Los análogos de la penicilina han abierto nuevas oportunidades para los médicos en el tratamiento de enfermedades infecciosas. Son más resistentes a las enzimas bacterianas y al ambiente agresivo del estómago, y tienen menos efectos secundarios.
Acerca de las penicilinas
Las penicilinas son los antibióticos más antiguos que se conocen. Tienen muchas especies, pero algunas de ellas han perdido relevancia debido a la resistencia. Las bacterias pudieron adaptarse y se volvieron insensibles a la acción de estos medicamentos. Esto obliga a los científicos a crear nuevos tipos de moho, análogos de la penicilina, con nuevas propiedades.
Las penicilinas tienen baja toxicidad para el organismo, un uso bastante amplio y un buen indicador de la acción bactericida, pero las reacciones alérgicas a ellas son mucho más comunes de lo que los médicos quisieran. Esto se debe a la naturaleza orgánica de los antibióticos. Otra cualidad negativa también se puede atribuir a la dificultad de combinarlos con otras drogas, especialmente con aquellas de clase similar.
Historia
La primera mención de las penicilinas en la literatura tuvo lugar en 1963, enun libro sobre curanderos indios. Utilizaron mezclas de hongos con fines medicinales. Por primera vez en el mundo ilustrado, Alexander Fleming logró obtenerlos, pero esto no sucedió a propósito, sino por accidente, como todos los grandes descubrimientos.
Antes de la Segunda Guerra Mundial, los microbiólogos británicos trabajaron en el tema de la producción industrial de medicamentos en los volúmenes requeridos. El mismo problema se resolvió paralelamente en los Estados Unidos. Desde entonces, la penicilina se ha convertido en la droga más común. Pero con el tiempo, se aislaron y sintetizaron otros grupos de antibióticos, que poco a poco lo remplazaron del podio. Además, comenzó a desarrollarse resistencia al fármaco en los microorganismos, lo que dificulta el tratamiento de infecciones graves.
El principio de la acción antibacteriana
La pared celular de las bacterias contiene una sustancia llamada peptidoglicano. El grupo de antibióticos de la penicilina afecta la síntesis de esta proteína al inhibir la formación de las enzimas necesarias. El microorganismo muere por la incapacidad de renovar la pared celular.
Sin embargo, algunas bacterias han aprendido a resistir una invasión tan brutal. Producen beta-lactamasa, que destruye las enzimas que afectan a los peptidoglicanos. Para hacer frente a este obstáculo, los científicos tuvieron que crear análogos de la penicilina que también pueden destruir la betalactamasa.
Peligro para los humanos
Al principio de la era de los antibióticos, los científicos pensaron en lo tóxicos que se volverían para el cuerpo humano, porque casi todosLas métricas vivas están compuestas de proteínas. Pero después de un número suficiente de estudios, descubrimos que prácticamente no hay peptidoglicano en nuestros cuerpos, lo que significa que la droga no puede causar ningún daño grave.
Espectro de acción
Prácticamente todos los tipos de penicilinas afectan a las bacterias grampositivas del género staphylococcus, streptococcus, corynebacterium diphtheria y el agente causal de la peste. Además, su espectro de acción incluye todos los microorganismos gramnegativos, gonococos y meningococos, bacilos anaerobios e incluso algunos hongos (por ejemplo, actinomicetos).
Los científicos están inventando cada vez más nuevos tipos de penicilinas, tratando de evitar que las bacterias se acostumbren a sus propiedades bactericidas, pero este grupo de medicamentos ya no es adecuado para el tratamiento de infecciones nosocomiales. Una de las propiedades negativas de este tipo de antibióticos es la disbacteriosis, ya que el intestino humano está colonizado por bacterias sensibles a los efectos de la penicilina. Vale la pena recordar esto al tomar medicamentos.
Especies principales (clasificación)
Los científicos modernos proponen una división moderna de las penicilinas en cuatro grupos:
- Naturales, que son sintetizadas por las setas. Estos incluyen bencilpenicilinas y fenoximetilpenicilina. Estos fármacos tienen un espectro de acción estrecho, principalmente contra bacterias gramnegativas.
- Fármacos semisintéticos con resistencia a la penicilinasa. Se utilizan para tratar una amplia gama de patógenos. Representantes: meticilina, oxacilina, nafcilina.
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Carboxipenicilinas (carbpenicilina).
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Grupo de fármacos de amplio espectro:
- ureidopenicilinas;-amidopenicilinas.
Formas biosintéticas
Por ejemplo, vale la pena dar algunos de los medicamentos más comunes en este momento que corresponden a este grupo. Probablemente las más famosas de las penicilinas puedan considerarse "Bicillin-3" y "Bicillin-5". Fueron pioneros en un grupo de antibióticos naturales y fueron los buques insignia en su categoría hasta que aparecieron formas más avanzadas de antimicrobianos.
- "Extencilina". Las instrucciones de uso indican que es un antibiótico betalactámico de acción prolongada. Las indicaciones para su uso son exacerbaciones de enfermedades reumáticas y enfermedades causadas por treponema (sífilis, pian y pinta). Disponible en polvos. Las instrucciones de uso de "Extencillin" no recomiendan combinar con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (NVPS), ya que es posible una interacción competitiva. Esto puede afectar negativamente a la eficacia del tratamiento.
