La categoría de medicamentos estabilizadores de la membrana de los mastocitos incluye medicamentos tópicos - cromonas, así como medicamentos sistémicos con una propiedad antihistamínica auxiliar, a saber, ketotifeno.
El mecanismo de acción de estos medicamentos es que son capaces de bloquear la entrada de iones de calcio y cloro en las células, por lo que el mediador de la alergia (histamina) se estabiliza y la membrana pierde la capacidad de salir esta celda Además, los estabilizadores de membrana son capaces de evitar la liberación de otras sustancias que intervienen en el desarrollo de los fenómenos alérgicos.
¿Qué es esto?
Estabilizadores de la membrana de los mastocitos: medicamentos que impiden la apertura del calciocanales y la penetración de calcio en los mastocitos. Bloquean la desgranulación de las células dependiente del calcio y la liberación de histamina de ellas, un factor que activa las plaquetas, los leucotrienos. También reducen las manifestaciones de anafilaxia y otras sustancias biológicamente activas que pueden inducir reacciones inflamatorias y alérgicas. La estabilización de las membranas de los mastocitos se debe al bloqueo de la acumulación de AMPc en ellas y a la inhibición de la fosfodiesterasa.
El aspecto principal del efecto antialérgico de los estabilizadores de la membrana de los mastocitos es el aumento de la percepción de las catecolaminas por parte de los receptores adrenérgicos. Además, estos fármacos tienen la propiedad de bloquear los canales de cloro y, por lo tanto, evitar la despolarización de las terminaciones parasimpáticas en los bronquios. Previenen la infiltración celular de la mucosa bronquial e inhiben las reacciones de hipersensibilidad retardada. Algunos de los fármacos de este grupo tienen la capacidad de inhibir los receptores H1.
Los medicamentos eliminan la inflamación de la mucosa bronquial y previenen el aumento del tono de los músculos lisos. La principal indicación de su uso es la prevención de la obstrucción bronquial.
Efectos
Los efectos de los medicamentos estabilizadores de la membrana de los mastocitos son:
- disminución de la reactividad excesiva de las membranas mucosas (debido a la inhibición de la liberación de mediadores de reacciones celulares alérgicas);
- disminución de la actividad de las células que intervienen en el desarrollo de reacciones alérgicas (eosinófilos, macrófagos, neutrófilos y otros);
- disminución de la permeabilidadmembranas mucosas - debido a una disminución de la hinchazón;
- disminución de la sensibilidad de los receptores nerviosos y posterior bloqueo del estrechamiento reflejo de la luz bronquial - broncoconstricción.
¿Cuál es el mecanismo de acción de los estabilizadores de la membrana de los mastocitos?
Propiedades farmacológicas
El uso de medicamentos de este grupo farmacológico previene el desarrollo de fenómenos alérgicos (broncoespasmo, hinchazón) cuando los alérgenos potenciales penetran en el cuerpo, así como cuando está influenciado por varios factores provocadores: actividad física, aire frío y otros..
Ketotifen es un estabilizador de la membrana de los mastocitos. Al igual que las cromonas, reduce el aumento de la actividad de las vías respiratorias en forma de respuesta a la ingestión de un alérgeno. Además, es un bloqueador de las fibras histamínicas H1, es decir, inhibe la progresión de los procesos alérgicos.
Este es el mecanismo principal de los estabilizadores de la membrana de los mastocitos.
En general, los estabilizadores de membrana con su uso regular a largo plazo reducen la frecuencia de exacerbación de enfermedades alérgicas crónicas.
Las cromonas se utilizan para prevenir la rinitis y conjuntivitis alérgicas, el asma bronquial y el desarrollo de broncoespasmos causados por la influencia de factores provocadores (ejercicio, aire frío, etc.), así como ante un posible contacto con posibles alérgenos. Entre otras cosas, las drogas de estecategoría farmacológica se utilizan en el tratamiento complejo del asma bronquial - en la forma de uno de los medicamentos de terapia básica. Para eliminar el broncoespasmo, estos medicamentos no se utilizan en esta clasificación.
Ketotifen se conoce como un estabilizador de la membrana de los mastocitos. Se utiliza para prevenir la forma atópica del asma bronquial, el tratamiento de la dermatitis atópica, la conjuntivitis y la rinitis de naturaleza alérgica, la urticaria crónica. El uso generalizado de este medicamento está significativamente limitado por su actividad antialérgica y antiinflamatoria relativamente baja, así como por los efectos secundarios pronunciados de los antihistamínicos de primera generación, que también son característicos de este medicamento.
La máxima eficacia de las cromonas se produce aproximadamente a los 14 días de su uso sistemático. La duración de dicha terapia debe ser de 4 meses o más. Cancele el medicamento gradualmente en el transcurso de una semana.
No se observa adicción al usarlo, tampoco hay disminución en la efectividad de otros medicamentos con su uso a largo plazo (síntomas de taquifilaxia). ¿Existen contraindicaciones para los estabilizadores de la membrana de los mastocitos?
Contraindicaciones
Estos fondos están contraindicados en el desarrollo de ataques de asma. Asimismo, no deben utilizarse en presencia de estado asmático o hipersensibilidad a los mismos.
Inhalación
Cuando se inhalamétodos de tratamiento con el uso de cromones en algunos casos, se observa la aparición de tos y fenómenos de broncoespasmo a corto plazo, muy raramente se desarrolla un broncoespasmo pronunciado. Reacciones similares están asociadas con la irritación de la membrana mucosa de los órganos respiratorios superiores por sustancias medicinales.
¿Cuál es la farmacología clínica de los estabilizadores de la membrana de los mastocitos? No todos lo saben.
