Si cree en las revisiones e instrucciones, la "metformina" es un medio eficaz y confiable para corregir la diabetes. Las tabletas están diseñadas para reducir la concentración de azúcar en el sistema circulatorio. Pertenecen a la categoría de las biguanidas, se encuentran disponibles en forma para consumo oral. La "metformina" ha encontrado su aplicación en el tratamiento del segundo tipo de enfermedad diabética. El efecto más pronunciado se muestra en el contexto de la obesidad, el exceso de peso con una funcionalidad renal adecuada.
Información general
La metformina ha demostrado ser mejor en la diabetes tipo 2, pero algunos científicos sugieren que el remedio puede ser eficaz en la enfermedad diabética durante el embarazo debido al desequilibrio hormonal, así como en los ovarios poliquísticos, acompañados de un síndrome específico. En la actualidad se siguen realizando ensayos para probar la eficacia o establecer la ineficacia de los comprimidos en estas condiciones. Previamente se organizaron experimentos para determinar la posibilidad de utilizar metformina para el tratamientocondiciones en las que el paciente sufre un aumento de la resistencia a la insulina.
Como se puede ver en las revisiones e instrucciones de uso, la metformina rara vez provoca una respuesta indeseable del cuerpo si el medicamento se toma correctamente. Dado que la experiencia de uso, la práctica clínica de aplicación es bastante voluminosa, se puede confiar en estas respuestas: la muestra es lo suficientemente grande como para ser precisa. Los pacientes que tomaron las píldoras notaron que a veces durante el tratamiento hubo trastornos en el funcionamiento del estómago y el tracto intestinal. Al mismo tiempo, existe la posibilidad de hipoglucemia, pero este riesgo se evalúa como mínimo.
La metformina puede causar acidosis láctica, una afección en la que el ácido láctico se acumula en el torrente sanguíneo. Mayores riesgos de que ocurra en el contexto de una sobredosis, así como el uso de la droga en presencia de contraindicaciones.
Eficacia comprobada
Hoy en día, entre los mejores medicamentos hipoglucemiantes se encuentra la metformina, que reduce eficazmente la concentración de colesterol, triglicéridos y lipoproteínas de baja densidad nocivos en el sistema circulatorio. El medicamento no causa aumento de peso. Las estadísticas médicas han revelado: en el contexto del uso de las tabletas en cuestión, el riesgo de muerte debido a complicaciones causadas por la diabetes se reduce significativamente.
La eficacia de la "metformina" en la diabetes mellitus ha llevado a la inclusión del fármaco entre los más importantes. El medicamento está incluido en la lista temática de la OMS, que incluye otro remedio para la diabetes:Glibenclamida.
Práctica de aplicación: cómo empezó todo
Se sugirió que se puede usar "metformina" en la diabetes, en 1922. El autor de la primera descripción oficial de la sustancia fue el científico Bell, Werner, quien recibió el remedio como resultado de la reacción de N-dimetilguanidina. Después de otros siete años, se demostró la capacidad del compuesto para reducir el contenido de azúcar en la sangre de los conejillos de indias. El nuevo producto era la biguanida más eficaz conocida en ese momento. Es cierto que esta información ha perdido su relevancia en el contexto de la demanda de insulina.
En 1950, los científicos descubrieron: "La metformina" no reduce la presión arterial, lo que la distingue del fondo de muchos medicamentos hipoglucemiantes. Las pruebas en animales no han demostrado ningún efecto sobre la tasa de contracción del músculo cardíaco. Al mismo tiempo, la metformina se utilizó por primera vez en un curso terapéutico contra la gripe y confirmó su eficacia como método para reducir la concentración en el sistema circulatorio a un mínimo fisiológico. Además, la práctica ha demostrado la ausencia de un efecto tóxico. Al mismo tiempo, se sugirió que la metformina tenía una serie de propiedades importantes: la capacidad de combatir el agente causante de la malaria, aliviar la acidez estomacal, destruir virus, así como efectos bacteriostáticos y analgésicos.
