Los antibióticos son un grupo de fármacos con un mecanismo de acción etiotrópico. En otras palabras, estos medicamentos actúan directamente sobre la causa de la enfermedad (en este caso, el microorganismo causante) y lo hacen de dos maneras: destruyen los microbios (fármacos bactericidas - penicilinas, cefalosporinas) o impiden su reproducción (bacteriostáticos - tetraciclinas, sulfonamidas).
Hay una gran cantidad de medicamentos que son antibióticos, pero el grupo más extenso de ellos son los betalactámicos. Es sobre ellos que se discutirá en este artículo.
Clasificación de agentes antibacterianos
Según el mecanismo de acción, estos fármacos se dividen en seis grupos principales:
- Antibióticos que interrumpen la síntesis de los componentes de la membrana celular: penicilinas, cefalosporinas, etc.
- Fármacos que interfieren en el funcionamiento normal de la pared celular: polienos, polimixinas.
- Fármacos que inhiben la síntesis de proteínas: macrólidos, tetraciclinas, aminoglucósidos, etc.
- Inhibición de la síntesis de ARN en la etapa de acciónARN polimerasas: rifampicinas, sulfonamidas.
- Inhibición de la síntesis de ARN en la etapa de acción de la ADN polimerasa: actinomicinas y otros
- Bloqueantes de la síntesis de ADN: antraciclinas, nitrofuranos, etc.
Sin embargo, esta clasificación no es muy conveniente. En la práctica clínica, se acepta la siguiente división de fármacos antibacterianos:
- Penicilinas.
- Cefalosporinas.
- Macrólidos.
- Aminoglucósidos.
- Polimixinas y polienos.
- Tetraciclinas.
- Sulfanilamidas.
- Derivados de aminoquinolonas.
- Nitrofuranos.
- Fluoroquinolonas.
Antibióticos betalactámicos. Estructura y mecanismo de acción
Este es un grupo de medicamentos con efecto bactericida y una lista bastante amplia de indicaciones de uso. Los antibióticos betalactámicos incluyen penicilinas, cefalosporinas, carbapenémicos, monobactámicos. Todos ellos se caracterizan por una alta eficacia y una toxicidad relativamente baja, lo que los convierte en los fármacos más prescritos para el tratamiento de muchas enfermedades.
El mecanismo de acción de los antibióticos betalactámicos se debe a su estructura. Los detalles excesivos son inútiles aquí, vale la pena mencionar solo el elemento más importante, que dio nombre a todo el grupo de drogas. El anillo betalactámico, que forma parte de sus moléculas, proporciona un pronunciado efecto bactericida, que se manifiesta al bloquear la síntesis de elementos de la pared celular del patógeno. Sin embargo, muchas bacterias pueden producir una enzima especial que altera la estructura del anillo,privando así al antibiótico de su principal arma. Es por eso que el uso de medicamentos que no tienen protección contra las betalactamasas en el tratamiento es ineficaz.
Hoy en día, los antibióticos del grupo de los betalactámicos, protegidos de la acción de una enzima bacteriana, están cada vez más extendidos. Incluyen sustancias que bloquean la síntesis de beta-lactamasa, por ejemplo, ácido clavulónico. Así es como se crean los antibióticos betalactámicos protegidos (como Amoxiclav). Otros inhibidores de enzimas bacterianas incluyen sulbactam y tazobactam.
Medicamentos del grupo de las penicilinas: antecedentes históricos
Las preparaciones de esta serie fueron los primeros antibióticos, cuyo efecto terapéutico se hizo conocido por las personas. Durante mucho tiempo fueron muy utilizados para tratar diversas enfermedades y en los primeros años de uso eran casi una panacea. Sin embargo, pronto quedó claro que su eficacia estaba disminuyendo gradualmente, ya que la evolución del mundo de las bacterias no se detiene. Los microorganismos pueden adaptarse rápidamente a una variedad de condiciones de existencia complejas, dando lugar a generaciones de bacterias resistentes a los antibióticos.
