Los bloqueadores de los canales de calcio son fármacos eficaces con una amplia gama de acciones farmacológicas. La lista de antagonistas del calcio contiene más de veinte sustancias, cada una de las cuales afecta el cuerpo de un individuo de una manera diferente. Durante mucho tiempo se han utilizado en medicina práctica: terapia, neurología, ginecología debido a su efecto sobre el tejido celular del músculo cardíaco, el sistema de conducción del corazón, el miometrio y los músculos lisos vasculares. Los medicamentos de este grupo dificultan que el calcio penetre en las células a través de los canales de calcio, que son proteínas ubicadas en la membrana celular y pasan el oligoelemento a través de aberturas especiales.
El papel del calcio en el organismo
Este oligoelemento en términos porcentuales ocupa el quinto lugar entre todas las sustancias minerales presentes en el cuerpo de un individuo. Es necesario para la fortaleza del tejido óseo y la regulación de la actividad cardíaca. Los iones del oligoelemento, que ingresan a las células musculares del corazón, los expulsan al espacio intercelular con la ayuda de iónicos.zapatillas. Debido a su penetración en el cardiomiocito, el miocardio se contrae y, como consecuencia de la salida, se relaja. Por lo tanto, el calcio participa activamente en el trabajo del músculo cardíaco y está involucrado en la regulación de los latidos del corazón. El corazón es un órgano responsable del suministro de sangre a todos los órganos y sistemas y, en consecuencia, si falla, todo el cuerpo sufrirá.
Información general
Los antagonistas del calcio se han utilizado con éxito en cardiología durante más de cincuenta años. El antepasado de este grupo de fármacos antihipertensivos es el fármaco "Verapamilo", creado por especialistas alemanes en 1961. En la medicina práctica, ha demostrado ser no solo un buen vasodilatador, sino también un agente con efecto cardiotrópico. "Verapamilo" durante varios años después de su creación se atribuyó al grupo de los bloqueadores beta, sin embargo, un estudio más profundo del mecanismo de acción de la droga mostró que es capaz de suprimir la corriente de calcio transmembrana. En el futuro, se propuso combinar fármacos similares en mecanismo de acción con Verapamilo en un grupo llamado bloqueadores de los canales de calcio. A finales de los años 60 y principios de los 70, se produjeron los medicamentos Nifedipino y Diltiazem, que se conocieron como medicamentos de primera generación.
Los medicamentos de este grupo han encontrado su uso como líticos coronarios en la cardiopatía coronaria, y también se utilizan como antiarrítmicos y medicamentos para el tratamiento de la hipertensión. Este uso generalizado se debe a la acción de los antagonistas del calcio para relajar los músculos de la pared vascular yexpandir las arterias del lecho coronario, cerebral, sin afectar el tono de las venas. "Diltiazem" y "Verapamilo" reducen el consumo de oxígeno por el miocardio y reducen su contractilidad, además, suprimen la actividad del nodo sinusal y las arritmias supraventriculares, además, están dotados de un efecto antihipertensivo. "Diltiazem" en sus propiedades se encuentra en una posición intermedia entre "Verapamil" y "Nifedipine". Este último, en menor medida, tiene un efecto sobre la contractilidad miocárdica y el sistema de conducción cardiaco. Está indicado para el vasoespasmo periférico y la hipertensión arterial. El único grupo farmacológico de fármacos antagonistas del calcio que combina medicamentos:
- diferentes en estructura química;
- con varios mecanismos de acción;
- diferente en actividad terapéutica, acción clínica;
- diferente en contraindicaciones y efectos secundarios.
Clasificación
Los antagonistas del calcio se distinguen por su estructura química:
- Dihidropiridina. Los preparados de esta serie aumentan el pulso. Se prescriben en el tratamiento de la aterosclerosis de los vasos periféricos, hipertensión, hipertrofia ventricular izquierda, angina de pecho. No están indicados en la terapia de la arritmia.
- Las no hidropiridinas son derivados de benzodiacepinas y fenilalquilamina. Estos medicamentos han demostrado una alta eficacia en el tratamiento de la aterosclerosis de las arterias carótidas, la angina de pecho. Están dotados de un pronunciado efecto antiisquémico, hipotensor y antiarrítmico. Puede reducir la frecuencia cardíaca.
