Los fármacos anticolinérgicos son sustancias medicinales que bloquean la acción del mediador natural, la acetilcolina, sobre los receptores colinérgicos. En la literatura extranjera, este grupo de sustancias medicinales se denominan "delirantes" debido a la capacidad de causar delirio.
Algunos hechos históricos
Anteriormente, a mediados del siglo XX, los medicamentos anticolinérgicos se usaban para tratar la enfermedad pulmonar obstructiva crónica y el asma bronquial, pero fueron reemplazados por medicamentos más modernos con menos posibles efectos secundarios. Con el desarrollo de la farmacología, los científicos han podido desarrollar anticolinérgicos que no tienen la misma enorme lista de efectos secundarios. Se han mejorado las formas farmacéuticas y se han vuelto a utilizar los fármacos anticolinérgicos en la práctica terapéutica de las enfermedades pulmonares. El mecanismo de acción de este grupo de sustancias medicinales es bastante complicado, pero es posible describir los vínculos principales.
¿Cómo funcionan los anticolinérgicos?
La acción principal de un fármaco anticolinérgico es bloquearreceptores colinérgicos y la imposibilidad de influir en ellos con un mediador: la acetilcolina. Por ejemplo, los receptores ubicados en los músculos lisos se bloquean en los bronquios.
Clasificación de medicamentos
Según qué receptores se ven afectados por los fármacos anticolinérgicos, la lista se divide en grandes grupos:
- M-anticolinérgicos (atropina, escopolamina, bromuro de ipratropio).
- N-anticolinérgicos (pentamina, tubocurarina).
Dependiendo de la selectividad de la acción:
- Central, o no selectiva (atropina, pirenzepina, platifilina).
- Periférico o selectivo (bromuro de ipratropio).
M-anticolinérgicos
El principal representante de este grupo de fármacos es la atropina. La atropina es un alcaloide que se encuentra en algunas plantas como la belladona, el beleño y la datura. La propiedad más pronunciada de la atropina es antiespasmódica. En el contexto de su acción, disminuye el tono de los músculos del tracto gastrointestinal, la vejiga y los bronquios.
La atropina se administra por vía oral, subcutánea e intravenosa. La duración de su acción es de unas 6 horas, y cuando se usa atropina en forma de gotas, la duración aumenta a siete días.
Efectos farmacológicos de la atropina:
- Expansión de las pupilas de los ojos debido al efecto estimulante sobre el músculo circular del iris: los músculos del iris se relajan, respectivamente, la pupila se expande. El efecto máximo se produce 30-40 minutos despuésinstilación.
- Parálisis de acomodación: el cristalino se estira y se aplana, los medicamentos anticolinérgicos ajustan el ojo para la visión lejana.
- Aumento del ritmo cardíaco
- Relajación de los músculos lisos de los bronquios, tracto gastrointestinal, vejiga.
- Disminución de la secreción de las glándulas internas, como las glándulas bronquiales, digestivas y sudoríparas.
Uso de atropina
- En oftalmología: examen del fondo de ojo, determinación de la refracción del ojo.
- En cardiología, la atropina se usa para la bradicardia.
- En neumología, los fármacos anticolinérgicos se utilizan para el asma bronquial.
- Gastroenterología: con úlcera péptica de estómago y duodeno, gastritis hiperácida (por reducción de la secreción de ácido clorhídrico por las glándulas digestivas). El medicamento es eficaz para el cólico intestinal.
- En anestesiólogos, la atropina se utiliza como premedicación antes de diversas intervenciones quirúrgicas.
Efectos secundarios de la atropina
Se caracteriza por sequedad de boca y laringe, fotofobia, deterioro de la visión de cerca, estreñimiento, dificultad para orinar.
La atropina está categóricamente contraindicada para su uso en el glaucoma debido al efecto de aumentar la presión intraocular. Los fármacos anticolinérgicos están contraindicados para la incontinencia urinaria, ya que relajan los músculos de la vejiga. Los colinolíticos necesitan precisiónselección de dosis. Cuando se excede la dosis, se produce una intoxicación del cuerpo, que se caracteriza por excitación motora y emocional, pupilas dilatadas, ronquera, dificultad para tragar y posiblemente un aumento de la temperatura. Con un envenenamiento más severo, los pacientes comienzan a perder su orientación en el espacio, dejan de reconocer a las personas que los rodean, aparecen alucinaciones y delirios. Quizás el desarrollo de convulsiones que se convierten en coma, y debido a la parálisis del centro respiratorio, la muerte se produce rápidamente. Los niños son más sensibles a la sobredosis: su dosis letal es de 6 a 10 mg.
