En farmacología, los analgésicos suelen dividirse en opiáceos y no opiáceos. Las sustancias no narcóticas (no opioides) se denominan sustancias que alivian el dolor sin tener un fuerte efecto negativo en la funcionalidad del sistema nervioso central. Tales drogas no tienen un efecto psicotrópico, lo que las distingue de los compuestos narcóticos y no deprimen los centros nerviosos. Gracias a estos matices, los fondos se utilizan ampliamente en la práctica médica actual.
Eficiencia y sus características
No opioides: un grupo de analgésicos que tiene un efecto relativamente pequeño de reducción del dolor en comparación con los narcóticos potentes. Si el síndrome se explica por trastornos viscerales, traumatismos, tales fármacos son prácticamente ineficaces.
La categoría de medicamentos descrita no solo tiene un efecto analgésico, sino también antiinflamatorio. Además, los analgésicos no opioides son fármacos que bajan la fiebre. Con el uso de fondos en una dosis terapéutica disminuye.la agregación plaquetaria. Las sustancias afectan la competencia inmunitaria a nivel celular.
Matices de eficiencia
Los médicos han investigado los analgésicos opioides y no opioides durante más de una década. En la actualidad, aún no ha sido posible establecer exactamente cuáles son los detalles de la actividad farmacológica de las drogas no estupefacientes. Hay una serie de hipótesis que explican la eficacia de los compuestos. La opción más común es la siguiente: bajo la influencia de compuestos activos en los tejidos del cuerpo, la producción de prostaglandinas se debilita, lo que conduce al alivio deseado de la condición en su conjunto.
El mecanismo de acción de los analgésicos no opioides está asociado con las funciones de los centros talámicos. Debido al uso de drogas, la conducción de los impulsos de dolor a los centros cerebrales que los reciben se ralentiza. Esta acción central es bastante diferente de la inherente a los compuestos narcóticos. Las sustancias no narcóticas no corrigen la capacidad del SNC para resumir los impulsos.
Salicilatos
Según la clasificación de los analgésicos no opioides, los salicilatos son sustancias capaces de corregir diferentes etapas de la cadena que lleva a la actividad del foco inflamatorio. Se ha establecido que el efecto principal en la eficacia de estos fármacos se debe a la inhibición de la producción biológica de prostaglandinas. Los estudios clínicos han demostrado que los salicilatos estabilizan la membrana lisosomal, lo que ralentiza la reacción de irritación e inhibe la liberación de proteasas.
Salicilatos - analgésicos, cuya acción está asociada con reacciones proteicas: activoLos compuestos evitan la desnaturalización de las moléculas. El fármaco tiene un efecto anticomplementario. La inhibición de la producción de prostaglandinas provoca un debilitamiento de la actividad del foco inflamatorio. Al mismo tiempo, disminuye el efecto algogénico de la bradicinina. Los fármacos no opioides de este grupo activan la conexión entre las glándulas suprarrenales y la glándula pituitaria, por lo que la liberación de corticoides se vuelve más activa.
Opciones: muchos fondos
La lista de analgésicos no opiáceos es bastante amplia y la eficacia de estos fármacos varía mucho. Quizás el más famoso se pueda llamar con seguridad:
- Ácido acetilsalicílico.
- Nise.
- Ibufen.
La diferencia de potencia está relacionada con la capacidad de los fármacos existentes para filtrarse en los tejidos orgánicos, que es diferente. Se acostumbra distinguir varios grupos principales de analgésicos: antipiréticos simples, antiflogísticos, sustancias antiinflamatorias no hormonales. El porcentaje predominante de medicamentos presentados en farmacias son ácidos débiles que pueden penetrar fácilmente en el foco del proceso patológico. En los tejidos enfermos se acumulan compuestos farmacológicamente activos. La excreción del cuerpo para la mayoría es característica de la orina, un porcentaje menor, con bilis. La mayoría de los analgésicos no opioides de acción central se eliminan en forma de productos metabólicos del hígado. Las sustancias obtenidas en tales reacciones no tienen ningún efecto.