- No selectivo. Estos incluyen derivados de difenilpiperazina. Mejoran la circulación cerebral, no tienen un efecto particular sobre el nivel de presión, pero son capaces de tener un efecto vasodilatador.
Varias generaciones de antagonistas del calcio se han utilizado con éxito en medicina:
- El primero es nifedipino, verapamilo, diltiazem. Las desventajas de estos medicamentos incluyen una rápida eliminación del cuerpo y una baja biodisponibilidad.
- El segundo está representado por formas de dosificación de liberación modificada: "Nifedipine XL", "Verapamil SR". Los medicamentos tienen un efecto terapéutico más prolongado. Sin embargo, el nivel máximo en la sangre se alcanza en diferentes momentos y, por lo tanto, es bastante difícil predecir su eficacia.
- Tercero: estos son medicamentos de acción prolongada dotados de alta biodisponibilidad. Sus representantes son "Amlodipine", "Lercanidipine", que a menudo se prescriben para el tratamiento de la hipertensión.
Hay otras clasificaciones de antagonistas del calcio en la literatura. Por ejemplo, los derivados de benzodiazepina y fenilalquilamina se dividen en subgrupos separados y, según las indicaciones de uso, se distinguen los medicamentos de dihidropiridina, que se recetan para la angina de pecho, la hipertrofia ventricular izquierda, la presión arterial alta en los ancianos y los medicamentos que no son de dihidropiridina. - para la aterosclerosis de las arterias carótidas, taquicardia supraventricular.
En los últimos años, los bloqueadores de los canales de calcio, según el efecto sobre la frecuencia cardíacasubdividido en los siguientes grupos:
- reduciendo el ritmo, por ejemplo, "Verapamil", "Diltiazem";
- aumentar o no cambiar el ritmo, por ejemplo, nifedipino y todos los derivados de dihidropiridina
Duración de la acción antihipertensiva
La base del efecto hipotensor de todos los bloqueadores de los canales de calcio es su capacidad para dilatar los vasos sanguíneos, al mismo tiempo que contribuye a una disminución de la resistencia periférica total. El efecto más vasodilatador se expresa en "Nitrendipina", "Amlodipina", "Isradipina". Los fármacos tienen un alto grado de absorción, pero tienen una biodisponibilidad variable (insostenible). La velocidad de inicio de la concentración plasmática máxima varía de una a doce horas, dependiendo de la generación de fármacos. Lista de fármacos antagonistas del calcio que difieren en la duración del efecto hipotensor (en horas):
- "Amlodipino" - extra largo (24-36).
- Formas prolongadas de medicamentos: felodipino, diltiazem, nifedipino, verapamilo, isradipino - a largo plazo (18–24).
- Isradipino, Felodipino - medio (8-18).
- Nifedipino, Diltiazem, Verapamilo - corto (6-8).
Mecanismo de acción
El mecanismo de acción de los antagonistas del calcio es diferente en términos de propiedades farmacológicas. Considere su impacto en el sistema vascular y el corazón, según el objetivo terapéutico:
- La "nifedipina" y otros representantes de los derivados de la dihidropiridina son agentes vasoselectivos. Provocar la relajación del músculo liso vascular.torrente sanguíneo y no afectan la función cardíaca. Debido a la expansión de los vasos sanguíneos, la presión arterial y la demanda de oxígeno del miocardio disminuyen, se previene el espasmo de los vasos coronarios. Las formas de liberación lenta del medicamento "Nifedipina" están indicadas para la hipertensión y la angina de pecho. Liberación rápida: se utiliza mejor en tiempos de crisis.
- "Verapamilo" tiene un efecto inhibidor sobre el músculo cardíaco y el músculo liso de las arterias. La propiedad vasodilatadora de este fármaco se manifiesta ligeramente que la de los derivados de dihidropiridina. Aplicar "Verapamilo" con el aleteo ventricular o auricular, para ralentizar el ritmo y prevenir los ataques de angina, y como fármaco con propiedades antiarrítmicas.
- El diltiazem es similar en sus efectos farmacológicos al verapamilo. Sin embargo, el efecto vasodilatador es más pronunciado y el efecto inotrópico y crono negativo es menos pronunciado que el del verapamilo.
Además de mejorar la permeabilidad de arterias, venas y pequeños capilares, el efecto de los antagonistas del calcio se manifiesta:
- reducir la agregación plaquetaria;
- normalizar el ritmo cardíaco;
- disminución de la presión arterial pulmonar y dilatación bronquial;
- reducir la presión arterial;
- Acción antianginal, antiisquémica y antiaterogénica.
