El ácido valproico (valproato de sodio) pertenece a un grupo relativamente nuevo de anticonvulsivos que se diferencian de los fármacos antiepilépticos utilizados anteriormente tanto en la estructura química como en el principio de acción.
Descripción de la sustancia
Esta sustancia química fue sintetizada en 1882 como un análogo del ácido valérico por el Dr. W. Barton. Consta de 2 grupos propilo. Durante muchas décadas, el ácido valproico se usó solo en el laboratorio como solvente inerte para varios compuestos orgánicos. Sus propiedades anticonvulsivas fueron descubiertas por pura suerte.
El ácido valproico es transparente y líquido a temperatura ambiente. Sin embargo, puede interactuar con una base, como el hidróxido de sodio o magnesio, para formar una sal de valproato, que es una sustancia sólida. Esta sustancia, de hecho, es ácido 2-propilvalérico y su sal de sodio. A diferencia de otros fármacos antiepilépticos, es un compuesto libre de nitrógeno. El mecanismo de acción de este ácido y susales se asocia con un efecto específico sobre el metabolismo del ácido gamma-aminobutírico, que es un inhibidor de la enzima transferasa.
Los medicamentos que contienen ácido valproico reducen la respuesta excitatoria y convulsiva de las áreas motoras del cerebro. Esto se debe a que esta sustancia aumenta el contenido de ácido gamma-aminobutírico en las estructuras del sistema nervioso. El ácido valproico, cuyas revisiones indican su eficacia en el tratamiento de estados anticonvulsivos, pertenece al grupo de los derivados de ácidos grasos.
Características del ácido valproico, sus análogos
Ácido valproico, cuyas instrucciones describen sus efectos complejos en humanos, está disponible bajo varios nombres. Los medicamentos más famosos que incluyen esta sustancia son Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP", "Dipromal". En formas de dosificación terminadas, puede estar en forma de un ácido o su sal de sodio, llamada valproato de sodio. La actividad de la droga no disminuye a partir de esto. El ácido valproico, cuyos análogos se enumeran anteriormente, se toma por vía oral inmediatamente después de las comidas. Todos los preparados que lo contienen se absorben rápidamente. Después de 2 horas, este ácido aparece en el plasma sanguíneo. Penetra bien a través de las barreras tisulares. Se determinan trazas residuales de esta sustancia en el líquido cefalorraquídeo y en muchosotros ambientes internos del cuerpo. También se encuentra en el líquido amniótico (líquido amniótico) en mujeres embarazadas.
Principio de funcionamiento
¿Cómo funciona el ácido valproico? Las instrucciones para este medicamento no dan una respuesta exacta a la pregunta de cuál es el mecanismo de su efecto terapéutico. Esto se debe al hecho de que los expertos aún no han estudiado completamente su efecto sobre el cambio de las propiedades de los canales de sodio. Al mismo tiempo, el ácido valproico está incluido en la lista de medicamentos vitales e importantes para las personas.
Acción sobre una persona
El ácido valproico no solo se usa para la epilepsia. Las instrucciones de uso de este medicamento indican que no solo tiene un efecto anticonvulsivo. Mejora el estado de ánimo, así como el estado mental de una persona. Los expertos dicen que este ácido tiene un componente tranquilizante. A diferencia de otras drogas de este tipo, reduce el estado de miedo sin tener un efecto mioleraxante o sedante. Esto se debe a su acción sobre las membranas postsinápticas. Al mismo tiempo, se suprimen los procesos de transmisión de los impulsos nerviosos.
En formas pequeñas de epilepsia, la mayoría de las veces se limitan a tomar uno ácido valproico o sus análogos. En casos más severos, este medicamento se combina con otros medicamentos antiepilépticos.
Ácido valproico para la epilepsia
Este medicamento se usa en varias formas de epilepsia. En este caso, su recepción se basa en el médico establecido.esquema. El ácido valproico, cuyas instrucciones de uso indican su eficacia en varias formas de esta enfermedad, se usa en algunos casos en diferentes dosis. También se prescribe a menudo para las convulsiones focales.