La prevalencia de las penicilinas ha llevado al rápido crecimiento de cepas de microbios insensibles a ellas, por lo tanto, en su forma pura, las preparaciones de este grupo ahora son ineficaces y casi nunca se usan. Se utilizan mejor en combinación con sustancias que aumentan su efecto bactericida, así como suprimen los mecanismos de defensa de las bacterias.
Drogas de penicilina
Son antibióticos betalactámicos, cuya clasificación es bastante extensa:
- Penicilinas naturales (como "bencilpenicilina").
- Antistaphylococcal ("Oxacilina").
- Penicilinas de espectro extendido ("ampicilina", "amoxicilina").
- Antipseudomonal ("Azlocilina").
- Penicilinas protegidas (combinadas con ácido clavulónico, sulbactam, tazobactam).
- Preparados que contienen varios antibióticos de penicilina.
Resumen de fármacos pertenecientes al grupo de las penicilinas
Las penicilinas naturales pueden suprimir con éxito la actividad de los microorganismos grampositivos y gramnegativos. De estos últimos, los estreptococos y el agente causante de la meningitis son los más sensibles a este grupo de antibióticos betalactámicos. El resto de las bacterias ya han adquirido mecanismos de defensa. Las penicilinas naturales también son eficaces contra los anaerobios: clostridios, peptococos, peptoestreptococos, etc. Estos medicamentos son los menos tóxicos y tienen un número relativamente pequeño de efectos indeseables, cuya lista se reduce principalmente a manifestaciones alérgicas, aunque en caso de sobredosis, el desarrollo de un síndrome convulsivo y la aparición de síntomas de intoxicación con lado del sistema digestivo.
De las penicilinas antiestafilocócicas, el antibiótico betalactámico oxacilina es el de mayor importancia. Este es un fármaco de uso limitado, ya queEstá destinado principalmente a la lucha contra Staphylococcus aureus. Es contra este patógeno (incluidas las cepas resistentes a la penicilina) que la oxacilina es más eficaz. Los efectos secundarios son similares a los de otros representantes de este grupo de medicamentos.
Las penicilinas de espectro extendido, además de la flora grampositiva, gramnegativa y los anaerobios, también son activas contra los patógenos de las infecciones intestinales. Los efectos secundarios son los mismos que los anteriores, aunque es más probable que estos medicamentos provoquen malestar digestivo.
El antibiótico betalactámico "Azlocillin" (representante del cuarto grupo de penicilinas) está diseñado para combatir Pseudomonas aeruginosa. Sin embargo, en la actualidad, este patógeno ha mostrado resistencia a fármacos de esta serie, lo que hace que su uso no sea tan efectivo.
Las penicilinas protegidas ya se han mencionado anteriormente. Debido a que estos medicamentos contienen sustancias que inhiben las betalactamasas bacterianas, son más efectivos en el tratamiento de muchas enfermedades.
El último grupo es una combinación de varios representantes de la serie de la penicilina, que se refuerzan mutuamente.
Cuatro generaciones de exterminadores de bacterias
Los antibióticos betalactámicos también son cefalosporinas. Estos medicamentos, como las penicilinas, difieren en la amplitud del espectro de acción y la insignificancia de los efectos secundarios.
Hay cuatro grupos (generaciones) de cefalosporinas:
- Los representantes más brillantes de la primera generación son Cefazolina y Cefalexina. Están destinados principalmente al control de estafilococos, estreptococos, meningococos y gonococos, así como algunos microorganismos gramnegativos.
- La segunda generación es el antibiótico betalactámico Cefuroxima. Su área de responsabilidad incluye principalmente microflora gramnegativa.
- "Cefotaxima", "Ceftazidima" son representantes del tercer grupo de esta clasificación. Son muy efectivos contra las enterobacterias, y también son capaces de destruir la flora nosocomial (cepas hospitalarias de microorganismos).
- El principal fármaco de cuarta generación es la Cefepima. Tiene todas las ventajas de los fármacos anteriores, además, es extremadamente resistente a la acción de las bacterias betalactamasas y tiene actividad contra Pseudomonas aeruginosa.
Las cefalosporinas y los antibióticos betalactámicos se caracterizan generalmente por un pronunciado efecto bactericida.