Características de eficiencia: ¿cómo funciona?
Habiendo tomado un medicamento central no opioideanalgésico, el paciente pronto siente un debilitamiento del dolor, la fiebre cede. El efecto desensibilizante se desarrolla algo más lentamente, se suprime el foco de inflamación. Para lograr un resultado pronunciado en estas dos áreas de actividad, deberá tomar dosis suficientemente grandes del medicamento. Esto se asocia con la probabilidad de complicaciones, efectos secundarios debido a la inhibición de la producción de prostaglandinas. Muy a menudo, los medicamentos conducen a la acumulación de sodio, la formación de áreas ulceradas en el tracto gastrointestinal, hinchazón y tendencia a sangrar. Además, el uso prolongado de analgésicos, especialmente en grandes dosis, envenena el organismo. Los químicos contenidos en las preparaciones inhiben la función hematopoyética, estimulan la metahemoglobinemia y otras condiciones graves. Todos los analgésicos no opioides de acción central conocidos actualmente pueden causar una reacción alérgica y una respuesta paraalérgica del cuerpo.
El uso de formulaciones durante el período de gestación puede causar opresión, ralentizar la actividad laboral y cerrar el conducto arterioso antes de tiempo. Como regla general, en el primer tercio del término, dichos medicamentos no se recetan en absoluto debido al mayor riesgo de un efecto patógeno, aunque se han realizado experimentos con animales para el porcentaje principal de medicamentos que han demostrado la ausencia de un efecto teratogénico..
La ciencia no se detiene
Al explorar los analgésicos opioides y no opioides, los científicos han descubierto que algunas sustancias pueden, en ausencia de un efecto narcótico, inhibir simultáneamentela producción no solo de prostaciclina, PG, tromboxano, sino también de leucotrienos. Esta cualidad se denomina "inhibición de la lipoxigénesis". Los medicamentos que tienen ambos efectos son relativamente nuevos, pero la dirección parece extremadamente prometedora. Muestran un efecto antiinflamatorio más pronunciado, pero la probabilidad de respuestas paraalérgicas se reduce al mínimo. Es casi imposible desarrollar asma, erupciones cutáneas, secreción nasal, "tríada de aspirina".
No menos prometedores son los analgésicos no opioides que influyen selectivamente en la generación de varios tipos de ciclooxigenasas en el cuerpo. Ya se han desarrollado compuestos que afectan sólo a las sintetasas de tromboxano, PG F2-alfa y COX-2 sintetasas. El primer tipo es Ibufen, basado en ibutrin, el segundo son medicamentos con thiaprofen. Es menos probable que desarrollen hinchazón, ulceración o espasmo bronquial debido a la f alta de F2 PG. Finalmente, el último tipo se presenta a la venta por la serie Nise, alimentado por nimesulida.
AINE
La lista de medicamentos analgésicos en esta categoría incluye nombres que son conocidos por casi todas las personas que han usado analgésicos al menos una vez en su vida. Incluye:
- Voltar.
- Diclofenaco.
- Ketoprofeno.
Dichos fondos se utilizan si se altera el síndrome de dolor en los tejidos musculares articulares, si duele la cabeza o se detecta neuralgia. Las sustancias están indicadas para procesos inflamatorios en estas áreas de localización. Como un calmante para la fiebreLos AINE se pueden usar si el paciente tiene fiebre, la temperatura sube por encima de los 39 grados. Los analgésicos no opioides de este grupo se pueden combinar con vasodilatadores, antihistamínicos y antipsicóticos para ayudar a aumentar el efecto antipirético.