Usar la droga
El ácido valproico, cuyas instrucciones requieren la prescripción del medicamento por parte del médico tratante y el cumplimiento estricto del régimen de terapia, se usa en tales casos:
• prevención de diversas complicaciones de la epilepsia;
• condiciones convulsivas que ocurren con ciertas enfermedades del sistema nervioso central;
• Presencia de un tic nervioso;
• trastorno maníaco-depresivo que no responde a los medicamentos con litio;
• condiciones convulsivas que ocurren en la niñez.
El ácido valproico y los preparados que lo contienen solo deben tomarse bajo la supervisión del médico tratante. Solo después de realizar todos los estudios necesarios y evaluar el estado del paciente, el especialista podrá elegir una dosis segura y eficaz de este medicamento.
Emitir formulario
El ácido valproico, cuya forma de liberación es diferente, es envasado por diferentes fabricantes de la siguiente forma:
• Comprimidos recubiertos, solubles en el intestino. Contienen 150, 200, 300, 500 mg de ácido valproico (valproato de sodio).
• Cápsulas 150, 300 mg.
• Un medicamento (jarabe) que contiene 50 o 300 ml de sustancia medicinal en 1 ml.
Compatibilidad con otrosdrogas
El ácido valproico puede potenciar el efecto de otros anticonvulsivos y antielépticos, neurolépticos, antipsicóticos, antidepresivos y alcohol. No beba alcohol mientras toma este medicamento. El ácido valproico, los análogos de este medicamento, el ácido salicílico y los anticoagulantes tienen un efecto inhibidor sobre la agregación plaquetaria (combinación). Cuando se ingiere, este medicamento se absorbe rápidamente en el torrente sanguíneo. Al mismo tiempo, el uso de ácido valproico simultáneamente con cualquier alimento reduce un poco su eficacia.
Efectos secundarios
Este medicamento a veces causa efectos secundarios en forma de náuseas, vómitos, pérdida de apetito, pesadez y dolor de estómago, diarrea. Para eliminar estas condiciones, se utilizan agentes envolventes o antiespasmódicos. El ácido valproico puede causar depresión general y fatiga, por lo que rara vez se prescribe a personas que realizan trabajos físicos y mentales extenuantes. La toma de este medicamento a veces conduce a trastornos del sistema nervioso, que se manifiestan como temblores en las extremidades, imágenes dobles y alteraciones visuales, somnolencia, dolor de cabeza, mareos, agitación psicomotora, depresión y apatía.
En algunos casos, tomar este medicamento tiene las siguientes consecuencias: disminución y aumento del peso corporal, aparición de reacciones alérgicas, pérdida temporal del cabello, irregularidades menstruales, cambios en el hemograma. Efectos secundarios raros pero muy gravesEste remedio se considera una violación del funcionamiento del hígado o el páncreas, una disminución de la coagulación de la sangre. El efecto hepatotóxico es más probable cuando se toma este medicamento simultáneamente con clonazepam, fenobarbital.
Al usar ácido valproico, debe recordarse que en pacientes con diabetes, puede distorsionar el resultado de una prueba de orina, aumentando el contenido de cuerpos cetónicos en ella. Para prevenir diversas complicaciones durante el tratamiento, se determinan regularmente los niveles sanguíneos de bilirrubina, enzimas hepáticas y recuentos de plaquetas.
Contraindicaciones
El ácido Valproic, cuyas preparaciones se venden en farmacias sin receta médica, tiene serias contraindicaciones. Estos incluyen:
• violaciones del páncreas y el hígado;
• porfiria;
• diátesis hemorrágica;
• idiosincrasia;
• primer trimestre del embarazo;
• período de lactancia (el fármaco pasa a la leche materna).
Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo, este medicamento se receta en dosis más pequeñas y solo para indicaciones graves, ya que atraviesa la placenta y puede afectar al feto.
Al tomar ácido valproico, es necesario monitorear cuidadosamente el funcionamiento del hígado, controlar la coagulación de la sangre y la agregación plaquetaria. Durante la terapia con este medicamento, las mujeres sexualmente activas deben usarlos métodos anticonceptivos más fiables para evitar el embarazo.
