Derivados del nitrofurano: mecanismo de acción

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Derivados del nitrofurano: mecanismo de acción
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En farmacología, los derivados de nitrofurano son ampliamente utilizados. Son más relevantes en la identificación de procesos purulentos e inflamación.

derivados de nitrofurano
derivados de nitrofurano

Los medicamentos más famosos

Los siguientes derivados de nitrofurano son los más utilizados en la práctica médica moderna:

  • Furagina.
  • Furazolidona.
  • Furacilina.

Todos estos medicamentos pueden usarse como antisépticos locales, se han desarrollado formas orales. Los preparados derivados del nitrofurano están aprobados para su uso, incluso en pacientes que padecen baja tolerancia a los agentes antimicrobianos, las sulfonamidas.

Características importantes

Los derivados del 5-nitrofurano muestran un pronunciado efecto bacteriostático. Puede combinar dichos productos con antibióticos de las siguientes categorías:

  • serie de tetraciclina;
  • eritromicina;
  • medicamentos en oleandomicina.

Los derivados del nitrofurano no están indicados para el tratamiento de personas en tratamiento con:

  • levomicetina;
  • medicamentos que contienen ristomicina;
  • medicamentos con sulfonamidas.

Esto se debemayor efecto negativo sobre el sistema hematopoyético del cuerpo.

Derivados de 5 exhibiciones de nitrofurano
Derivados de 5 exhibiciones de nitrofurano

¿Cómo funciona?

Los derivados del nitrofurano se usan a menudo para tratar la cistitis. Esto se debe a los detalles del metabolismo del compuesto antimicrobiano: la función recae en los riñones, en los que se acumula el fármaco. Esto lo hace efectivo contra una amplia gama de enfermedades específicas del sistema urinario. Este grupo de antibióticos ayuda bien con varios tipos de pielonefritis.

No use simultáneamente derivados de nitrofurano y antisépticos creados con la participación de ácido nalidíxico, ya que estos dos medicamentos inhiben la acción del otro. El uroantiséptico indicado está a la venta con los nombres:

  • Nevigramón.
  • "Negro".

Programa de terapia

Los antisépticos (derivados de nitrofurano) generalmente se usan tres veces al día en una cantidad de 0,1 g La duración de dicho programa varía: al menos 10 días, pero no más de dos semanas. Se sabe que en el tratamiento de Proteus, invasión de Pseudomonas aeruginosa, la eficacia del remedio es relativamente baja, pero se observa un efecto pronunciado cuando se elimina la flora coccal dañina.

Si la infección está asociada a la ingestión de formas de vida microscópicas gramnegativas, se recomienda utilizar ácido nalidíxico. El curso del tratamiento dura de 10 a 12 días, el remedio se usa diariamente con una dosis de dos gramos. Este método de tratamiento está permitido si es necesario.tratamiento antibacteriano de las vías biliares.

¿Hay alguna alternativa?

Puede reemplazar los derivados del 5-nitrofurano con otros medicamentos sintéticos que pueden combatir la microflora dañina. Más comúnmente utilizado:

  • hecho con 8-hidroxiquinolina;
  • basado en quinoxalina;
  • Productos que contienen compuestos de bis-cuarto de amonio.

A la venta, estos grupos están representados por nombres:

  • "5-NOC".
  • Mexaforma.
  • Dioxidina.
  • Dekamin.
  • "Enteroseptol".

Con respecto al grupo de medicamentos descrito, estos medicamentos tienen una estructura química diferente y una composición fundamentalmente diferente. Sin embargo, la eficacia contra los iniciadores de la infección es similar. En muchos sentidos, la terapia se justifica por la f alta de resistencia cruzada. Se puede recurrir a estos fármacos si el paciente presenta intolerancia a los derivados del nitrofurano.

derivado de nitrofurano antiséptico
derivado de nitrofurano antiséptico

Tratamiento de la invasión fúngica

Para lograr la máxima eficiencia, los derivados de nitrofurano se combinan con agentes como:

  • Nistatina.
  • Levorín.

La dosis es la misma que la seleccionada para los antimicrobianos. También puede usar el medicamento antibacteriano y antimicótico "Dekamin".