Entre las reacciones adversas a la administración de estos medicamentos, varias reacciones alérgicas merecen la mayor atención (desde erupciones leves hasta afecciones potencialmente mortales, como el shock anafiláctico), en algunos casos, los trastornos digestivos son posibles.
Instalación de reserva
"Imipenem" es un antibiótico betalactámico relacionado congrupo de carbapenémicos. Él, así como el no menos famoso "Meropenem", en términos de la efectividad del impacto en la microflora resistente a otras drogas, puede dar probabilidades incluso a la tercera y cuarta generación de cefalosporinas.
El antibiótico betalactámico del grupo de los carbapenémicos es un fármaco que se utiliza en casos especialmente graves de enfermedades en las que los patógenos no pueden tratarse con otros fármacos.
Copia de seguridad número dos
"Aztreonam" es el representante más destacado de las monobactámicas, se caracteriza por un espectro de acción bastante estrecho. Este antibiótico betalactámico es más eficaz contra los aerobios gramnegativos. Sin embargo, cabe señalar que, al igual que el imipenem, el aztreonam es prácticamente insensible a las betalactamasas, lo que lo convierte en el fármaco de elección para las formas graves de enfermedades causadas por estos patógenos, especialmente cuando el tratamiento con otros antibióticos es ineficaz.
Espectro de acción de los antibióticos betalactámicos
Resumiendo lo anterior, cabe señalar que los medicamentos de estos grupos tienen un impacto en una gran cantidad de variedades de patógenos. El mecanismo de acción de los antibióticos betalactámicos es tal que los microbios no tienen ninguna posibilidad de sobrevivir: el bloqueo de la síntesis de la pared celular es una sentencia de muerte para las bacterias.
Organismos grampositivos y gramnegativos, aerobios y anaerobios… Existe un fármaco altamente eficaz para todos estos representantes de la flora patógena. Por supuesto, existen medicamentos altamente especializados entre estos antibióticos, pero la mayoría todavía están listos para combatir varios patógenos de enfermedades infecciosas a la vez. Los antibióticos betalactámicos son capaces de resistir incluso a representantes de la flora nosocomial, que es la más resistente al tratamiento.
¿Qué son las cepas hospitalarias?
Estamos hablando de microorganismos que existen en las instituciones médicas. Las fuentes de su aparición son los pacientes y el personal médico. Las formas latentes y lentas de enfermedades son especialmente peligrosas. El hospital es un lugar ideal donde se reúnen los portadores de todos los tipos posibles de enfermedades infecciosas. Y las violaciones de las normas y reglamentos sanitarios son terreno fértil para que esta flora encuentre un nicho de existencia, donde pueda vivir, multiplicarse y adquirir resistencia a las drogas.
La alta resistencia de las cepas hospitalarias se debe principalmente al hecho de que, habiendo elegido una institución hospitalaria como su hábitat, las bacterias tienen la oportunidad de entrar en contacto con varios medicamentos. Naturalmente, el efecto de las drogas sobre los microorganismos ocurre al azar, sin el propósito de destruirlos y en pequeñas dosis, y esto contribuye al hecho de que los representantes de la microflora hospitalaria pueden desarrollar protección contra los mecanismos destructivos para ellos, aprender a resistirlos. Así aparecen las cepas, que son muy difíciles de combatir, ya veces parece imposible.
Los antibióticos de la serie betalactámicos de una forma u otra intentan resolver este difícil problema. Entre ellos se encuentran representantescapaz de combatir con bastante éxito incluso las bacterias más insensibles a los medicamentos. Estos son medicamentos de reserva. Su uso es limitado, y se asignan sólo cuando es realmente necesario. Si estos antibióticos se usan con una frecuencia irrazonable, lo más probable es que su efectividad disminuya, porque entonces las bacterias tendrán la oportunidad de interactuar con pequeñas dosis de estos medicamentos, estudiarlos y desarrollar formas de protección.
¿Cuándo se prescriben los antibióticos betalactámicos?
Las indicaciones para el uso de este grupo de medicamentos se deben principalmente a su espectro de acción. Lo mejor es prescribir un antibiótico betalactámico para una infección sensible a la acción de este medicamento.