En 1954, la mayoría de las suposiciones no fueron confirmadas durante las pruebas del científico Supnevsky, aunque todavía se obtuvo cierta actividad contra los virus.
Desarrollo de la idea: la medicina no se detiene
¿Cómo puedo tomar metformina, cómo puedo lograrde él un efecto pronunciado, estudió el médico francés Stern. Inicialmente, su investigación se dedicó a la galegina obtenida mediante el procesamiento de la ruda de cabra de farmacia, cuya estructura tiene características comunes con la metmorfina, la sustancia principal de la droga moderna Metformina. Incluso antes de la aparición de las primeras sintalinas, registró la eficacia de la Metformina contra la diabetes.
Stern, luego de trasladarse a laboratorios de investigación en París, confirmó que la metformina muestra buenos resultados en la diabetes tipo 2. Además de esta sustancia, estudió otras biguanidas. Stern se convirtió en el primer médico en intentar oficialmente usar metformina en la práctica clínica en la lucha contra la diabetes. Posee los derechos de autor del nombre "Glucophage". Los resultados de las observaciones se publicaron oficialmente en 1957. Un año después, el remedio estuvo disponible en el formulario nacional de Gran Bretaña y apareció en las farmacias inglesas.
Progreso del surtido de farmacia
En la década de 1970, casi todas las biguanidas se retiraron de las farmacias y fue entonces cuando comenzó la era de la metformina. Los médicos canadienses lo aprobaron en 1972, en 1994 para el segundo tipo de diabetes, el remedio fue aceptado como agente terapéutico en Estados Unidos. Por primera vez en los Estados Unidos, el medicamento se vendió con el nombre de "Glucophage", el inicio de las ventas tuvo lugar en marzo de 1995. Actualmente, se presentan numerosos genéricos a base de matformina en diferentes países. Las estadísticas médicas sugieren que los medicamentos a base de metformina son los medicamentos recetados con más frecuencia para diabéticos hoy en día en todo el planeta.
Síntesis yproductos farmacéuticos
Por primera vez, la fabricación de la sustancia se describió oficialmente en 1922: es el resultado de la interacción del clorhidrato de dimetilamina y la diciandiamida. La reacción requiere un aumento de la temperatura. Una patente emitida en 1975, así como una enciclopedia dedicada a los productos farmacéuticos, contienen las siguientes recomendaciones: los volúmenes equimolares de los componentes deben disolverse en tolueno, enfriarse, alcanzar un alto nivel de concentración y luego diluirse con cloruro de hidrógeno. La composición resultante hierve por sí sola y luego se enfría. El precipitado formado durante la reacción es metformina. La eficiencia de la reacción es del 96%.
Relativamente recientemente, se inventó un método más eficiente y seguro para producir el compuesto. Para trabajar, necesita unos pocos miligramos de componentes, unas gotas de líquido. La reacción dura cinco minutos y transcurre bajo la influencia de la radiación de microondas.
Dinámica
Para comprender el principal mecanismo de acción de "Metformin", debe estudiar cuidadosamente las instrucciones adjuntas a la composición: los fabricantes describen con cierto detalle cómo funciona la sustancia. Los estudios han demostrado que una disminución pronunciada en la concentración de glucosa en el sistema circulatorio se debe a la inhibición de la reacción de generación de glucosa que normalmente ocurre en las células hepáticas. En el contexto del segundo tipo de diabetes, la tasa de reacción de la producción de glucosa en el cuerpo del paciente es, en promedio, tres veces más alta de lo normal, y tomar el medicamento puede reducir el parámetro en aproximadamente un tercio.
Según las instrucciones de "Metformina" ("Kanon", "Teva" y otras opciones de liberación) cuando entrael cuerpo humano activa la enzima hepática AMPK, que es indispensable en el proceso de señalización de la insulina. Este controla el balance energético, reacciones metabólicas que involucran lípidos, azúcares. La activación de la enzima hepática permite lograr un efecto pronunciado de inhibición de la gluconeogénesis.
