La biodisponibilidad es el volumen de un fármaco que ha alcanzado su principal sitio de acción en el cuerpo humano o animal. Este término se refiere a la cantidad de nutrientes perdidos y retenidos que tienen un efecto beneficioso en el organismo. Por lo tanto, con un alto grado de biodisponibilidad, se puede juzgar una pequeña cantidad de propiedades medicinales perdidas de cualquier fármaco.
¿Cómo se determina este indicador?
En las formas estándar de investigación, la biodisponibilidad de los fármacos se determina determinando el volumen del fármaco en la sangre, es decir, la cantidad que ha llegado al sistema circulatorio. Con diferentes métodos de administración, tiene diferentes indicadores. Entonces, con el método intravenoso, la biodisponibilidad alcanza el 100%. Y si hubo biodisponibilidad oral, entonces el volumen se reduce significativamente debido a la absorción incompleta y la desintegración del fármaco en componentes individuales.
Este término también se usa en farmacocinética para calcular la dosis correcta que el paciente debe seguir en varios métodos de administración.droga en el cuerpo.
Hay dos etapas de biodisponibilidad:
- Absoluto.
- Relativo.
El concepto de biodisponibilidad absoluta
La biodisponibilidad absoluta es una medida resultante de un análisis comparativo de la biodisponibilidad de un fármaco administrado por cualquier vía que no sea la administración intravenosa y la disponibilidad de un fármaco administrado por vía intravenosa. Se refleja como el área bajo la curva volumen-tiempo, abreviada como AUC. Tal procedimiento puede llevarse a cabo solo si se cumple una condición como el uso de diferentes dosis por diferentes métodos de introducción en el cuerpo.
Para determinar la cantidad de biodisponibilidad absoluta, se lleva a cabo un estudio farmacocinético, cuyo objetivo es obtener un análisis comparativo del "volumen de fármaco en relación con el tiempo" para la administración intravenosa y otros métodos. Por lo tanto, la biodisponibilidad absoluta de los fármacos es el AUC para la dosis modificada obtenida al dividir el AUC de una vía de administración diferente e intravenosa.
El concepto de biodisponibilidad relativa
La biodisponibilidad relativa es el AUC de un fármaco en comparación con otra versión del mismo fármaco, tomado como base o administrado de otro modo. La base es una vía de administración intravenosa, caracterizada por una biodisponibilidad absoluta.
Para obtener datos sobre la cantidadbiodisponibilidad relativa en el cuerpo, se utilizan indicadores que caracterizan el volumen del medicamento en el sistema circulatorio o cuando se excreta del cuerpo con la orina después de un uso único o múltiple. Para obtener un alto porcentaje de confiabilidad en el análisis, se utiliza un método de estudio transversal. Le permite eliminar por completo la diferencia en los resultados obtenidos en las condiciones fisiológicas y patológicas del cuerpo.
¿Qué métodos se utilizan para determinar la biodisponibilidad?
Para determinar si un fármaco tiene una biodisponibilidad baja o alta, los científicos utilizan los siguientes tipos de técnicas:
- Análisis comparativo del volumen alterado del fármaco entre el estudio y la forma principal del fármaco en plasma u orina. Tal estudio le permite determinar completamente la cantidad de biodisponibilidad absoluta.
- Medición de la cantidad de diferentes fármacos introducidos en el organismo de la misma forma. Esta técnica le permite determinar la biodisponibilidad relativa.
- Determinación de la cantidad de biodisponibilidad relativa mediante la introducción de fármacos de varias formas.
- Estudiar los resultados del nivel de volumen del fármaco en la sangre o la orina. Realizado para determinar el índice de biodisponibilidad relativa.
Ventajas de usar HPLC
HPLC: otro método para determinar la biodisponibilidad: la cromatografía, que tiene un funcionamiento muy eficiente, se utiliza cuando es necesario separar sustancias complejas en sustancias simples. Se utiliza con mayor frecuencia en el estudio de la biodisponibilidad, ya que tiene las siguientes cualidades positivas:
- No hay límites en la resistencia a la temperatura para las muestras estudiadas de esta manera.