- "Penicilina-V" pertenece al grupo de las fenoximetilpenicilinas. Se usa para tratar enfermedades infecciosas de los órganos ENT, piel y membranas mucosas, gonorrea, sífilis, tétanos. Se utiliza como medida preventiva después de la cirugía, para mantener la remisión en el reumatismo, corea, endocarditis bacteriana.
- Antibiótico "Ospen" es un análogo dedroga anterior. Se presenta en forma de tabletas o gránulos. No se recomienda combinar con NVPS y anticonceptivos orales. A menudo se utiliza en el tratamiento de enfermedades infantiles.
Formas semisintéticas
Este grupo de medicamentos incluye antibióticos modificados químicamente derivados de mohos.
- El primero en esta lista es "Amoxicilina". Las instrucciones de uso (precio: alrededor de cien rublos) indican que el medicamento tiene un amplio espectro de acción y se usa para infecciones bacterianas de casi cualquier localización. Su ventaja es que es estable en el ambiente ácido del estómago y, después de la absorción, la concentración en la sangre es más alta que la de otros representantes de este grupo. Pero no idealices a la "amoxicilina". Las instrucciones de uso (el precio puede variar en diferentes regiones) advierten que el medicamento no debe recetarse a pacientes con mononucleosis, alergias y mujeres embarazadas. El uso a largo plazo no es posible debido a un número significativo de reacciones adversas.
- La sal sódica de oxacilina se receta cuando las bacterias producen penicilinasa. El medicamento es resistente a los ácidos, se puede tomar por vía oral, se absorbe bien en el intestino. Se excreta rápidamente por los riñones, por lo que es necesario mantener constantemente la concentración deseada en la sangre. La única contraindicación es una reacción alérgica. Disponible en tabletas o viales como líquido para inyección.
- El último representante de las penicilinas semisintéticas es el trihidrato de ampicilina. Las instrucciones de uso (tabletas) indicanque tiene un amplio espectro de actividad, afectando tanto a bacterias Gram-negativas como Gram-positivas. Es bien tolerado por los pacientes, pero se debe tener precaución con quienes toman anticoagulantes (por ejemplo, personas con patología del sistema cardiovascular), ya que el fármaco potencia su acción.
Solvente
Las penicilinas se venden en las farmacias en forma de polvo inyectable. Por tanto, para la administración intravenosa o intramuscular, deben disolverse en un líquido. En casa, puede usar agua destilada para inyección, solución isotónica de cloruro de sodio o una solución de novocaína al dos por ciento. Debe recordarse que el disolvente no debe estar demasiado caliente.
Indicaciones, contraindicaciones y efectos secundarios
Las indicaciones para el tratamiento antibiótico son los diagnósticos: neumonía lobular y focal, empiema pleural, sepsis y septicemia, endocarditis séptica, meningitis, osteomielitis. Amigdalitis bacteriana, difteria, escarlatina, ántrax, gonorrea, sífilis, infecciones cutáneas purulentas entran en el campo de acción.
Existen pocas contraindicaciones para el tratamiento con el grupo de la penicilina. En primer lugar, la presencia de hipersensibilidad al fármaco y sus derivados. En segundo lugar, el diagnóstico establecido de epilepsia, que imposibilita la inyección del fármaco en la columna vertebral. En cuanto al embarazo y la lactancia, en este caso los beneficios esperados deberían superar significativamente los posibles riesgos, ya que la barrera placentaria es permeable a las penicilinas. Mientras toma medicamentosel bebé debe cambiarse temporalmente a otro método de alimentación, ya que el medicamento pasa a la leche.
Los efectos secundarios pueden ocurrir en varios niveles a la vez.
Del lado del sistema nervioso central, son posibles náuseas, vómitos, excitabilidad, meningismo, convulsiones e incluso coma. Las reacciones alérgicas se manifiestan en forma de erupciones en la piel, fiebre, dolor e hinchazón en las articulaciones. Se han notificado casos de shock anafiláctico y muertes. Debido a la acción bactericida, es posible la candidiasis de la vagina y la cavidad oral, así como la disbacteriosis.
Características de uso
Con precaución, es necesario prescribir a pacientes con insuficiencia hepática y renal, con insuficiencia cardíaca establecida. No se debe recomendar su uso a personas propensas a reacciones alérgicas, así como a personas hipersensibles a las cefalosporinas.
Si cinco días después del inicio de la terapia no se han producido cambios en la condición del paciente, entonces es necesario usar análogos de penicilina o reemplazar el grupo de antibióticos. Simultáneamente con la cita, por ejemplo, la sustancia "Bicillin-3", se debe tener cuidado para prevenir la sobreinfección por hongos. Para esto, se recetan medicamentos antimicóticos.
Es necesario explicar claramente al paciente que la interrupción de la medicación sin motivo justificado provoca resistencia de los microorganismos. Y para superarlo, necesitará medicamentos más fuertes que causen efectos secundarios graves.
Los análogos de la penicilina se han vuelto indispensables en la medicina moderna. Aunque este es el primer grupo abierto de antibióticos, aún sigue siendo relevante para el tratamiento de la meningitis, la gonorrea y la sífilis, tiene un espectro de acción lo suficientemente amplio y efectos secundarios leves para prescribirlos a los niños. Por supuesto, como cualquier medicamento, las penicilinas tienen contraindicaciones y efectos secundarios, pero son más que compensados por las posibilidades de uso.