Contraindicaciones
Igual para todos los bloqueadores de los canales de calcio:
- intolerancia individual, componentes individualesdroga;
- lactancia materna;
- menores de 18;
- trastornos hepáticos y renales;
- presión arterial baja;
- insuficiencia cardíaca con función sistólica ventricular izquierda baja, excluyendo felodipino y amlodipino;
- embarazo: "Verapamilo" está permitido en el segundo y tercer trimestre, y "Nifedipino" - durante todo el período, además, se considera el más efectivo en crisis hipertensivas.
Efectos secundarios. Interacciones con otros medicamentos y alimentos
Las reacciones adversas después de tomar este grupo de medicamentos tienen algunas diferencias.
Para antagonistas del calcio no dihidropiridínicos:
- recepción simultánea indeseable con bloqueadores beta;
- bradicardia;
- taquicardia;
- síndrome de aleteo auricular con episodios de taquicardia antidrómica;
- insuficiencia de conducción auriculoventricular;
- síndrome del seno enfermo.
Para dihidropiridina - taquicardia refleja.
Para todos los antagonistas de iones de calcio:
- baja presión;
- reacciones alérgicas;
- soñoliento;
- diarrea;
- vomitar;
- dolor en el abdomen;
- mareas;
- dolor de cabeza, mareos;
- edema periférico;
- disminución de la función sistólica del ventrículo izquierdo excepto Felodipine y Amlodipine.
Las combinaciones de fármacos antiarrítmicos con antagonistas son peligrosascalcio. Se observa un aumento significativo de la concentración de estos últimos cuando se coadministran con glucósidos cardíacos, antiinflamatorios no esteroideos, sulfonamidas, anticoagulantes indirectos, así como con lidocaína y diazepam. Además, los bloqueadores de los canales de calcio aumentan el efecto de los diuréticos y los inhibidores de la ECA. Durante el período de tratamiento con este grupo de medicamentos, se recomienda abstenerse de beber toronja y jugo. El consumo de bebidas alcohólicas aumenta la gravedad de los efectos secundarios.
Indicaciones de uso
Condiciones patológicas en las que se utilizan antagonistas del calcio:
- angina;
- aterosclerosis;
- hipertensión pulmonar;
- hipertensión;
- deterioro de la circulación cerebral y periférica;
- cardiopatía isquémica;
- sangrado subaracnoideo;
- Síndrome de Raynaud;
- dismenorrea;
- miocardiopatía hipertrófica;
- mareos;
- mareo;
- prevención de ataques de migraña;
- infarto de miocardio;
- incontinencia urinaria;
- glaucoma;
- enfermedad pulmonar obstructiva;
- parto prematuro;
- espasmo esofágico.
Tratamiento antagonista del calcio
- Hipertensión arterial. Este grupo de medicamentos es reconocido como uno de los mejores entre los medicamentos antihipertensivos. Al reducir la resistencia vascular sistémica, los bloqueadores de los canales de calcio reducen la presión arterial. Bajo su influencia, las arterias caen principalmente, y envenas tienen un efecto insignificante.
- Arritmias supraventriculares. "Diltiazem" y "Verapamilo" son capaces de reanudar el ritmo normal del corazón al actuar sobre los nódulos auriculoventriculares y sinusales.
- Angina. Gracias a la ingesta de dihidropiridinas, la presión arterial disminuye, respectivamente, la carga en el corazón también disminuye y, como resultado, disminuye la necesidad de oxígeno. Además, los antagonistas del calcio previenen el espasmo de los vasos coronarios, provocando su expansión. Gracias a esto, mejora el suministro de sangre al miocardio.
- Micardiopatía hipertrófica. Con esta patología se produce un engrosamiento de las paredes del corazón. "Verapamilo" ayuda a debilitar las contracciones del corazón. Se prescribe para las contraindicaciones en un individuo para tomar betabloqueantes.
- Hipertensión pulmonar. Para el tratamiento de esta patología se recomienda Amlodipino, Nifedipino o Diltiazem.
- La enfermedad de Raynaud se manifiesta por una vasoconstricción espástica, los pies y las manos son los más susceptibles a esto. "Nifedipine" elimina el espasmo de las arterias y, por lo tanto, se reduce la frecuencia de los ataques. Es posible usar otros antagonistas de iones de calcio: medicamentos "Amlodipine", "Diltiazem".