Información: nuevo y probado
Se han publicado estudios recientes sobre el mecanismo de acción de la metformina. Los científicos han descubierto que la activación de AMPK conduce a la expresión de proteínas, suprimiendo la expresión de sustancias necesarias para la producción de glucosa por parte de las células hepáticas: glucosa-6-fosfatasa, ácido fosfoenolpirúvico.
Debido a su mecanismo de acción, la metformina se ha convertido en un participante importante en las reacciones que involucran al ribonucleótido AICA, desempeñando el papel de un antagonista de AMPK. Si bien los científicos no saben exactamente por qué las biguanidas pueden activar la enzima producida por el hígado, los estudios muestran que la concentración de AMP citosólico está aumentando.
Las pruebas han demostrado que la sustancia en la que se basa el popular remedio para la diabetes tiene un efecto inhibidor moderado sobre el primer complejo respiratorio. Se supone que esta cualidad es una de las básicas que aseguran la eficacia de la herramienta.
Características de eficiencia
El mecanismo de acción de la "Metformina" está asociado con un aumento en la sensibilidad de los tejidos orgánicos a la hormona insulina. Bajo la influencia de la droga, la actividad de captación de azúcar periférica aumenta debido a la fosforilación de uno de los transportadores de glucosa. Las reacciones oxidativas que involucran ácidos grasos se vuelven más activas,la capacidad de la mucosa gastrointestinal para absorber glucosa. La actividad de la utilización periférica probablemente se deba a la mejor capacidad de las hormonas para unirse a los receptores de insulina.
Se ha descubierto que la enzima hepática AMPK se vuelve más activa en el soporte muscular del esqueleto, lo que también se debe al mecanismo de acción de la metformina. Esta enzima afecta a los transportadores de glucosa, iniciando su incorporación a la membrana plasmática, lo que hace posible que se produzcan reacciones de captación de azúcar sin la participación de la insulina. Se supone que el metabolismo de "Metformin" no depende de AMPK. La investigación realizada en 2008 mostró claramente que en el músculo cardíaco, la eficacia del compuesto se observa independientemente del nivel de enzimas hepáticas.
Matices de acción
Según las instrucciones, la "metformina" reduce el contenido de triglicéridos, lipoproteínas de baja densidad, en el sistema circulatorio, mientras que otros tipos de estas sustancias se mantienen estables. El medicamento ayuda a estabilizar el peso y reducirlo. Si no hay insulina en el sistema circulatorio, no tiene eficacia. El agente no provoca una respuesta hipoglucémica, aumenta las cualidades fibrinolíticas de la sangre, ya que inhibe el plasminógeno.
Usando metformina de acuerdo con las instrucciones, puede reducir la concentración de azúcares en una quinta parte y la hemoglobina glicosilada en aproximadamente un uno y medio por ciento. El uso de solo el agente considerado sin combinación con otras sustancias para bajar la glucosa en el sistema circulatorio reduce el riesgo de un ataque al corazón. Se encontró un efecto similar en comparación congrupo de control con placebo y pacientes con una dieta que toma insulina. El medicamento permitió reducir significativamente el riesgo de muerte en el contexto del segundo tipo de enfermedad diabética. Los resultados de los estudios que confirman este hecho se publicaron en 2005. Las estadísticas se resumieron en 29 trabajos.
Cinética
Cuando se toma con el estómago vacío, 500 mg de biodisponibilidad de "metformina" del medicamento: 50-60%. El uso de medicación con alimentos reduce la tasa en un 10%. La concentración más alta en el sistema circulatorio se observa dentro de 1 a 3 horas desde el momento de tomar la píldora, cuando se consume con alimentos, durante media hora más. Al elegir una forma prolongada, la concentración más alta se fija en un intervalo de 4 a 8 horas después del uso del medicamento. El fármaco es prácticamente incapaz de unirse a las proteínas plasmáticas. El volumen aproximado de distribución se estima en 654 litros. Se observa un nivel estable de concentración en el cuerpo del paciente durante 2-3 días de uso regular.
