La capecitabina (lat. Capecitabinum) es una sustancia que es un derivado del carbamato de fluoropirimidina. Pertenece al grupo de antimetabolitos, compuestos especiales que pueden inhibir el crecimiento de tumores malignos. El interés en tales sustancias surgió en 1960. Al principio, se obtuvieron datos positivos a través de estudios en ratones de laboratorio. Tiempo después, se descubrió su eficacia en el tratamiento de ciertos cánceres humanos.
Hoy en día, muchos medicamentos contra el cáncer contienen capecitabina como ingrediente activo. Los comentarios de muchos pacientes hablan del éxito del uso de dichos medicamentos en la terapia contra el cáncer.
Grupo farmacológico y propiedades
La fórmula de la capecitabina es 5'-desoxi-5-fluoro-N-[(pentiloxi)carbonil]citidina. El grupo químico de los antimetabolitos está representado por una serie de sustancias que son de naturaleza cercana a los productos del metabolismo humano (metabolismo). Son capaces de entrar en reacciones metabólicas, corregirlas e inhibir algunos procesos bioquímicos. En este caso, existe una violación de la actividad vital normal de las células tumorales y la inhibición de su crecimiento cuando se usan medicamentos basados en la sustancia capecitabina. Las revisiones de las personas hablan de una disminución en el tamaño de las neoplasias. Este mecanismo de acción se denomina citostático.
Tales propiedades de las sustancias antimetabolitos hacen posible su uso en la terapia antitumoral. Se ha demostrado su eficacia en relación con las neoplasias malignas del tracto gastrointestinal y las glándulas mamarias. Al mismo tiempo, tanto la monoterapia como la combinación con otros medios dan un buen resultado. Hasta la fecha se han creado más de 800 fármacos basados en antimetabolitos, pero la búsqueda de nuevos grupos de compuestos aún continúa.
Mecanismo de acción
La activación de la capecitabina se produce en los tejidos del propio tumor, tras lo cual comienza a tener un efecto tóxico sobre sus células (mecanismo citotóxico). Esta sustancia participa en las reacciones metabólicas y conduce al hecho de que tanto las células sanas como las tumorales se convertirán en análogos citotóxicos. En este caso, hay una violación de la producción de una sustancia necesaria para la síntesis de ADN y, en consecuencia, el proceso de división.
Así es como las células dejan de crecer. Según otro escenario, hay una "sustitución" de una sustancia por otra, como resultado de lo cual se interrumpe la síntesis de proteínas cuando se toman medicamentos basados en el compuesto capecitabina. El manual describe este proceso en detalle.
El mecanismo de esta transformación minimiza la posibilidad de daño a la saludcélulas. La capecitabina está más concentrada en el propio tumor que en los tejidos circundantes. Esta característica daña menos al cuerpo cuando una persona está siendo tratada con un medicamento basado en la sustancia capecitabina. Las instrucciones de uso recomiendan tomar el medicamento en dosis estrictamente prescritas, determinadas por el médico tratante.
Residencia de una sustancia en el cuerpo
Después de tomar capecitabina, se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Si comes en este momento, el proceso se ralentizará. Por tanto, la administración de fármacos a base de antimetabolitos se realiza después de una comida. Otras transformaciones de la sustancia ocurren en el hígado, una cierta cantidad de capecitabina y sus metabolitos se unen a proteínas (por ejemplo, albúmina sanguínea). Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan entre 1,5 y 3 horas después de la administración del fármaco. Esto está indicado por las instrucciones para el medicamento "Capecitabina". Los análogos tienen una farmacocinética similar.
La mayor parte de la sustancia se excreta en la orina, menos en las heces. Además, el cuerpo no solo deja la capecitabina sin cambios (alrededor del 3%), sino también sus derivados. Algunos de ellos se metabolizan a compuestos menos activos. La presencia y transformación de capecitabina en el organismo no se ve afectada por el género, la edad o la raza.
¿Cuándo se designa?
La capecitabina en forma de varios medicamentos se prescribe a pacientes con cáncer de mama, incluidos aquellos en la etapa de metástasis. En este caso, la sustancia se utiliza como parte de la monoterapia o tratamiento combinado en presencia de contraindicaciones o ineficacia.quimioterapia. Muy a menudo, la capecitabina se combina con docetaxel.