- Tocólisis. Para prevenir un parto prematuro mientras se relajan los músculos del útero, se prescribe nifedipino.
- Hemorragia subaracnoidea. En este caso, Nimodipine tiene un buen efecto sobre las arterias cerebrales. Previene el vasoespasmo.
- Dolor de cabeza en racimos. Tomar verapamilo ayudará a reducir la gravedad de las convulsiones.
Lista de medicamentos antagonistas del calcio
Los medicamentos más recetados son los derivados de la dihidropiridina:
- "Nifedipina". Tiene una amplia gama de indicaciones de uso. Las formulaciones de acción prolongada se usan para tratar la angina y la hipertensión.
- "Ispradipina", "Lercanidipina" son similares a la primera droga en términos de características. Se recomiendan exclusivamente para el tratamiento de la hipertensión arterial.
- "Amlodipina", "Felodipina", "Lomir", "Norvask". Al influir en los vasos, no tienen un efecto negativo sobre la contractilidad del corazón. Debido a la acción prolongada, es conveniente su uso en el tratamiento de la angina vasoespástica y la hipertensión.
- Nicardipina. Se utiliza para tratar la presión arterial alta, la angina de pecho. El mecanismo de acción sobre los vasos es similar al Nifedipino.
- "Nimodipine" tiene un efecto selectivo sobre las arterias del cerebro. Se utiliza principalmente en la hemorragia subaracnoidea para aliviar y prevenir el espasmo posterior de las arterias cerebrales.
La lista de antagonistas del calcio de otros grupos incluye:
- Fenilalquilaminas: isoptina, finoptina, galopamilo, anipamilo. En medicina práctica se utiliza principalmente Verapamilo, que afecta la conducción en el nódulo auriculoventricular y empeora la contractilidad del corazón. Se utiliza para tratar la angina de pecho.
- Benzodiazepinas - Altiazem, Dilzem. Un representante bien conocido es Diltiazem, que dilata los vasos sanguíneos y afecta negativamente el sistema de conducción.corazones. Se prescribe para la angina de pecho.
Farmacocinética y farmacodinámica de los bloqueadores de los canales de calcio
Las propiedades farmacocinéticas de un medicamento afectan su uso clínico:
- "Nifedipine" no puede acumularse en el cuerpo del individuo. Por lo tanto, el uso constante de este medicamento en una dosis no aumenta su efecto.
- El verapamilo, cuando se toma con regularidad, tiene la capacidad de acumularse, lo que provoca aún más un aumento del efecto terapéutico y conduce a reacciones no deseadas.
- Diltiazem, al igual que el fármaco anterior, se acumula en el organismo, pero en mucha menor medida.
Dependiendo de la edad del paciente, muchos medicamentos se caracterizan por un cambio en la farmacocinética. Los antagonistas del calcio no son una excepción. En adultos mayores, la vida media de Nifedipina, Diltiazem y Verapamilo se prolonga, y también disminuye su depuración. Como resultado, la incidencia de efectos adversos aumenta. Por lo tanto, esta categoría de pacientes necesita seleccionar una dosis terapéutica individualmente, comenzando con la más pequeña.
La presencia de insuficiencia renal en un individuo casi no tiene efecto sobre la farmacocinética de Diltiazem y Verapamilo. Y cuando se toma nifedipina en tales pacientes, aumenta su vida media, lo que conduce a la manifestación de efectos secundarios.
La interacción farmacodinámica también es importante en la práctica clínica. Tomar un bloqueador beta con Diltiazem o Verapamil conduce a una falla enfunción ventricular izquierda como resultado de la suma del efecto inotrópico negativo de estos fármacos. El nombramiento de bloqueadores beta y "nifedipina" suavizará los efectos secundarios de estos medicamentos.
No se recomienda la combinación de nitratos con "Nifedipina", ya que provoca una disminución significativa de la presión arterial, una vasodilatación excesiva y la formación de reacciones no deseadas.
Por lo tanto, los bloqueadores de los canales de calcio son medicamentos altamente efectivos, lo que ha sido probado por muchos años de experiencia en su uso. La presencia de un mecanismo de acción, interacción y efectos secundarios diferentes requiere un enfoque diferenciado para prescribir un fármaco particular de este grupo.