La escopolamina tiene una estructura similar a la atropina, pero a diferencia de ella, tiene un efecto predominantemente depresor sobre el sistema nervioso central, actuando como un sedante. Es esta propiedad la que se usa en la medicina práctica: la escopolamina se usa para diversos trastornos del aparato vestibular: mareos, trastornos de la marcha y del equilibrio, para prevenir el desarrollo de la enfermedad del mar y del aire.
Los medicamentos anticolinérgicos están incluidos en Aeron, que a menudo se usa antes de los próximos viajes en aviones y barcos. La acción de las tabletas dura aproximadamente 6 horas. Hay una forma que no es una tableta, un sistema terapéutico transdérmico, un parche que se pega detrás de la oreja y libera el medicamento durante 72 horas. Estos medicamentos anticolinérgicos - antidepresivos, en casos especialmente avanzados, ayudan a levantar rápidamente el estado de ánimo de un paciente que está crónicamente deprimido.
El bromuro de ipratropio ("Atrovent") es un broncodilatador. Cuando se inhala, prácticamente no se absorbe en la sangre y no tiene un efecto sistémico. Debido al bloqueo de los receptores colinérgicos de los músculos lisos de los bronquios, los expande. Estos anticolinérgicos están disponibles como solución para inhaladores o aerosol de dosis medida y son efectivos para el asma y la EPOC. Los efectos secundarios incluyen náuseas y boca seca.
Los bromuros de tiotropio son fármacos anticolinérgicos con propiedades similares al bromuro de ipratropio. Disponible como polvo para inhalación. Una característica distintiva de este fármaco es que actúa sobre los receptores colinérgicos durante más tiempo, por lo que es más eficaz que el bromuro de ipratropio. Usado para la EPOC.
Platifillin - alcaloide cruzado. A diferencia de otros anticolinérgicos, la platifilina puede dilatar los vasos sanguíneos. Debido a esta propiedad, se produce una ligera disminución de la presión arterial. El medicamento se produce en forma de solución y supositorios rectales. Se usa para espasmos en los músculos lisos de los órganos internos, cólicos hepáticos y renales, asma bronquial, así como para el dolor causado por espasmos durante la exacerbación de la úlcera gástrica y la úlcera duodenal. En la práctica oftalmológica, la platifilina se utiliza en forma de colirio para dilatar las pupilas.
Pirenzepina: bloquea principalmente las células del estómago que liberan histamina. Al reducir la secreción de histamina, se reduce la liberación de ácido clorhídrico. En dosis terapéuticas normales, este fármaco tiene poco efecto.en las pupilas y las contracciones del corazón, por lo que la pirenzepina se toma principalmente por vía oral para el tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales.
N-anticolinérgicos (bloqueadores de ganglios)
El mecanismo de acción es que los fármacos anticolinérgicos de este grupo bloquean la inervación simpática y parasimpática a nivel de los nódulos nerviosos, reducen la liberación de adrenalina y norepinefrina e impiden la excitación del centro respiratorio y vasomotor. Además, cuanto mayor sea la influencia de la inervación simpática o parasimpática, más se manifestará el efecto de bloqueo.
Por ejemplo, el tamaño de las pupilas está más influenciado por la inervación parasimpática; por regla general, las pupilas suelen estar contraídas. En este caso, los anticolinérgicos afectarán el sistema nervioso parasimpático; como resultado, las pupilas se dilatarán. Casi todos los vasos sanguíneos están bajo la influencia del sistema nervioso simpático: las drogas eliminan su influencia y dilatan los vasos sanguíneos, lo que reduce la presión.
Los bloqueadores colinérgicos H tienen un efecto broncodilatador y se usan para el broncoespasmo, reducen el tono de la vejiga, por lo que estos medicamentos anticolinérgicos pueden recetarse para la micción difícil. Además, estas sustancias medicinales reducen la secreción de las glándulas internas y también ralentizan el perist altismo del tracto gastrointestinal. En la práctica médica se aprovecha principalmente el efecto hipotensor que tienen estos fármacos anticolinérgicos. Lista de efectos secundariosextenso:
- Lado gastrointestinal: boca seca y estreñimiento.
- Sistema respiratorio: tos, posible sensación de irritación local.
- Del CCC: arritmias, palpitaciones pronunciadas. Estos síntomas son raros y fáciles de manejar.
- Otros efectos: disminución de la agudeza visual, desarrollo de glaucoma agudo, edema.
Contraindicaciones para el uso de anticolinérgicos
- Mayor sensibilidad a los derivados de la atropina y otros componentes de los medicamentos.
- Embarazo (especialmente en el primer trimestre).
- Lactancia.
- Infancia (contraindicación relativa).
- El uso de medicamentos en el glaucoma de ángulo cerrado está absolutamente contraindicado, en pacientes con insuficiencia renal es necesario monitorear cuidadosamente el estado de la sangre y la orina.