Cuando se detecta candidiasis generalizada, los derivados de nitrofurano se potencian con sal sódica de levrina, utilizada dos o tres veces al día. Una opción alternativa es el uso de Anfoglucamina por vía oral, Anfotericina B por vía parenteral.

¿Cómo elegir?

El médico elige un conjunto específico de medicamentos, centrándose en las características de una infección particular y la tendencia a la intolerancia a ciertos grupos de medicamentos utilizados en medicina. No todos los patógenos muestran un nivel suficiente de sensibilidad a los derivados de nitrofurano para que la elección a favor de esta categoría esté siempre justificada. Es importante tener en cuenta la toxicidad de un grupo de fármacos y la capacidad de distribución en los tejidos corporales, que varía significativamente según el nombre.

Los derivados del nitrofurano son generalmente altamente compatibles con otros medicamentos, pero cuando los pacientes se someten a tratamiento, es imprescindible informar al médico sobre todos los medicamentos que toma para un posible ajuste del programa. Todas las reacciones alérgicas y los efectos tóxicos característicos de los derivados del nitrofurano se registran oficialmente. Se ha publicado un manual especial para médicos que detalla cómo mitigar los resultados negativos del uso.

Características del problema

Los derivados de nitrofurano incluyen furadonina, producida en forma de tabletas. Hay dos opciones de dosificación: 0,05 g y el doble. Recomendado para usar en un curso que dure 5-8 días. Aplicar tres o cuatro veces al día.

antisépticos derivados del nitrofurano
antisépticos derivados del nitrofurano

La "furazolidona" a la venta está representada por una forma para administración oral, dosis: 0,05 g Recomendado para usar en un curso de duraciónde cinco días al doble de tiempo. Todos los días, el remedio se toma 4 veces.

Furagin también pertenece a los derivados de nitrofurano. La forma es tabletas, la dosis es similar a la descrita anteriormente: 0.05 g. La duración del curso, la frecuencia de administración por día también es la misma.

Finalmente, Solafur. En las farmacias, puede comprar ampollas con una concentración del principio activo en una solución de 0,1%. El volumen de una ampolla varía de 25 a 100 ml. El medicamento está diseñado para usarse con un gotero, la duración del curso es de hasta siete infusiones (pero no menos de cinco), un volumen único es de 300-500 ml. Se recomienda poner goteros cada dos días o todos los días.

Todos los medicamentos enumerados pertenecen a la categoría de un amplio espectro de efectividad, excretados en la orina, mientras desinfectan las formas en que el medicamento sale del cuerpo. Se sabe que tomar este tipo de medicación puede provocar dispepsia, alergias. Una de las ventajas importantes es la adquisición muy lenta de resistencia por parte de la microflora a todos los derivados del nitrofurano. Además de antisépticos, estos medicamentos tienen propiedades quimioterapéuticas.

Aspectos técnicos

Brevemente, el mecanismo de acción de los derivados de nitrofurano se puede describir de la siguiente manera: el principio activo inhibe las enzimas responsables del ciclo de los ácidos tricarboxílicos, mientras que el NADH se bloquea. En la célula del microbio, tanto los procesos oxidativos aeróbicos con la participación de compuestos de carbohidratos como los anaeróbicos están igualmente bloqueados. A una baja concentración de la droga en el cuerpo, se observa un efecto bacteriostático. Aumentar la dosis daefecto bactericida.

derivado de nitrofurano para el tratamiento de la cistitis
derivado de nitrofurano para el tratamiento de la cistitis

Fármacos en la práctica odontológica

Indicaciones para el uso de derivados de nitrofurano en la práctica dental:

  • estomatitis (ulcerativa, aftosa);
  • presencia de caries que necesitan tratamiento;
  • necesidad de descontaminación de conductos radiculares.

El grupo de agentes antimicrobianos se utiliza eficazmente en el tratamiento no solo de la caries, sino también de las complicaciones provocadas por ella. Esta categoría de medicamentos se usa si se espera que las formas de vida microscópicas sean resistentes a las sulfonamidas y otros compuestos antibióticos.

Los dentistas utilizan derivados de nitrofurano para desinfectar la mucosa oral, las bolsas provocadas por la enfermedad periodontal, las caries provocadas por la caries. Dicho tratamiento es necesario cuando se detectan heridas, lesiones infecciosas. El producto se usa externamente en forma de solución con una concentración de ingrediente activo de 0,02%.