También se prescribe para pacientes con cáncer de colon, esófago, estómago, páncreas, cáncer colorrectal, tanto en la etapa de diseminación local como durante la metástasis. En el tratamiento del cáncer de colon, también se prescribe "Capecitabina". Las instrucciones de uso recomiendan que siga cuidadosamente la dosis y siga los consejos de su médico.
Interacción con otras herramientas
Si los cursos de quimioterapia no son efectivos, un oncólogo puede prescribir un tratamiento combinado, que incluirá "Capecitabina". Las instrucciones de uso proporcionan una lista de fondos con los que es posible una combinación exitosa.
Por ejemplo, con "Docetaxel" - un fármaco de tipo citotóxico de acción, de origen vegetal. Es capaz de permanecer en las células durante mucho tiempo en altas concentraciones. Sin embargo, esta combinación de agentes está contraindicada en personas con recuentos de plaquetas y neutrófilos de 100 000/µl y 1500/µl, respectivamente. Además, "Docetaxel" no se usa para pacientes con una tasa elevada de bilirrubina. En este caso, las consecuencias desagradables son posibles. Si "Docetaxel" por alguna razón "abandona" el régimen de tratamiento, continúe la terapia con "Capecitabina", pero en dosis reducidas.
Si se produce una reacción de hipersensibilidad, se suspende el tratamiento con capecitabina y docetaxel y se eliminan los síntomas. esquema combinadola ingesta de medicamentos es desarrollada por un oncólogo competente. Si se producen efectos tóxicos, se ajusta este esquema.
"Capecitabina" no se prescribe simultáneamente con "Sorivudina", un agente antiviral. Esta combinación puede aumentar la toxicidad del primer fármaco. El uso combinado con el medicamento antiepiléptico "Fenitoína" aumenta la concentración de este último en el plasma sanguíneo. También es posible una violación de la coagulación de la sangre cuando se usan anticoagulantes y medicamentos cumarínicos, donde el componente principal es la capecitabina. Las instrucciones de uso advierten de posibles consecuencias, por lo que debes leerlas previamente.
¿Para quién está contraindicado?
Las razones para el uso restringido o contraindicado del medicamento pueden ser:
- Alta sensibilidad (reacción de hipersensibilidad).
- Insuficiencia renal y hepática grave.
- Varias etapas del embarazo (la droga afecta al feto), excepto cuando la vida de la madre es una prioridad;
- Amamantar a un recién nacido.
Además, el uso de capecitabina está limitado para personas con enfermedad coronaria (CHD), con un estado de aumento de la concentración de bilirrubina en la sangre, daño hepático con metástasis con una violación de sus funciones básicas. Para niños menores y ancianos, no se recomienda el medicamento. Esto confirma las instrucciones para el medicamento "Capecitabina". Las revisiones de los pacientes hablan de muchos efectos secundarios y manifestaciones tóxicas contratamiento. Por lo tanto, la terapia con capecitabina se lleva a cabo bajo la estricta supervisión de un oncólogo especialista.
¿Tiene efectos secundarios?
Después de tomar el medicamento, es posible que tenga dolor de cabeza, un estado de fatiga rápida, apatía y debilidad. Puede producirse insomnio o, por el contrario, somnolencia. En casos raros: alteración de la coordinación y el equilibrio, confusión.
Un efecto secundario sobre el sistema cardiovascular es la anemia (anemia). En menor medida, son posibles la angina de pecho, la isquemia miocárdica, el infarto de miocardio, la insuficiencia cardíaca y otros. Si los órganos respiratorios están involucrados en el proceso, puede aparecer dificultad para respirar, dolor de garganta y tos. Muy raras - embolia pulmonar, espasmo pulmonar.
Cuando se usa como parte de una monoterapia o un tratamiento combinado, es posible un efecto negativo en el sistema musculoesquelético. Se manifiesta con dolor en las extremidades y la parte baja de la espalda, aparición de hipertonicidad muscular (mialgia), dolor en las articulaciones (artralgia).
La piel también puede sufrir. Tal vez la aparición de dermatitis, eritema, sequedad excesiva de la piel, enrojecimiento, hormigueo, entumecimiento, descamación, picor, aumento de la pigmentación, la lesión también afecta a las uñas. En casos raros, se producen grietas en la piel, aumento de la sensibilidad a la radiación ultravioleta, descamación y aumento de la fragilidad de las placas ungueales.