Patrones de aplicación
Los preparados que contienen este ácido se toman según diferentes esquemas. Las dosis óptimas se seleccionan individualmente. La elección del régimen depende de la condición del paciente, su peso y edad. La mayoría de las veces, al comienzo del curso, a los adultos y niños cuyo peso supera los 25 kg se les prescriben 10-15 mg / kg por día. En el futuro, cada semana, la dosis del fármaco se aumenta en 5-10 mg/kg, llevándola a un máximo de 30 mg/kg. La dosis diaria para niños es de 20-50 mg/kg. Al pasar al tratamiento con ácido valproico, se reduce gradualmente la ingesta de otros anticonvulsivos. La dosis máxima de ácido valproico no debe exceder los 50 mg/kg por día.
Hay diferentes formas de esta droga. La administración intravenosa implica tomar 400-800 mg de valproato de sodio por día. A lo largo del curso de la terapia, es necesario determinar el nivel de este medicamento en la sangre. Según el análisis, se pueden realizar ajustes en el régimen de tratamiento.
Gráficos de aplicación indicativos:
• Niños menores de 3 años: en la primera semana beben 150 mg 1 r. al día, el segundo - 150 mg, 2 r. por día, y en el tercero - 150 mg 3 r. por día.
• Niños de 3 a 10 años: 450 mg en la primera semana, 600 mg en la segunda semana y 900 mg en la tercera semana. Según otro esquema, toman 300, 450, 600, 900 mg al día, respectivamente, a las 1, 2, 3 y 4 semanas.
• Después de 10 años: en la primera semana beben 600 mg, en la segunda - 900, en la tercera - 1200 mg por día. Según otro esquema, toman 300, 600, 900, 1200 mg por díarespectivamente a las 1, 2, 3 y 4 semanas.
Para pacientes que han tomado previamente otros anticonvulsivos, se prescribe ácido valproico en dosis reducidas. Al mismo tiempo, se reduce el número de otros fondos. La dosis de mantenimiento para adultos es de 900-1200 mg. El ácido valproico, cuyas tabletas y cápsulas se recetan solo después de 10 años, se toma en 2-4 dosis. Para los niños, lo más frecuente es recetar un jarabe o una mezcla con este medicamento.
"Depakine" (ácido valproico)
Hay varios preparados con este ácido a la venta, pero uno de los más populares es Depakine. En las farmacias hay varios tipos de este medicamento: "Chrono", "300 Enteric", "Chronosphere granules" y otros. Todos ellos difieren un poco en el contenido de la sustancia activa y la forma de liberación. "Depakine" se prescribe como un medicamento anticonvulsivo y estabilizador del estado de ánimo. Ha demostrado su eficacia en el tratamiento de la epilepsia, los trastornos bipolares, las convulsiones tónico-clónicas, las mioclonías, la depresión y las migrañas. También se utiliza para tratar el dolor neuropático. Recientemente, este medicamento se está investigando como medicamento para ciertos tipos de cáncer e infección por VIH.
Ácido valproico de acción prolongada
Entre las preparaciones de ácido valproico, Depakine y sus análogos tienen una gran demanda. Esto se debe al hecho de que tiene un efecto prolongado. Uso de esta drogaconduce a una reducción en la frecuencia de las convulsiones. También reduce su gravedad y facilita el curso. "Depakine" reduce la probabilidad de complicaciones más graves.
El ácido valproico es metabolizado por las células hepáticas. Cuando se toma una sustancia regular, la vida media es de aproximadamente 6 a 8 horas. Las preparaciones modernas permiten mantener la concentración terapéutica de la sustancia activa en el cuerpo hasta por 16 horas. La tasa de excreción del ácido valproico depende en gran medida del funcionamiento del hígado. El ácido valproico, cuyas revisiones son en su mayoría positivas, afecta a cada paciente a su manera. Esto se debe al hecho de que cada organismo es único y puede percibir esta sustancia con algunas desviaciones de la norma.
