El curare es el único tipo de veneno para flechas. Al penetrar en el cuerpo de un animal, el veneno provoca el estancamiento de los músculos esqueléticos y la criatura pierde la capacidad de moverse (la carne de tales animales es apta para la alimentación, ya que el veneno se absorbe mal en el tracto digestivo). Los más utilizados son el cloruro de tubocurarina, la ditilina, la diplacina y otros fármacos que se enumeran a continuación. Los fármacos similares al curare difieren en el mecanismo y la duración de la acción.
Un viaje a la historia
En 1856, el famoso fisiólogo francés Claude Bernard determinó que el veneno bloquea la transmisión de la excitación de los nervios motores a los músculos esqueléticos. En Rusia, independientemente de Claude Bernard, el popular químico forense y farmacólogo E. V. Pelikan obtuvo los mismos resultados. El principal resultado de la acción de esta categoría de medicamentos farmacológicos es la relajación de los músculos esqueléticos. Por esta razón, se denominan relajantes musculares (del griego myos - relajar y lat.atio - disminuir) del tipo de exposición periférica. Cabe señalar que numerosas sustancias farmacéuticas tienen la propiedad de reducir la actividad de los músculos estructurales, que tienen una gran influencia ensistema nervioso central (relajantes musculares centrales), como tranquilizantes.
Mecanismo de trabajo
Según el mecanismo de acción, los medicamentos similares al curare deben dividirse en tipos:
- Tipo de influencia antidepolarizante (competitiva). Suprimen la acción de los receptores n-colinérgicos de los músculos esqueléticos y evitan su excitación por la acetilcolina, previenen el inicio de la despolarización de la fibra muscular. La tubocurarina, la diplacina, la meliktina, etc. provocan inmediatamente la relajación de las fibras musculares.
- Tipo de efecto despolarizante que activa la despolarización de la membrana celular, la contracción de las fibras musculares.
- Un tipo complejo de acción que proporciona resultados antidespolarizantes y despolarizantes (dioxonio, etc.). Los relajantes musculares activan la relajación muscular en un orden específico: músculos faciales, músculos de las extremidades, cuerdas vocales, cuerpo, diafragma e intercostales.
Clasificación
Según la duración de la exposición, los relajantes musculares deben dividirse en 3 categorías:
- exposición a corto plazo (5-10 min.) - ditilina;
- duración media (20-40 min.) - cloruro de tubocurarina, diplacina, etc.;
- exposición prolongada (60 min. y más) - anatruxonio.
Los medicamentos curativos incluyen los medicamentos que se enumeran a continuación.
Cloruro de tubocurarina
Utilizado en anestesiología como relajante muscular (sustancia que calmamúsculos), en traumatología durante la reposición (combinación) de fragmentos y reducción de luxaciones difíciles, en psiquiatría para prevenir lesiones durante la terapia convulsiva en pacientes con esquizofrenia, etc. Se realiza una inyección en una vena.
El efecto de la sustancia se forma con el tiempo, por regla general, la relajación muscular se produce después de 60-120 segundos y el efecto máximo comienza después de 4 minutos. La porción promedio para un adulto es de 20 mg, mientras que la relajación dura 20 minutos. Por regla general, para una operación que dura más de 2 horas, se utilizan 45 mg de la sustancia.
Introduzca cloruro de tubocurarina solo después de que el paciente cambie a respiración artificial. Si es necesario, interrumpir el efecto de la sustancia, se administran 2,5 mg de prozerina (un antagonista de los fármacos similares al curare) después de la administración intravenosa anticipada de 1/2 mg de atropina. La introducción de la sustancia requerirá precauciones, ya que puede provocar un paro respiratorio. Si es necesario, para reducir los efectos de la droga, ponga prozerin.
Contraindicaciones:
- miastenia gravis (impotencia muscular);
- trastorno manifiesto del funcionamiento del sistema urinario y órganos del tracto gastrointestinal;
- vejez.
Diplacina
Inyecte por vía intravenosa (lentamente - durante 3 minutos) 150 mg de diplacina (7 mililitros de una solución al 2%), un promedio de 2 mg por kilogramo de peso corporal. Para una acción que dure dos horas o más - 30 mililitros de una solución al 2%.
Si es necesario, interrumpir el efecto de la sustancia, 2,5 mg de prozerin (antidespolarizanteagente similar al curare) después de la administración parenteral preliminar de 1/2 mg de atropina. Con dosis altas, se produce un ligero aumento de la presión arterial.
Bromuro de pipecuronio
Debido a la relación competitiva con los receptores n-colinérgicos, bloquea la transmisión de señales a los músculos. Los inhibidores de la acetilcolinesterasa se consideran antídotos.
A diferencia de los relajantes musculares despolarizantes (por ejemplo, la succinilcolina), no activa las fasciculaciones musculares. No muestra influencia hormonal.
Incluso en dosis varias veces superiores a la dosis efectiva requerida para una disminución del 90% en la contractilidad muscular, no muestra efectos gangliobloqueantes, m-anticolinérgicos y simpaticomiméticos.
Según estudios, con anestesia balanceada, las dosis efectivas de bromuro de pipecuronio requeridas para una reducción del 50% y 90% en la contractilidad muscular son 0,04 mg/kg, respectivamente.
Una dosis de 0,04 mg/kg garantiza 45 minutos de relajación muscular durante diferentes tratamientos.
El efecto máximo del bromuro de pipecuronio depende de la cantidad de medicamento administrado y comienza después de un par de minutos. El resultado se desarrolla más rápidamente con porciones iguales a 0,7 mg/kg. Un aumento posterior de la dosis acortará el tiempo necesario para obtener un resultado y aumentará significativamente el efecto del bromuro de pipecuronio.
Ditilina
Inyectado directamente en una vena. Durante el procedimiento de intubación (inserción del tubo en la tráqueapara la aplicación de la respiración artificial) y para la astenia muscular absoluta, se administra un preparado médico a una dosis de 2 mg/kg.
Para una relajación muscular prolongada durante todo el procedimiento, es posible administrar un agente médico en pequeñas porciones de 0,5-1,5 mg/kg. Las dosis secundarias de ditilina funcionan durante más tiempo.
La prozerina y otros elementos anticolinesterásicos no son de ningún modo antagonistas (elementos con el efecto contrario) en relación con el efecto despolarizante de la ditilina; por el contrario, al suprimir el dinamismo de la colinesterasa, alargan y aumentan su influencia.
En caso de complicaciones por el uso de ditilina (supresión prolongada de la respiración), se utiliza un dispositivo de apoyo y, si es necesario, se transfunde sangre, introduciendo colinesterasa de forma similar. Hay que tener en cuenta que en grandes porciones, la ditilina puede provocar un bloqueo si, tras un efecto despolarizante, se forma un resultado antidespolarizante.
Por esta razón, si después de la inyección final de ditilina, la relajación muscular no desaparece durante mucho tiempo (durante media hora) y la respiración no se reanuda por completo, se administra prozerina o galantamina por vía intravenosa después de la introducción preliminar de atropina 0,6 mililitros de una solución al 0,1%.
La lista de sustancias puede continuar durante mucho tiempo. Se usan solo en una institución especial, bajo la estricta supervisión de médicos realmente calificados, en dosis prescritas y con el apoyo de equipos especiales. Cualquier desviación de la norma.una consecuencia grave que podría costar una vida humana.
