tranquilizantes, ansiolíticos, anestésicos generales, relajantes musculares, derivados de la fenotiazina, etc.) puede causar hipoventilación, hipotensión, sedación profunda o coma.
¡Importante saberlo
Los medicamentos a base de fentanilo se prescriben como parte del manejo del dolor complejo, sujeto a una adecuada evaluación social, médica y psicológica de la condición del paciente.
Con el desarrollo de efectos secundarios graves, el paciente debeestar bajo la supervisión de especialistas durante un día después de retirar el parche.
Los productos transdérmicos sin usar y usados que contengan fentanilo deben mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños.
Las personas con fiebre requieren un seguimiento cuidadoso por parte de los médicos (ajustar la dosis de fentanilo si es necesario).
Análogos del parche de fentanilo
Los análogos de la droga en cuestión ("Fendivia") son drogas como "Fentanyl M Sandoz", "Lunaldin", "Fentadol Matrix", "Dyurogesic Matrix", "Fentadol Reservoir", "Fentanyl", " Dolforín". Debe recordarse que está permitido reemplazar la herramienta principal con otras similares solo después de consultar a un médico.
