Los medicamentos desensibilizantes (antialérgicos, antihistamínicos) son medicamentos que se han utilizado en el tratamiento de afecciones alérgicas. El mecanismo de acción de tales fármacos se manifiesta en forma de bloqueo de los receptores de histamina H1. En consecuencia, hay una supresión de los efectos de la histamina, la principal sustancia mediadora, que proporciona la aparición de la mayoría de las manifestaciones alérgicas.
La histamina se identificó a partir de tejidos animales en 1907, y en 1936 se descubrieron los primeros fármacos que inhibían los efectos de esta sustancia. Estudios repetidos afirman que causa signos típicos de alergia a través de sus efectos sobre los receptores de histamina del sistema respiratorio, la piel y los ojos, y los antihistamínicos pueden suprimir esta reacción.
Clasificación de los fármacos desensibilizantes según el mecanismo de acción sobre los diferentes tipos de alergias:
• Medicamentos que afectan el tipo inmediato de reacción alérgica.
• Medicamentos que afectan las reacciones alérgicas retardadas.
Medicamentos que afectan las reacciones alérgicas inmediatas
1. Medios que inhiben la liberación de mediadores alérgicos del músculo liso y las células basófilas, mientras se observa la inhibición de la cascada citotóxica de la reacción alérgica:
• Agonistas β1;
• glucocorticoide;
• Efectos miotrópicos antiespasmódicos.
2. Estabilizadores de la membrana celular.
3. Bloqueadores de los receptores de histamina H1 de las células.
4. Desensibilizante.
5. Inhibidores del sistema complementario.
Medicamentos para reacciones alérgicas tardías
1. AINE.
2. Glucocorticoide.
3. Citostático.
Patogenia de la alergia
En el desarrollo patogénico de las alergias, la histamina juega un papel muy importante, se sintetiza a partir de la histidina y se deposita en los basófilos (mastocitos) de los tejidos conectivos del cuerpo (incluida la sangre), en las plaquetas, los eosinófilos, los linfocitos y los biofluidos. La histamina en las células se presenta en fase inactiva en combinación con proteínas y polisacáridos. Se libera debido a un defecto celular mecánico, reacciones inmunes, bajo la influencia de productos químicos y drogas. Su inactivación ocurre con la ayuda de la histaminasa del tejido mucoso. Al activar los receptores H1, excita los fosfolípidos de membrana. Debido a reacciones químicas, se crean condiciones que contribuyen a la penetración de Ca en la célula, actuando este último sobre la contracción de los músculos lisos.
Al actuar sobre los receptores de histamina H2, la histamina activa la adenilato ciclasa y aumenta la producción de AMPc celular, lo que provoca un aumento de la secreción de la mucosa gástrica. Por lo tanto, se utilizan algunos agentes desensibilizantes para reducir la secreción de HCl.
La histamina crea expansión capilar, aumenta la permeabilidad de las paredes de los vasos sanguíneos, reacción edematosa, disminución del volumen plasmático, lo que conduce al espesamiento de la sangre, disminución de la presión en las arterias, reducción de la capa muscular de los bronquios debido a la irritación de los receptores de histamina H1; aumento de la liberación de adrenalina, aumento de la frecuencia cardíaca.
Al actuar sobre los receptores H1 del endotelio de la pared capilar, la histamina libera prostaciclina, esto contribuye a la expansión de la luz de los vasos pequeños (especialmente las vénulas), al depósito de sangre en ellos, a una disminución del volumen de sangre circulante, esto asegura la liberación de plasma, proteínas y células sanguíneas a través del espacio de la pared interendotelial dilatada.
De los años cincuenta del siglo XX. y hasta ahora, los fármacos desensibilizantes han estado sujetos a repetidos cambios. Los científicos lograron crear nuevos medicamentos con una lista más pequeña de reacciones adversas y una mayor efectividad. En la etapa actual, hay 3 grupos principales de medicamentos antialérgicos: primera, segunda y tercera generación.