Otros usos
Usando estos medicamentos en forma de gotas nasales que contienen cromonas, los pacientes en algunos casos informan la aparición de síntomas de tos, dolor de cabeza, alteración del gusto e irritación de las membranas mucosas de la nasofaringe.
Después de la instilación (instilación en los ojos) de estos medicamentos, a veces hay una sensación de ardor, sensación en los ojos de un cuerpo extraño, hinchazón e hiperemia de la conjuntiva (enrojecimiento).
Manifestaciones negativas
Los efectos secundarios del uso de "Ketotifen" son iguales a los bloqueadores de histamina H1 de primera generación. Esto puede causar somnolencia, sequedad de boca, inhibición de la velocidad de las reacciones y otros.
Cromoglicato de sodio
Este medicamento también tiene algunos análogos, que incluyen:
- Ácido cromoglicico;
- Ifiral;
- Kromoglin;
- "Intal";
- Cromohexal.
Estos estabilizadores de membrana previenen, pero no curan, las reacciones alérgicas inmediatas.
Al entrar en el cuerpo por inhalación desde la luz del tracto respiratorio de los pulmonessolo se absorbe el 10% de la dosis inicial, cuando se toma por vía oral, incluso menos, solo el 1%, cuando se usa por vía intranasal, el 8% penetra en la sangre y cuando se instila en los ojos, el 0,04% del medicamento.
La concentración máxima de las sustancias principales de la sustancia en la sangre se observa después de 15-20 minutos. El efecto cuando se instila en los ojos ocurre después de 2 a 14 días, cuando se inhala, después de 2 a 4 semanas, cuando se toma por vía oral, después de 2 a 5 semanas.
Las indicaciones para el nombramiento de este medicamento o sus análogos son asma bronquial (como una de las terapias principales), enfermedades alérgicas del sistema digestivo, alergias alimentarias, colitis ulcerosa (como elemento del tratamiento combinado), fiebre del heno, rinitis alérgica y conjuntivitis.
Para las inhalaciones de este grupo de medicamentos se utilizan:
- "Intal";
- Cromohexal;
- Ifiral.
Para uso intranasal:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Como colirio:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Estadaglicina;
- Alto Krom.
¿Qué más hay en la lista de estabilizadores de la membrana de los mastocitos?
Nedocromil sódico
Este fármaco, como estimulador de la membrana de los mastocitos, tiene un efecto similar al del cromoglicato de sodio. Actúa como broncodilatador yefecto antiinflamatorio y se utiliza por vía inhalatoria para prevenir y tratar patologías como el asma bronquial. En este caso, se usa 4-8 veces al día, 4 mg por 2 respiraciones. La dosis de mantenimiento es igual a la terapéutica, sin embargo, la frecuencia de inhalaciones es de 2 veces al día. Al final de la primera semana de tratamiento, ya se puede observar el efecto terapéutico.
Pueden ocurrir efectos secundarios: cefalea, tos, dispepsia, broncoespasmo. Potencia mutuamente los efectos de los agonistas β, los glucocorticoides, el ipratropio y el bromuro de teofilina.
Lodoxamida
Este medicamento farmacológico inhibe la liberación de histaminas y otras sustancias que contribuyen a las reacciones alérgicas. Está disponible como gotas para los ojos. Absorbido en una pequeña cantidad, la vida media dura aproximadamente 8 horas. Este remedio se usa para la conjuntivitis alérgica y la queratitis.
Se recomienda instilar una o dos gotas en cada ojo con un intervalo de 6 horas. Duración del tratamiento - hasta 1 mes.
En el curso de la terapia con este medicamento, pueden desarrollarse síntomas adversos en los órganos de la visión (irritación de la conjuntiva, visión borrosa, ulceración de la córnea), órganos del olfato (sequedad de la mucosa nasal), como así como fenómenos generales (mareos, náuseas y otros).
Durante la terapia, las lentes de contacto están contraindicadas.
El estabilizador de membrana de mastocitos más popular en farmacología es el ketotifeno.
Ketotifeno
Este medicamento, así como sus análogos ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen") tiene un efecto estabilizador de membrana, que se combina con el bloqueo de histamina H1. Cuando se administra por vía oral, se absorbe bien: la biodisponibilidad del medicamento es del 55%. La concentración máxima se alcanza 3-4 horas después de la ingestión, la vida media es de 21 horas.
¿Para qué sirve?
Este medicamento y sus análogos se utilizan con fines profilácticos en caso de ataques de asma, rinitis de origen alérgico y dermatosis. Se recomienda tomar 1-2 mg (en forma de cápsulas y tabletas) o 1-2 cucharaditas. jarabe al 0,02 % dos veces al día con alimentos.
En el contexto del tratamiento con tales medicamentos, pueden desarrollarse síntomas secundarios, por ejemplo, boca seca, aumento del apetito y aumento de peso asociado, somnolencia excesiva, inhibición de la velocidad de reacción. La droga potencia el efecto de las pastillas para dormir y los agentes farmacológicos sedantes, así como el alcohol.
Embarazo y estabilizadores de membrana
El uso de estabilizadores de membrana sistémicos durante el embarazo está contraindicado. Las sustancias tópicas, las cromonas, están contraindicadas para su uso solo en el primer trimestre y se usan con precaución en períodos posteriores. Si hay indicaciones, por ejemplo, con rinitis alérgica y conjuntivitis de la misma naturaleza en forma crónica, después de 15 semanas de embarazo, se permite usar una solución de cromohexal al 2% en forma de gotas para los ojos o aerosol nasal, endosis estándar.
Durante el proceso de lactancia, el uso de cromones se realiza solo si existen indicaciones estrictas.
Revisamos el mecanismo de acción de los estabilizadores de la membrana de los mastocitos.