- Permite trabajar con soluciones acuosas, lo que reduce significativamente el tiempo de análisis y mejora la preparación de muestras biológicas.
- No es necesario derivatizar el fármaco del estudio.
- El equipo utilizado en este método de estudio tiene un excelente rendimiento y eficiencia.
¿Qué puede afectar la biodisponibilidad general?
Normalmente, el volumen del medicamento que ingresa al cuerpo por una vía no intravenosa es menor a 1. Sin embargo, puede ser incluso menor debido a algunos matices adicionales. Así, los factores que afectan la biodisponibilidad son:
- Propiedades físicas de la droga.
- La forma de la droga y la duración de su efecto en el cuerpo.
- Tiempo de tomar: antes o después de las comidas.
- Rápida limpieza del tracto gastrointestinal.
- El efecto de otras drogas sobre esta droga.
- Reacción de fondos a algunos alimentos.
Bioequivalencia
Otra variedad tiene biodisponibilidad, esto es bioequivalencia. Este concepto surgió en relación con la realización de estudios farmacocinéticos y biofarmacéuticos, durante los cuales se encontró que la desigualdad terapéutica de medicamentos que contienen las mismas sustancias tiene un efecto directorelación con la diferencia de biodisponibilidad.
Así, la bioequivalencia es el suministro de la sangre y los tejidos del cuerpo con la misma cantidad de sustancias.
Indicadores clave de bioequivalencia
Los siguientes indicadores se utilizan para determinar la bioequivalencia en medicamentos:
- Mayor o más completa biodisponibilidad de las tabletas en el sistema circulatorio. Se investiga mediante la elaboración de un gráfico en el que dos curvas representan la cantidad de fármaco administrado por varios métodos, y una línea recta representa la cantidad mínima de fármaco necesaria para obtener un efecto terapéutico.
- Duración del alto contenido de droga. Este indicador refleja la tasa de absorción y los efectos terapéuticos en el cuerpo. Puede comprender toda la esencia de este indicador utilizando el ejemplo de una pastilla para dormir. Tendrá un pequeño efecto terapéutico en media hora o 2, dependiendo de la forma de la droga. Los somníferos cumplirán una función terapéutica, dependiendo de la misma forma, de 5 a 8 horas. Por lo tanto, a pesar de la similitud en su efecto, una forma servirá para prevenir los trastornos del sueño y la segunda, con un breve tiempo de descanso.
- Cambio en la cantidad de fármaco en sangre después de cierto tiempo.
Lanzamiento de drogas
Antes de lanzar el medicamento a la venta, debe estudiar la bioequivalencia y biodisponibilidad de los medicamentos, esto es muy importante. Para ello se realiza el siguiente procedimiento:
- El fabricante solicitaComité Estatal Farmacológico sobre el deseo de liberar su medicamento para la venta. La agencia, a su vez, otorga permiso para realizar estudios de bioequivalencia utilizando dos muestras: una existente y una nueva.
- El estudio se lleva a cabo en voluntarios normales o enfermos a la misma dosis. Además, cada estudio lo paga el fabricante.
Un procedimiento similar se lleva a cabo en instituciones o laboratorios médicos especiales con la participación de especialistas externos. Al seleccionar candidatos para experimentos, se deben tener en cuenta los siguientes requisitos:
- Su número total no puede ser inferior a 12. No es raro que el número de voluntarios aumente a 25. Esto ocurre principalmente en el caso de una gran variación interindividual en los parámetros farmacocinéticos.
- Los voluntarios deben ser mayores de edad y menores de 60 años.
- El peso de cada persona no debe ser inferior ni superior al 20 % del peso ideal para un determinado sexo, edad y altura.
- No se permite la investigación en personas con enfermedades cardiovasculares o crónicas. La excepción es el grupo de personas a las que se recomienda usar dicho medicamento.
¿Cómo se forman los voluntarios?
Antes de firmar el consentimiento para realizar un estudio que determine la biodisponibilidad de una sustancia, cada voluntario debe recibir el siguiente kitdetalles:
- La tarea principal del estudio.