Las penicilinas han demostrado su eficacia en el tratamiento de faringitis, amigdalitis, neumonía, escarlatina, meningitis, endocarditis bacteriana, actinomicosis, infecciones anaerobias, leptospirosis, salmonelosis, shigelosis, enfermedades infecciosas de la piel y tejidos blandos. No se olvide de los medicamentos que pueden combatir la Pseudomonas aeruginosa.
Las cefalosporinas tienen un espectro de acción similar, por lo que sus indicaciones son casi las mismas que las de las penicilinas. Sin embargo, cabe decir que la eficacia de las cefalosporinas, especialmente las dos últimas generaciones, no es un ejemplo superior.
Los monobactámicos y los carbapenémicos están diseñados para combatir las enfermedades más graves y difíciles de tratar, incluidas las causadas por cepas hospitalarias. Estántambién efectivo en sepsis y shock séptico.
Acción no deseada
Como ya se mencionó, los antibióticos betalactámicos (los medicamentos que pertenecen a este grupo se enumeran arriba) tienen una cantidad relativamente pequeña de efectos dañinos en el cuerpo. El síndrome convulsivo que ocurre raramente y los síntomas de un trastorno del sistema digestivo no representan una amenaza para la vida. Las reacciones alérgicas graves a los antibióticos betalactámicos pueden volverse realmente peligrosas.
Las erupciones, el prurito, la rinitis y la conjuntivitis no representan una amenaza para la vida, aunque son muy desagradables. Lo que realmente se debe temer son reacciones tan severas como el edema de Quincke (especialmente en la laringe, que se acompaña de asfixia severa hasta la incapacidad para respirar) y shock anafiláctico. Por lo tanto, el medicamento solo puede administrarse después de que se haya realizado una prueba de alergia.
También son posibles las reacciones cruzadas. Los antibióticos betalactámicos, cuya clasificación implica la presencia de una gran cantidad de grupos de fármacos, tienen una estructura muy similar entre sí, lo que significa que si uno de ellos es intolerante, todos los demás también serán percibidos por el cuerpo. como alérgeno.
Algunas palabras sobre los factores que aumentan la resistencia bacteriana
La disminución gradual de la eficacia de los medicamentos antibacterianos (incluidos los antibióticos betalactámicos) se debe a su prescripción excesivamente frecuente y, a menudo, incorrecta. Un curso de tratamiento incompleto, el uso de pequeñas dosis terapéuticas no contribuye a la recuperación, perodar a los microorganismos la oportunidad de "entrenar", inventar y desarrollar métodos de protección contra las drogas. Entonces, ¿es de extrañar que estos últimos se vuelvan ineficaces con el tiempo?
Aunque ahora los antibióticos no se dispensan en las farmacias sin receta, todavía puedes conseguirlos. Y esto significa que la automedicación y los problemas asociados con ella (el uso del mismo medicamento todo el tiempo, la interrupción irrazonable del curso de la terapia, las dosis seleccionadas incorrectamente, etc.) permanecerán, creando condiciones para el cultivo de cepas resistentes..
La flora del hospital tampoco irá a ninguna parte, teniendo la oportunidad de contactar activamente con varios medicamentos e inventar nuevas formas de contrarrestarlos.
¿Qué hacer? No se automedique, siga las recomendaciones del médico tratante: tome los medicamentos durante el tiempo que sea necesario y en las dosis correctas. Por supuesto, es más difícil combatir la flora nosocomial, pero aún es posible. El endurecimiento de las normas sanitarias y su aplicación estricta reducirá la probabilidad de crear condiciones favorables para la reproducción de la flora resistente.
Algunas palabras para concluir
Tema muy amplio: antibióticos betalactámicos. La farmacología (la ciencia de las drogas y su efecto en el cuerpo) les dedica varios capítulos, que incluyen no solo una descripción general del grupo, sino que también contienen una descripción de sus representantes más famosos. Este artículo no pretende ser completo, solo intenta presentar los principalesMomentos que necesitas saber sobre estos medicamentos.
Mantente saludable y no olvides: antes de usar tal o cual antibiótico, lee atentamente las instrucciones y sigue estrictamente las recomendaciones, y mejor aún, consulta a un especialista.
