Los bloqueadores del receptor de histamina H1 (abreviado AGP) han estado sirviendo a la humanidad durante unos setenta años. Siempre han tenido demanda en medicina. En este contexto, recientemente se han utilizado sin receta médica, lo que es alarmante. En la mayoría de los casos, estos bloqueadores se usan para tratar patologías alérgicas; sin embargo, a menudo se usan en el tratamiento complejo de enfermedades como bronquitis, neumonía y procesos autoinmunes, lo que, por supuesto, contradice el conocimiento moderno sobre su origen.
A continuación, echemos un vistazo más de cerca a los bloqueadores de los receptores de histamina H1, averigüemos cuáles son sus características y, además, averigüemos cuáles pertenecen a la segunda generación.
Definición: ¿qué son los bloqueadores de los receptores?
Los bloqueadores de los receptores de histamina H1 son fármacos. Hay muchos fármacos que afectan la liberación y, además, la dinámica, la cinética y el metabolismo de la histamina. Estos incluyen, en particular, agonistas histamínicos fisiológicos e inversos.
Históricamente, el término "antihistamínicos" se refiere a medicamentos que bloquean los receptores de histamina H1. Desde 1937, cuando se confirmó experimentalmente por primera vez el efecto antihistamínico de un compuesto sintetizado previamente, se han producido avances junto con la mejora de los medicamentos antihistamínicos terapéuticos. Ahora pasemos a considerar las características de dichos dispositivos médicos.
Características de estos fondos
Múltiples estudios han demostrado que la histamina, debido a sus efectos sobre los receptores del sistema respiratorio humano, la piel y los ojos, provoca los síntomas característicos de las alergias, y los antihistamínicos que bloquean selectivamente los receptores de histamina H1 pueden detenerla y prevenirla.
La mayoría de los medicamentos antihistamínicos utilizados tienen una serie de propiedades farmacológicas específicas que los caracterizan como un grupo separado. Estos incluyen efectos en forma de propiedades antipruriginosas, descongestionantes, antiespásticas, anticolinérgicas, antiserotonina, sedantes y anestésicas locales, y además, la prevención del espasmo bronquial inducido por histamina. Algunos de ellos no se caracterizan por el bloqueo de histamina, sino por características estructurales.
Mecanismo de inhibición competitiva
Los medicamentos antihistamínicos pueden bloquear los efectos de la histaminaReceptores H1 sobre los mecanismos de inhibición competitiva. Pero su afinidad por estos receptores es significativamente menor en comparación con la histamina. Por lo tanto, estos medicamentos no pueden desplazar a la histamina, que está unida al receptor.
Solo pueden bloquear los receptores liberados y desocupados. En consecuencia, el tipo de bloqueadores H1 es más efectivo para prevenir una reacción alérgica inmediata y, en caso de que ya haya ocurrido una reacción, evita la liberación de una nueva porción de histamina.
Por su estructura química, la mayoría de estos fármacos se clasifican como aminas, solubles en grasas, que tienen la misma estructura. Su núcleo está representado por un grupo aromático o heterocíclico. Lo tienen conectado con la ayuda de una molécula de nitrógeno, carbono u oxígeno con un grupo amino. El núcleo determina la gravedad de la actividad antihistamínica junto con algunas de las propiedades de la sustancia. Conociendo la composición, es posible determinar de antemano la fuerza de la droga junto con sus efectos, por ejemplo, es posible establecer la capacidad de penetrar las barreras hematoencefálicas. A continuación, averigüe en qué tipos de medicamentos se dividen.
Tipos de antagonistas
Hay varias clasificaciones de antagonistas de los receptores de histamina H1, aunque ninguna de ellas se considera generalmente aceptada en la actualidad. De acuerdo con una clasificación popular, los medicamentos antihistamínicos se dividen en medicamentos del primero ysegunda generación.
Los medicamentos que bloquean los receptores de histamina H1 que pertenecen a la primera generación generalmente se denominan sedantes (según el efecto secundario dominante), en contraste con los medicamentos no sedantes que pertenecen a la segunda generación. Actualmente, también se está aislando la tercera generación, que incluye fundamentalmente nuevos fármacos en forma de metabolitos activos, que, además de la mayor actividad antihistamínica, presentan la ausencia de efectos sedantes y los efectos cardiotóxicos característicos de los fármacos de segunda generación.
Además, según la estructura química (que depende en gran medida del enlace X), los fármacos antihistamínicos se dividen en varias categorías: etanolaminas junto con etilendiaminas, alquilaminas, derivados de quinuclidina, alfacarbolina, piperazina, fenotiazina y piperidina.
Veamos los bloqueadores de los receptores de histamina H1 con más detalle.
Medicamentos de primera y segunda generación
Entonces, los medicamentos de primera generación incluyen productos médicos en forma de difenhidramina, benadril, doxilamina, antazolina, mepiramina, quifenadina, sequifenadina, suprastin y otros.
Los bloqueadores de los receptores de histamina H1 de segunda generación incluyen Akrivastine junto con Astemizol, Dimentinden, Oxotamide, Terfenadine, Loratadine, Mizolastine, Soventol, Claritin, "Kestin" y otros.
Loratadina como el antihistamínico de segunda generación más efectivo
Ampliamente aplicadoel fármaco de segunda generación es actualmente un fármaco llamado loratadina. El efecto antihistamínico de este medicamento alcanza un máximo después de ocho a doce horas. Dura más de veinticuatro horas. Vale la pena decir que esta herramienta está bien estudiada y rara vez causa reacciones adversas en los pacientes. Su dosificación depende directamente de la edad, y además, del peso corporal.
Metabolito activo: ¿qué es?
El metabolito activo de los bloqueadores de los receptores de histamina H1 es la forma activa de la droga después de que la droga ha sido procesada por el cuerpo. La mayoría de los medicamentos anteriores se descomponen, por regla general, en el hígado, seguido de la formación de formas activas de metabolitos que juegan un papel extremadamente importante en la implementación del efecto terapéutico necesario. Si las funciones del hígado están dañadas, algunos medicamentos pueden acumularse en el cuerpo humano, lo que conducirá a un alargamiento del intervalo QT en el electrocardiograma con el desarrollo adicional de taquicardia de pirueta ventricular.
Principales indicaciones para el consumo de drogas
La indicación principal para prescribir dichos medicamentos a los pacientes es una desviación en el bienestar debido a la presencia de diversas reacciones alérgicas en forma de dermatitis atópica, respuestas alérgicas, urticaria, picaduras de insectos, etc. Una característica de estos las drogas es que bloqueanreceptores de histamina en el cuerpo. Gracias a este mecanismo, se detiene o disminuye la liberación de componentes biológicamente activos en la sangre y los tejidos, que son responsables del desarrollo de manifestaciones alérgicas.
Por lo tanto, el grupo de medicamentos más común para el tratamiento de las alergias son los antihistamínicos. Estos medicamentos bloquean la histamina, que se produce durante las reacciones alérgicas. Por lo tanto, en el caso de que no haya manifestaciones clínicas de alergia en una persona, dichos medicamentos no deben tomarse para la prevención, ya que simplemente no tendrán nada sobre lo que actuar. Esta categoría de medicamentos es una de las más antiguas en el campo de la farmacología. Vale la pena señalar que los primeros de ellos fueron sintetizados en los años cuarenta del siglo pasado. Hoy en día, ya existen tres generaciones de estos medicamentos.
