Los inhibidores de la carboanhidrasa son diuréticos que no se usan como diuréticos o diuréticos. La indicación para el nombramiento de estos medicamentos será el glaucoma. Echemos un vistazo más de cerca a los más populares.
Acetazolamida (acetazolamida)
Tiene propiedades diuréticas. Detiene la anhidrasa carbónica de los túbulos renales proximales, reduce la reabsorción de iones de K, Na y agua (provoca un aumento de la diuresis), conduce a una disminución de BCC y acidosis metabólica. Inhibe la anhidrasa carbónica del cuerpo ciliar y conduce a una disminución de la presión intraocular, y también reduce la secreción de humor acuoso, provoca actividad antiepiléptica en el cerebro. Tiene buena absorción desde el tracto gastrointestinal, en la sangre Cmax después de dos horas. La acción puede durar hasta 12 horas. Reduce la PIO en un 40-60 % y reduce la producción de líquido intraocular.
Indicaciones y posología
Indicaciones principales: oftalmohipertensión, glaucoma. Para el glaucoma, tome 0,125-0,25 g por vía oral 1-3 veces al día en días alternos durante 5 días, después de lo cual es necesariodescanso de dos días.
Efectos secundarios: náuseas, pérdida de apetito, diarrea, alergias, alteración del sentido del tacto, parestesia, tinnitus, somnolencia. Todo esto puede ser provocado por inhibidores de la anhidrasa carbónica. Los medicamentos también tienen contraindicaciones. Estos son hipersensibilidad (incluidas las sulfonamidas), enfermedad de Addison, tendencia a la acidosis, enfermedad hepática y renal aguda, embarazo, diabetes mellitus, uremia..
Dorzolamida (dorzolamida)
Inhibe la actividad de la anhidrasa carbónica de la isoenzima II (inicia la reacción de hidratación reversible del dióxido de carbono y la deshidratación del ácido carbónico) del cuerpo ciliar del ojo. La secreción de humedad intraocular disminuye en un 50%, se ralentiza la formación de iones bicarbonato y se reduce parcialmente el transporte de agua y sodio. La producción de líquido intraocular disminuye en un 38%, lo que no afecta el flujo de salida.
Penetra en el globo ocular principalmente a través del limbo, la esclerótica o la córnea. Absorbido parcialmente en el sistema vascular desde la membrana mucosa del ojo (probablemente la aparición de efectos diuréticos y otros característicos de las sulfonamidas). Una vez que la sustancia ha ingresado a la sangre, penetra rápidamente en los eritrocitos, que contienen una gran cantidad de anhidrasa carbónica II. Dorzolamida se une en un 33% a las proteínas plasmáticas. Muestra el efecto hipotensor máximo después de la instilación después de 2 horas y lo retiene durante 12 horas. Ala instilación hasta 2 veces al día reduce la presión intraocular en un 9-21%, y cuando se instila 3 veces al día, en un 14-24%. La disminución de la presión intraocular cuando se usa una solución al 2% puede alcanzar un máximo de 4,5 a 6,1 milímetros de mercurio. Una solución al 3% será menos eficaz porque se eliminará más rápido de la cavidad conjuntival, ya que provoca un lagrimeo intenso. En combinación con el nombramiento de timolol, tiene un efecto pronunciado adicional del 13 al 21%. Los inhibidores de la anhidrasa carbónica tienen un efecto mínimo sobre la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Los diuréticos de este grupo no se utilizan para el fin previsto. Más sobre eso más adelante.
Indicaciones y posología
Indicaciones: glaucoma primario y secundario de ángulo abierto, oftalmohipertensión. El medicamento está indicado 1 gota 2-3 veces al día. Efectos secundarios: parestesia, pérdida de peso, depresión, erupciones cutáneas, anemia aplásica, agranulocitosis, fatiga, dolor de cabeza, necrólisis epidérmica tóxica, amargura en la boca, náuseas, aumento del grosor de la córnea, iridociclitis, blefaritis, queratitis, conjuntivitis, fotofobia, visión borrosa, picor y hormigueo en los ojos, molestias, síndrome de Stevens-Johnson, quemazón, lagrimeo.