Fármacos desensibilizantes de primera generación
Los desensibilizadores de primera generación cruzan fácilmente la barrera hematoencefálica (BBB) y se unen a los receptores corticales de histaminacerebro. De esta manera, los desensibilizantes contribuyen a un efecto sedante, tanto en forma de somnolencia leve como en forma de sueño profundo. Los medicamentos de la primera generación también afectan las reacciones psicomotoras del cerebro. Por la misma razón, su uso está limitado en diferentes grupos de pacientes.
Un punto negativo adicional es también una acción competitiva con la acetilcolina, porque estos medicamentos pueden interactuar con las terminaciones nerviosas muscarínicas, como la acetilcolina. Por lo tanto, además del efecto calmante, estos medicamentos provocan sequedad de boca, estreñimiento y taquicardia.
Los desensibilizadores de primera generación se prescriben cuidadosamente para el glaucoma, úlceras, enfermedades del corazón y en combinación con medicamentos antidiabéticos y psicotrópicos. No se recomiendan por más de diez días debido al potencial de adicción.
Insensibilizadores de segunda generación
Estos fármacos tienen una afinidad muy alta por los receptores de histamina, así como una propiedad selectiva, sin afectar a los receptores muscarínicos. Además, se caracterizan por una baja penetración a través de la BHE y no son adictivos, no producen un efecto sedante (en ocasiones, algunos pacientes pueden experimentar una leve somnolencia).
Después de dejar de tomar estos medicamentos, el efecto curativo puede permanecer durante 7 días.
Algunos tienen un efecto antiinflamatorio, un efecto cardiotónico. La última desventaja requiere el control de la actividad cardiovascular.sistema en el momento en que se reciben.
Desensibilizadores de tercera (nueva) generación
Los fármacos desensibilizantes de nueva generación se caracterizan por una alta selectividad por los receptores de histamina. No causan sedación y no afectan el funcionamiento del corazón y los vasos sanguíneos.
El uso de estos medicamentos se ha justificado en la terapia antialérgica a largo plazo: el tratamiento de la rinitis alérgica, la rinoconjuntivitis, la urticaria y la dermatitis.
Medicamentos desensibilizantes para niños
Los medicamentos antialérgicos para niños, que pertenecen al grupo de los bloqueadores H1, o medicamentos desensibilizantes, son medicamentos destinados al tratamiento de todo tipo de reacciones alérgicas en el cuerpo del niño. Los medicamentos se distinguen en este grupo:
• Primera generación.
• II generación.
• III generación.
Medicamentos para niños - I generación
¿Qué son los medicamentos desensibilizantes? Se enumeran a continuación:
• "Fenistil" - recomendado para niños mayores de un mes en forma de gotas.
• Difenhidramina: más de siete meses.
• "Suprastin" - más de un año. Hasta un año se prescriben exclusivamente en forma de inyecciones, y exclusivamente bajo la supervisión médica de un médico.
• "Fenkarol" - más de tres años.
• "Diazolina": mayores de dos años.
• "Clemastin" - mayores de seis años, después de 12 meses. en forma de jarabe e inyecciones.
• "Tavegil" - mayores de seis años, después de 12 meses. en forma de jarabe e inyecciones.
Medicamentos para niños - II generación
Los medicamentos desensibilizantes de este tipo más comunes son:
• Zyrtec tiene más de seis meses en forma de gota y más de seis años en forma de tableta.
• Claritin tiene más de dos años.
• Erius: mayores de un año en forma de jarabe y mayores de doce años en forma de tabletas.
Medicamentos para niños – III generación
Los medicamentos desensibilizantes de este tipo incluyen:
• Astemizol - más de dos años.
• "Terfenadine" - más de tres años en forma de suspensión y más de seis años en forma de tableta.
Esperamos que este artículo lo ayude a navegar y tomar la decisión correcta al elegir medicamentos antialérgicos para el cuerpo de un niño (y no solo). Sin embargo, debe tenerse en cuenta que antes de usar dichos medicamentos, es imperativo leer las instrucciones, gracias a las cuales puede responder a la pregunta: "Medicamentos desensibilizantes: ¿qué es?". También debe consultar a un médico.