Algunas funciones

Cuando se usan externamente, los derivados de nitrofurano pueden provocar reacciones negativas, pero en la práctica esto se observa en un porcentaje muy pequeño de casos. Existe la posibilidad de una alergia. Si un paciente es hipersensible a un fármaco específico del grupo de los derivados del nitrofurano, no se puede utilizar esta clase de fármacos.

A la venta, los productos se presentan no solo con soluciones, tabletas, sino también con una pomada con una concentración de sustancia activa del 0,2%. Todos los preparados están destinados al almacenamiento en un lugar protegido de la luz solar yla influencia de las altas temperaturas. Una solución acuosa de derivados de nitrofurano conserva sus cualidades antisépticas durante mucho tiempo.

Control de calidad

Actualmente, el problema de la falsificación de medicamentos es bastante grave, incluidas las formulaciones antimicrobianas populares. Para identificar la autenticidad, es necesario hacer una serie de reacciones, rastreando los resultados. Se conocen resultados clásicos para este grupo al interactuar con diferentes reactivos. Para medicamentos individuales, también existen métodos específicos para la detección de calidad.

para probar la autenticidad de 5 derivados de nitrofurano, determinar
para probar la autenticidad de 5 derivados de nitrofurano, determinar

Para probar la autenticidad de los derivados de 5-nitrofurano, se determina el resultado de la reacción con la participación de una solución alcalina. Este método pertenece al grupo general y se considera básico. Como regla general, la mezcla se vuelve roja, algo menos frecuente, roja con un tinte naranja. La naturaleza y la intensidad del color están determinadas por los sustituyentes presentes en el núcleo de furano. Se sabe que varios medicamentos dan un cambio de tono solo con un índice alcalino muy alto, otros pueden mostrar una reacción con un aumento de la temperatura y otros, con una disminución.

Un enfoque alternativo para todo el grupo: una reacción química que involucra una solución alcalina, que debería conducir a la liberación de amoníaco. Para ello, aumente la temperatura y utilice polvo de zinc, procesando con él muestras de preparados.

Métodos privados

El método más utilizado es crear una solución de agua con sales de metales pesados. Los compuestos complejos tienen un color específico que cambia durante el curso de la reacción. La furacilina, cuando se combina con una solución de sulfato de cobre al diez por ciento, dará un precipitado rojo oscuro, la furadonina se mostrará como un precipitado marrón y la furazolidona, verde.

Las soluciones de alcohol alcalino creadas con disolventes orgánicos se pueden utilizar para identificar la autenticidad (se permite una gama bastante amplia de compuestos). Los disolventes más comunes son:

  • dimetilformamida;
  • acetona.

Todos los derivados de nitrofurano en dichas sustancias se disuelven rápida y bien, y el tono cambia para cada fármaco individualmente. La saturación del color y la velocidad de la reacción dependen de la concentración del compuesto alcalino, el fármaco que se está probando.

Medicamentos: ¿cómo aparecieron?

Actualmente, la clasificación de los derivados de nitrofurano se basa en la efectividad de estos medicamentos, distinguen medicamentos que se absorben bien y mal en el tracto gastrointestinal, así como combinados, en los que se incluyen componentes a base de nitrofurano como uno de los elementos de un sistema complejo. Pero no siempre fue así. Los primeros desarrollos de carácter sintético, como se sabe por la documentación oficial, aparecieron allá por el siglo XIX, cuando la química orgánica estaba aún en sus inicios, pero recién en la segunda mitad del siglo pasado fue posible desarrollar la idea a tal grado. hasta el punto de que fue posible crear medicamentos efectivos. En muchos sentidos, esto fue facilitado por las teorías de Butlerov, sobre cuya base fue posible formular heterociclos con cinco elementos. En este momentoaparecieron todos los requisitos previos para trabajar con compuestos de furano.