Al tomar "metformina" (500 mg, 850 mg y otras opciones de dosificación), no se inician reacciones metabólicas. La sustancia se elimina en la orina en su forma original a través de los túbulos de los riñones. En el suero sanguíneo un día después de un solo uso no se detecta. La vida media promedio es de 6.2 horas Básicamente, el compuesto se distribuye en los eritrocitos, se excreta de ellos más lentamente; sugieren que la metformina puede acumularse en estas células sanguíneas. Con una dosis única, la vida media de eliminación de los eritrocitos puede alcanzar las 31,5 horas Los análisis se realizaron en pacientes nodiabéticos.
El nivel de capacidad de absorción de los análogos de metformina se estima en un promedio del 50 % con una desviación de alrededor del 2 % hacia arriba y hacia abajo. El compuesto se absorbe con bastante rapidez cuando pasa por el tracto gastrointestinal. En suero sanguíneo, la concentración de 24-48 horas se mantiene en aproximadamente 1 μg/ml.
Diabetes: ¿cómo ayudará?
El medicamento en sí y los análogos de metformina están destinados al tratamiento de la diabetes tipo 2. El medicamento es más recomendado para personas con sobrepeso. Décadas de investigación han demostrado que la sustancia reduce efectivamente el riesgo de complicaciones diabéticas y la frecuencia de muertes en un tercio en comparación con el grupo de control que usó sulfonilureas, insulina. En relación con las personas que se adhirieron a una dieta, pero evitaron un curso de medicamentos, los que tomaron metformina tenían un 40 % menos de probabilidades de desarrollar complicaciones. Después del estudio, se siguió a los participantes en los ensayos durante otros 5 a 10 años. Durante este período, la tendencia continuó.
Según las revisiones, el uso de "metformina" no es una dificultad grave: basta con tomar las pastillas con regularidad, sin perder el momento adecuado, observando el uso de la droga con el estómago vacío. Tal curso se considera intensivo, reduce el riesgo de puntos finales relacionados con la diabetes. Reduce el riesgo de un ataque hipoglucémico. La diferencia en la frecuencia de los ataques de hipoglucemia es especialmente pronunciada en comparación con el grupo de pacientes que usaban sulfonilureas. La hipoglucemia puede acompañar el curso terapéutico en el contexto deactividad física excesiva, f alta de calorías, uso de otros medios para reducir el azúcar en la sangre.
Puede utilizar, siguiendo las instrucciones de uso, "Metformina" para adelgazar. El medicamento se prescribe para la obesidad en combinación con otros medicamentos, un programa de nutrición y actividad física. Es imposible usar la composición para perder peso por su cuenta, sin la supervisión de un médico; esto puede causar complicaciones graves.
Experimentación y eficiencia
Recientemente, los científicos han estado trabajando en la teoría del uso de "metformina" en el síndrome de ovario poliquístico. Presumiblemente, el medicamento puede usarse para patologías de hígado graso, si no están asociadas con el uso de tamiz. Practicar la recepción de "Metformina" durante la pubertad con anticipación. Estas indicaciones se clasifican actualmente como experimentales.
Las principales ventajas de la composición en cuestión en estas condiciones aún no se han probado oficialmente. Se realizaron varios estudios aleatorios, durante los cuales se reveló una mejora en la salud de los pacientes mientras tomaban metformina. Hasta el momento, esta información no es lo suficientemente voluminosa para que el experimento se considere probado.
Composición y forma
"Metformina" se produce sobre el principio activo del mismo nombre. Además, cada tableta contiene componentes auxiliares. El fabricante proporciona una lista completa de las sustancias utilizadas en la descripción de un producto específico. Como regla general, se utilizan talco, povidona, almidón, estearato de magnesio, macrogol, dióxido de titanio.