- Duración del trámite.
- Datos farmacológicos básicos sobre el medicamento.
- Método de administración del fármaco por vía oral.
- Dosis aplicada.
- El efecto de la droga en el cuerpo.
- Desventajas de este medicamento.
- Matices nutricionales bajo investigación.
- Condiciones de pago de la póliza de seguro.
Después de que el voluntario firme el contrato y el acuerdo de confidencialidad, los investigadores realizan un examen médico completo. Incluye:
- Examen general por médicos.
- Análisis de sangre y orina.
- Bioquímica sanguínea.
- Análisis de sangre para VIH, sífilis y hepatitis.
- Determinación del embarazo en la mujer.
Cada habitación está equipada con todo lo necesario para un estudio cómodo. Además, se concluye un acuerdo con cualquier compañía de seguros para recibir un seguro en caso de un experimento fallido. Además, se discuten las condiciones y el monto de la remuneración.
¿Quién puede estudiar?
El trabajo con los voluntarios lo realiza el investigador. Debe cumplir las siguientes condiciones:
- El investigador debe tener teoría y práctica en todas las áreas químicas y farmacológicas.
- Debe tener un certificado de finalización del curso en sus manos.
- El investigador debe tener una comprensión completa de cuál es la biodisponibilidad del fármaco (esto es lo principal) y qué fármaco debe estudiar.
Además del investigador, el grupo debe incluirenfermeras Sus deberes incluyen:
- Seguimiento de la salud de los pacientes.
- Rendimiento de momentos de régimen.
- Instalación de catéteres.
- Extracción de sangre para análisis de pacientes.
Además, el grupo incluye:
- Analistas y auxiliares de laboratorio.
- Farmacocinética.
- Matemáticas.
Escribir un informe de progreso
Al final de todas las actividades de investigación, el médico jefe elabora un documento en el que se deben reflejar los siguientes puntos:
- Plan general de investigación farmacológica. Debe ser aprobado por el Comité Estatal de Farmacología.
- Todos los datos sobre los voluntarios. Se deben proporcionar datos demográficos, antropométricos y clínicos. Estos últimos están indicados cuando se trata de pacientes.
- Números de lote y nombres de las empresas fabricantes, así como la duración de su efecto terapéutico.
- Opciones de medicamentos y dosificación efectiva.
- Método de selección de material biológico y su procesamiento preliminar.
- La secuencia de presentación de análisis con la introducción de indicadores metrológicos y cromatogramas de demostración.
- Resumen completo de todo el curso del estudio farmacocinético y evaluación de la equivalencia biológica. Todos los programas utilizados en el estudio también se indican aquí.
- Resultados de la detección de la cantidad de fármaco en muestras biológicas.
- Historias médicas de voluntarios y perfiles individuales.
- Resultados del estudio de dispersiónvalores farmacocinéticos utilizados para evaluar la equivalencia biológica.
Secuencia de acciones para bioequivalencia
El estudio de la biodisponibilidad de los medicamentos se lleva a cabo en la misma dosis en dos medicamentos a la vez: un derivado y un original. En el caso de una solicitud para el estudio de varios fármacos, el estudio se realiza por separado para cada uno.
El intervalo de tiempo entre tomar el genérico y el original está determinado por la duración del movimiento de la droga en el cuerpo, el período de eliminación parcial. Debe ser igual a un promedio de 6 períodos de eliminación parcial. El material utilizado para el estudio puede ser plasma, suero o sangre. Se toma de una vena en el pliegue del codo a través de un catéter. La selección debe hacerse tres veces:
- En el momento del crecimiento primario del contenido de drogas. Debería haber alrededor de 3 puntos en la curva de concentración-tiempo.
- En el momento de mayor succión. Aproximadamente 5 puntos aplicados.
- En el momento de la succión reducida. Se utilizan alrededor de 3 puntos.
El tiempo de estudio se puede considerar aceptable si el área bajo la curva de concentración-tiempo desde cero hasta la última muestra es de alrededor del 80%.