Los derivados de nitrofurano son
Los derivados de nitrofurano son

Oficialmente, la primera síntesis exitosa de compuestos de furano se registró en 1818, cuando se trabajó con el ácido múcico. Se obtuvo un subproducto de la reacción en forma líquida, se fijó, pero no se investigó, por lo que el descubrimiento del furano no se produjo en ese momento: la humanidad estuvo esperando durante más de medio siglo. En 1832, Dobereiner descubrió accidentalmente el furfural mientras intentaba hacer ácido fórmico usando azúcar y almidón. En la reacción intervinieron dióxido de manganeso y ácido sulfúrico. Furfural fue redescubierto en 1840. Esta vez, la reacción se llevó a cabo sobre harina de avena, que se trató con el mismo ácido sulfúrico. El segundo intento de aislar esa sustancia produjo suficientes volúmenes para comenzar la investigación científica, y fue entonces cuando Stenhouse formuló una fórmula empírica y también pudo descubrir las propiedades clave de una nueva sustancia para los químicos.

Terminología e historia

En 1845, el furfural se obtuvo oficialmente del salvado, y el nombre que se usa hasta el día de hoy se le asigna al nuevo compuesto. Se forma a partir de las palabras latinas "salvado", "aceite" y pretende reflejar el método de fabricación, propiedades externas especiales. Furfural es la palabra de donde provienen los términos "furano", "furfurano" y otros derivados.

Los químicos continuaron sus experimentos para descubrir qué podría usarse para extraer un nuevo compuesto. Fue posible producir derivados de aldehído con la participación de amoníaco en condiciones de laboratorio. han sido nombrados"furfurina", "furfuramida". En 1870, los científicos repitieron nuevamente el experimento de 1818, lo que permitió descubrir el furano. Siete años después, Bayer desarrolló sus fórmulas cíclicas para el furano.

Física y química: propiedades de los principios activos

El furano es un polvo formado por cristales incoloros. Se derrite cuando se calienta a 85 grados centígrados, hierve a 32 grados. Este es un acidófobo pronunciado, cuando interactúa con ácido sulfúrico en una concentración aumentada, se observa una reacción de polimerización. Si el ácido se usa en forma diluida, el anillo de furano se escinde, lo que da lugar a la formación de compuestos de 1,4-dicarbonilo. La sustancia tiene tendencia a la sustitución electrofílica. Los experimentos han demostrado que el furano entra en tales reacciones incluso más fácilmente que el benceno.

La producción de furano en la actualidad es la síntesis a base de furfural. Este compuesto se puede obtener a partir de productos bastante asequibles: productos de desecho de la actividad agrícola. La fuente clásica son las cáscaras de girasol o las mazorcas de maíz.

¿Qué aspecto tiene?

Los derivados de nitrofurano normales son polvos creados por elementos de cristal. No tienen sabor o son ligeramente amargos. Los tonos son amarillentos, determinados por la especificidad de la cadena lateral. Algunos compuestos son de color amarillo claro o incluso naranja, mientras que otros son de color marrón con un toque de amarillo. En su mayoría se disuelven mal en agua, pero esta capacidad se puede aumentar calentando la mezcla.

Se sabe que los derivados de nitrofurano son altamente solubles en alcohol. Puedes usar una serieotras sustancias orgánicas, incluyendo dimetilformamida, propilenglicol. Los medicamentos se caracterizan por una mayor sensibilidad a la luz solar, por lo que incluso el agua, el alcohol (y otras) soluciones de medicamentos deben ocultarse de la luz del día. Se observa un efecto extremadamente negativo de la radiación ultravioleta: la molécula se destruye casi instantáneamente. Esto impone restricciones en las opciones de almacenamiento: se utilizan estrictamente recipientes oscuros de vidrio.

"Furagin": características de la aplicación

Este medicamento puede clasificarse con seguridad entre los derivados del nitrofurano más populares en nuestro tiempo. Esto se debe en gran medida a la posibilidad de combinarse con otros fármacos antimicrobianos. La herramienta muestra un efecto pronunciado sobre la invasión:

  • estafilococos;
  • Klebsiell;
  • shigela.
preparaciones de derivados de nitrofurano
preparaciones de derivados de nitrofurano

El principio activo causa un daño irreparable a la proteína bacteriana, por lo que no se pueden producir moléculas de ADN y se alteran los procesos respiratorios. Bajo la influencia de tal reacción, el microbio que provocó la infección no puede producir la misma cantidad de toxinas que una célula sana, lo que conduce rápidamente a una mejora en el bienestar. Los médicos presten atención: es inaceptable interrumpir el tratamiento antes de que se complete el curso recomendado por el médico, ya que la buena salud no es un indicador de la eliminación de la microflora patógena.

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