La metformina está disponible en formatabletas Las copias se envasan diez en un blíster, una caja contiene tres blísteres. En el exterior se indica la cantidad del producto, la concentración de la sustancia principal en un comprimido.
Reglas de aplicación
Cuándo usar el medicamento, cómo y cuánta "metformina" necesita usar, el médico definitivamente le dirá en la cita y le recetará el medicamento. La dosificación siempre se selecciona individualmente, centrándose en los indicadores de azúcares en el sistema circulatorio. Como regla general, comienzan con 0,5-1 g del medicamento, es decir, una o dos tabletas. Después de una semana y media o dos, se puede aumentar la cantidad si los indicadores de calidad de la sangre lo requieren.
Para la mayoría de los pacientes, la dosis de mantenimiento de metformina es de 1,5 a 2 g por día, es decir, no más de cuatro tabletas. Se permite un máximo de 6 tabletas por día, o 3 g de la composición. En la vejez, la metformina se toma en una cantidad de no más de 1 g cada 24 horas.
Las pastillas se consumen sin masticar, sin violar la integridad de la cáscara. Como regla general, la liberación está destinada a tomarse con el estómago vacío, pero las características de la cubierta de tabletas específicas pueden requerir su uso con o inmediatamente después de una comida. Si es necesario, el fabricante indica la información relevante en las instrucciones adjuntas. "Metformin" debe lavarse con líquido en volúmenes razonables. Para reducir el riesgo de una respuesta gastrointestinal negativa, es razonable dividir la dosis diaria en varias tomas (hasta tres).
Dado que el agente puede causar acidosis láctica, con fallas severasreacciones metabólicas en el cuerpo, reduzca la dosis.
¡Absolutamente prohibido
Está prohibido tomar "metformina" en el contexto del precoma, coma debido a la diabetes, causado por su cetoacidosis. El medicamento no se usa para trastornos renales graves y enfermedades agudas, cuyo curso con un alto grado de probabilidad puede causar una violación de la funcionalidad renal. La "metformina" no se prescribe para la deshidratación, la fiebre y la hipoxia, la infección grave. Está prohibido tomar el remedio si las enfermedades crónicas agudas van acompañadas de un mayor riesgo de hipoxia tisular.
"Metformin" no se puede usar antes de operaciones complejas a largo plazo, en el contexto de una lesión grave. El medicamento no se usa en caso de falla de la función renal, en el contexto de intoxicación aguda por alcohol o adicción prolongada a las bebidas alcohólicas. Si están indicadas pruebas con introducción de agentes de contraste que contengan yodo en el cuerpo, dos días antes del evento, se cancela la metformina y se continúa tomando dos días después del procedimiento.
La "metformina" está prohibida en el contexto de la acidosis láctica, incluida la anterior. El medicamento no se prescribe a madres embarazadas y lactantes, personas que han mostrado hipersensibilidad al medicamento. Está prohibido combinar Metformina y una dieta reducida en calorías (hasta 1.000 calorías por día).
La metformina no debe ser utilizada por pacientes en el grupo de edad de 60 años o más, si es necesario soportar regularmente un esfuerzo físico intenso, ya que dicho curso se acompaña de un mayor riesgo de acidosis láctica.
Maticesuso seguro
El curso terapéutico con "metformina" requiere el control de la funcionalidad renal. Dos veces al año en el caso general, y con los síntomas de mialgia, se manifiesta inmediatamente la aclaración de la concentración de lactato en el suero. El aclaramiento de creatinina debe controlarse dos veces al año. Esto es especialmente importante para los ancianos. Si la concentración de creatinina en un paciente masculino es superior a 135 µmol / l, en una paciente femenina - 110 µmol / l, Metformin se cancela.
Se permite combinar el agente en cuestión y los productos de procesamiento de sulfonilureas, pero solo si es posible monitorear regularmente el contenido de azúcar en el sistema circulatorio.