Este inhibidor de la anhidrasa carbónica (colirio) tiene las siguientes contraindicaciones: hipersensibilidad (incluidas las sulfonamidas), infancia, enfermedad hepática y renal aguda, embarazo y lactancia. Medicamento: colirio"Trusopt", que contiene 20 mg de clorhidrato de dorzolamida en 1 ml de una solución. Capacidad de la botella - 5 ml. Fabricado en los Países Bajos por Merck Sharp & Dohme.
Inhibidores de la carboanhidrasa: Brinzolamida (brinzolamida)
El bloqueador de anhidrasa carbónica más nuevo que tiene la capacidad, cuando se aplica tópicamente, de reducir y controlar significativamente la PIO. La brinzolamida tiene una alta selectividad por la anhidrasa carbónica II y las propiedades físicas más adecuadas para penetrar eficazmente en el ojo. Cuando se comparó con dorzolamida y acetozolamida, se encontró que la brinzolamida es la sustancia más potente en el grupo de inhibidores de la anhidrasa carbónica. Hay evidencia de que la aplicación local o intravenosa de brinzolamida conduce a una mejoría en la ONH. También reduce la PIO en un promedio del 20%. No todos los inhibidores de la anhidrasa carbónica funcionan de esta manera. El mecanismo de acción de la brinzolamida es único.
Indicaciones y posologías
Indicaciones de uso: oftalmohipertensión, glaucoma de ángulo abierto. Se usa 2 veces al día, gota a gota.
Efectos secundarios: alteración del gusto, sensación de cuerpo extraño, visión borrosa después de la instilación (temporal) y sensación de ardor. Mejor tolerado localmente que la dorzolamida. Contraindicaciones: hipersensibilidad a los componentes del fármaco (incluidas las sulfonamidas), infancia, embarazo y lactancia.
Medicamento: Azopt colirio que contiene 10 mg de brinzolamida en 1 ml de suspensión. Capacidadampolla es de 5 ml. Fabricado en EE. UU. por Alcon.
¿Qué otros inhibidores de la anhidrasa carbónica existen?
Derivados de prostaglandinas
Latanoprost (latanoprost) es un agonista selectivo del receptor de prostaglandinas. Aumenta la salida de líquido intraocular a través de la coroides del globo ocular, lo que conduce a una disminución de la presión intraocular. No afecta la producción de humor acuoso. Puede cambiar el tamaño de la pupila, pero solo ligeramente. Cuando se instila, penetra en forma de éter isopropílico a través de la córnea y allí se hidroliza al estado de un ácido biológicamente activo, que se puede determinar en las primeras 4 horas en el líquido intraocular y en el plasma durante la primera hora. 0,16 l/kg – volumen de distribución. Dos horas después de la fijación, se alcanza la mayor concentración de la sustancia en el humor acuoso, luego de lo cual se distribuye primero en el segmento anterior, es decir, los párpados y la conjuntiva, y luego ingresa al segmento posterior (en una pequeña cantidad). La forma activa en los tejidos del ojo prácticamente no se metaboliza, principalmente la biotransformación ocurre en el hígado. Los metabolitos se excretan predominantemente en la orina. Considere algunos inhibidores de la anhidrasa carbónica más.
Unoprostona
La isopropilunoprostona es un derivado docosanoide que reduce rápidamente la presión intraocular (PIO) a través de un mecanismo farmacológico novedoso. Sin modificar el tiempo de producción de líquido intraocular, facilita su salida. Los estudios han demostrado que, en comparación con el 0,5 % de maleatotimolol, isopropilunoprostona tiene una actividad similar o incluso superior en relación con la reducción de la PIO. El medicamento no afecta la acomodación y no provoca una disminución del flujo sanguíneo en los tejidos oculares, miosis o midriasis; tampoco se detectó retraso en la regeneración corneal. Después de la aplicación tópica, no se detectó isotropil unoprostone sin cambios en el plasma.
Los inhibidores de la carboanhidrasa para el glaucoma solo deben ser recetados por un médico, la automedicación es inaceptable.