Entre otros efectos secundarios, pueden producirse procesos infecciosos en el contexto de una disminución de las defensas del organismo. Después de todo, la terapia con medicamentos provoca una disminución de las plaquetas y los leucocitos en la sangre. TalLas manifestaciones se describen para las instrucciones de uso del medicamento "Capecitabina". Los análogos dan los mismos efectos.
Tomando la droga
"Capecitabina" es adecuada solo para uso interno. Por lo general, se lava con agua media hora después de comer, pero no más tarde.
La dosis diaria la determina el oncólogo tratante, según el tamaño de la neoplasia, el estadio de desarrollo y la superficie corporal total. Es deseable que el especialista ya tenga las habilidades para trabajar con este medicamento. La mayoría de las veces, se prescribe una dosis doble: mañana y tarde. En este caso, el curso completo tiene una duración de dos semanas, luego un descanso de siete días, seguido de una repetición del tratamiento.
Para pacientes con insuficiencia renal, las dosis diarias se reducen. Con una disminución en la cantidad de leucocitos (leucopenia) y granulocitos neutrofílicos (neutropenia) en la sangre, se continúa con el medicamento. Así recomienda las instrucciones de uso del remedio "Capecitabine". Los sinónimos o análogos se prescriben a iniciativa del médico tratante.
Niveles de toxicidad
Hay varios grados, según los cuales se desarrolla el efecto tóxico del medicamento "Capecitabina" (instrucciones de uso). Los comentarios de muchas personas sugieren que este proceso es puramente individual.
Hay varios grados de toxicidad:
- 1 grado. Aparecen efectos secundarios menores.
- 2 grado. Diarrea intensa (hasta 4 veces al día) acompañada de hinchazón de las extremidades, enrojecimiento, actividad disminuida,un fuerte aumento de la bilirrubina. En esta etapa, la capecitabina se suspende hasta que aparecen signos de toxicidad de etapa 1.
- 3 grado. La diarrea aumenta hasta 9 veces al día. Se produce malabsorción (síndrome de malabsorción). En este caso, se observa una fuerte descamación de la piel, enrojecimiento, aparición de úlceras y ampollas. Hay dolores agudos en las extremidades, disminución del rendimiento. La bilirrubina sube 3 veces. En esta etapa, el tratamiento se interrumpe y, con la manifestación de 1 grado de toxicidad, el medicamento se continúa a una dosis reducida.
- 4 grados. Diarrea más frecuente: hasta 10 veces al día. Masas fecales con una mezcla de sangre. Existe la necesidad de la introducción de medicamentos, sin pasar por el tracto gastrointestinal. Si aparecen signos de este grado, el tratamiento se detiene y ya no se reanuda.
¿Qué precauciones debo tomar?
El curso del tratamiento debe llevarse a cabo bajo estrecha supervisión médica. El especialista debe identificar a tiempo las manifestaciones tóxicas, ya sean náuseas, diarrea, etc. Si se detectan estos signos, se ajusta el tratamiento. Si es necesario, elimine los síntomas, reduzca la dosis diaria, tome un descanso. Continúe el tratamiento si los signos de toxicidad no ponen en peligro la vida.
Para las personas con enfermedad coronaria, la supervisión de un especialista debe ser especialmente minuciosa. En este caso, es necesario identificar a tiempo el impacto negativo en el sistema cardiovascular y tomar las medidas necesarias a tiempo.
Los especialistas se abstienen de utilizar la sustancia en la práctica pediátrica. No se ha establecido la efectividad de su uso en niños. si ununa mujer en edad fértil está siendo tratada, se le debe advertir sobre el efecto de capecitabina en el feto. Debe usar anticonceptivos confiables mientras esté en terapia.
Preparaciones y análogos
Hay varios productos a base de capecitabina. Hay 7 nombres comerciales de medicamentos producidos por varias empresas nacionales y extranjeras en el mercado ruso. Por ejemplo:
- "Capecitabina".
- "Capecitabina-TL".
- "Tutabin".
- "Xeloda".
- "Cabetsin".
- "Capitán".
- "Capametina FS".