Al detectar infección de los bronquios, pulmones, patología infecciosa localizada en el sistema reproductivo, debe consultar a un médico. El curso terapéutico no se combina categóricamente con alcohol y drogas que contengan etanol.
El uso del agente en cuestión por sí solo, como único medicamento de tratamiento, no está asociado con un deterioro en la capacidad de concentración, por lo que no afecta la capacidad de trabajar con máquinas, aparatos y transporte.. Si "Metformin" se combina con otros medicamentos para reducir la concentración de glucosa en el sistema circulatorio, existe el riesgo de hipoglucemia, que se asocia con un deterioro en la capacidad de concentración, controlar el trabajo de objetos peligrosos.
¿Cuándo se designa?
La "metformina" está indicada para el segundo tipo de diabetes, si el paciente no es propenso a la cetoacidosis. El medicamento se usa si la dieta no muestra el resultado deseado. Puede combinar el remedio con insulina en el segundo tipo de diabetes. Es especialmente efectivo para el sobrepeso y la resistencia hormonal secundaria.
Influencia mutua
Debe evitar recetar metformina y danazol al paciente al mismo tiempo, ya que dicha combinación se asocia con un mayor riesgo de hipoglucemia. Si es necesario usar "Danazol", y también poco después de suspender su administración, se usa "Metformin" en una dosis reducida. El ajuste de los volúmenes lo realiza un médico experimentado.
Cuidado especial requiere el uso simultáneo de la composición en cuestión y altas dosis de "clorpromazina" (desde 100 mg por día y más). Esta combinación conduce a una disminución en la liberación de insulina, lo que resulta en un mayor riesgo de glucemia. El uso de antipsicóticos, así como el período inmediatamente posterior a la finalización de dicho programa, obligan a ajustar los volúmenes de Metformina, centrándose en los azúcares en el sistema circulatorio del paciente.
¡Presta atención
La combinación de metformina e IMAO, inhibidores de la ECA, insulina, bloqueadores beta, productos de clofibrato, medicamentos antiinflamatorios no hormonales, acarbosa, oxitetraciclina, ciclofosfamida y preparaciones de sulfonilurea se asocia con un aumento del efecto hipoglucemiante del agente en cuestión.
La ingestión simultánea de antiinflamatorios hormonales, anticonceptivos hormonales, simpaticomiméticos, productos de ácido nicotínico, diuréticos en el cuerpo del paciente puede debilitar la eficacia de la metformina. Un resultado similar es posiblecuando se utilizan productos de procesamiento de fenotiazina, compuestos hormonales similares a los producidos por la glándula tiroides, glucagón, epinefrina.
Acento especial
Las pruebas han demostrado que la "metformina" puede reducir el efecto de los derivados de la cumarina.
Beber alcohol en el contexto de un curso terapéutico aumenta el riesgo de acidosis láctica. La probabilidad de desarrollar tal condición es especialmente alta en el contexto de intoxicación aguda por alcohol, en la etapa de inanición y, si es necesario, seguir una dieta con un contenido calórico mínimo.
Demasiado
El uso excesivo de "Metformina" está asociado con el riesgo de acidosis láctica, que puede causar la muerte del paciente. Se sabe que la muerte es posible debido al efecto acumulativo debido a la disfunción renal. El envenenamiento puede sospecharse por una violación de las heces, una disminución de la temperatura y dolor abdominal. Los músculos del paciente responden con dolor, vomita y se siente enfermo, la respiración se vuelve más rápida, mareada. Posible pérdida del conocimiento, coma.
Con síntomas de acidosis láctica, es necesario suspender inmediatamente la metformina y hospitalizar a la víctima. El análisis inicial tiene como objetivo aclarar el contenido de lactato y confirmar el diagnóstico, después de lo cual se prescribe la diálisis sanguínea y el tratamiento según los matices de los síntomas de un caso particular.