Dado que todos estos medicamentos se basan en el mismo ingrediente activo: capecitabina, las instrucciones para ellos serán similares. Por lo general, contiene una tabla para calcular la dosis teniendo en cuenta el peso corporal y un esquema de corrección del tratamiento para signos de toxicidad de diversos grados.
Es importante entender que lo primero con lo que debe estar familiarizado cuando, por ejemplo, se le recetó "Capecitabina TL" es una instrucción. ¡La información proporcionada en él no es adecuada para el uso independiente de fondos! Todos los cálculos relacionados con el establecimiento de la dosis y el régimen de tratamiento los realiza el médico tratante, un oncólogo, que tiene suficiente competencia en este asunto. La autoadministración de medicamentos contra el cáncer causa daños irreparables al cuerpo.
Echemos un vistazo más de cerca a algunas de las drogas.
Descripciones de medicamentos
- "Capecitabina - TL" es producido por la empresa rusa LLC "Tecnología de Medicamentos". El ingrediente clave es la capecitabina. Las instrucciones de uso, el formulario de autorización son de interés para muchos. Consideremos con más detalle. Estos son comprimidos recubiertos con película. El contenido de la sustancia activa es de 150 o 500 mg. Componentes auxiliares: celulosa, lactosa, croscarmelosa sódica, hipromelosa, estearato de magnesio. Un paquete puede contener 60 o 120 tabletas, según la dosis del medicamento "Capecitabina - TL". Las instrucciones necesariamente contienen información detallada sobre el uso del producto.
- "Capecitabina" es una droga doméstica con el mismo ingrediente activo. Su descripción es similar a la herramienta anterior. La forma de liberación de la droga "Capecitabina" - tabletas. Las instrucciones de uso también se incluyen en el paquete.
- "Kabetsin" es un fármaco antitumoral de fabricación rusa (Company Deco LLC). Forma de liberación: tabletas recubiertas con película de 150 o 500 mg de ingrediente activo. Componentes minoritarios: celulosa microcristalina, crospovidona, almidón, estearato de magnesio. Dispensación en farmacias solo con receta médica.
- "Capecitover" es un producto de la empresa rusa JSC "Veropharm". Este medicamento contra el cáncer está disponible en tabletas de 150 o 500 mg en cantidades de 60 a 120 piezas. Además de la capecitabina, la composición del fármaco incluye lactosa, celulosa, croscarmelosa de sodio, estearato de sodio e hipromelosa.
- "Kapametin FS" - producido por la compañía rusa "Nativa" - participante activo en el programasustitución de importaciones de medicamentos. "Capametin FS" se produce con una dosis de 150 - 500 mg, el principio activo es capecitabina. Las instrucciones de uso (también se indica el fabricante) le indicarán cuántas tabletas hay en el paquete: 60 o 120.
- "Tutabine" es una droga extranjera basada en capecitabine. Es producido por la empresa argentina Laboratorio VARIFARMA S. A., que también es el registrador del producto. "Tutabin" se produce en forma de tabletas con un contenido de ingrediente activo de 500 mg. Embalaje - caja de cartón con instrucciones adjuntas.
- Xeloda es un medicamento contra el cáncer. Producido en Suiza por la firma "F. Hoffman La Roche", así como sus subsidiarias y oficinas de representación en otros países - México y Estados Unidos. Hay 5 medicamentos con este nombre comercial en el mercado ruso. Forma de liberación: tabletas (150 - 500 mg) de 60 o 120 piezas. en un paquete.
Reseñas
Las revisiones sobre el trabajo de los medicamentos basados en capecitabina son muy diferentes. La mayoría de ellos son positivos, pero también hay críticas negativas. Sin embargo, esto no caracteriza a estos fondos como buenos o malos, porque siempre se debe tener en cuenta el factor de la individualidad del organismo de cada persona individual. Tomar el mismo remedio por diferentes personas nunca da el mismo resultado. De gran importancia es qué órgano en particular se vio afectado por la neoplasia y cuánto tiempo ha estado ocurriendo.
Las personas que tomaron la droga hablan defuerte efecto tóxico después de varios días de uso. Sin embargo, muchos notan una mejora significativa en su condición e incluso la entrada en un período de remisión. Una condición importante para que el medicamento funcione lo mejor posible para una persona individual es la consulta de un oncólogo y el estricto cumplimiento de sus instrucciones con respecto al tratamiento.