La precaución es un aspecto importante del tratamiento
Los analgésicos no opioides, en primer lugar, los salicilatos, pueden causar el desarrollo del síndrome de Reye, por lo que es necesario prescribir dichos medicamentos con mucho cuidado a los niños. El grupo de riesgo de complicaciones incluye pacientes menores de doce años con una etiología viral de la enfermedad. La amidopirina, la indometacina pueden causar convulsiones. El paracetamol se considera el sustituto óptimo.
Además de los analgésicos no opioides descritos, las cualidades desensibilizantes y la inhibición de los focos inflamatorios son características de los derivados de los ácidos indol, fenilacético, propiónico y fenámico. Al prescribir un curso terapéutico basado en los matices y la condición, el médico debe recordar que los derivados de la anilina prácticamente no son activos en los focos de inflamación, y aunque la pirazolona puede ayudar en algunos casos, se usa muy raramente debido a su capacidad para inhibir la hematopoyética. función. Además, el efecto terapéutico inherente a esta sustancia es bastante limitado.
Cualquier AINE está estrictamente prohibido si se detectó una reacción alérgica, una respuesta paraalérgica del cuerpo durante el curso o se observó en el pasado. No puede usar estos medicamentos con una úlcera en el estómago, trastornos de la función hematopoyética del cuerpo, así como en el primer tercio del período fértil.
Categorías y tipos
Para simplificar la orientación entre la abundancia de analgésicos producidos por la industria, se acostumbra dividir los fondos no solo en opioides y no opioides, sino también en medicamentos mixtos. Entre los medicamentos no narcóticos, se distinguen los antipiréticos, las formulaciones combinadas, los medicamentos con efecto central y periférico. Los espasmoanalgésicos son un grupo de fármacos que contienen varios principios activos. Por ejemplo, Deegan se produce con la inclusión de nimesulida, diciclomina en la fórmula.
Los analgésicos combinados vendidos con varios nombres comerciales se basan en las siguientes sustancias:
- "Solpadeine": el paracetamol se combina con cafeína y codeína.
- "Benalgin": la cafeína también se agrega al metamizol, además, la tiamina está presente en la fórmula.
- "Paradik": una combinación de diclofenaco y paracetamol.
- "Ibuklin": un medicamento que contiene paracetamol, ibuprofeno.
- "Alka-prim" es un medicamento a base de ácido acetilsalicílico, al que se le añade ácido aminoacético.
- Alka-Seltzer es un producto que contiene ácido cítrico, ácido acetilsalicílico y agua con carbonato de sodio.
Características y diferencias
Las formulaciones no opioides no afectan a los receptores opioides y no provocan adicción en el paciente. No suelen tener antagonistas farmacodinámicos. Las sustancias no desestabilizan el trabajo del centro de la tos y los órganos respiratorios, no provocan trastornos de las heces (estreñimiento). Todas estas propiedades distinguenen el contexto de los analgésicos narcóticos.
Los medicamentos no opiáceos se prescriben para lesiones menores: contusiones y esguinces. Los medicamentos son efectivos en la ruptura de ligamentos y ayudan a aliviar la condición en caso de lesión de tejidos blandos. Las composiciones se pueden usar si el dolor molesta en el período postoperatorio, el síndrome se clasifica como de nivel promedio. Las sustancias están indicadas para el dolor de cabeza, dolor de muelas, con espasmos del flujo de orina, bilis. Se usan para la fiebre.
Sucedió que los analgésicos no narcóticos son familiares para muchos y, a menudo, se usan como parte del autotratamiento, es decir, no hay nadie que controle el uso de los compuestos. Esto hace que el problema de las complicaciones y los efectos secundarios sea especialmente relevante.
Ácido salicílico y pirazolona
Los derivados de estas dos sustancias se utilizan para fabricar una amplia gama de medicamentos. El más conocido por el profano es "Aspirina", cuya eficacia se debe al ácido acetilsalicílico. Además, el salicilato de metilo y la salicilamida son comunes en la industria farmacéutica. Los medicamentos a base de salicilato de sodio, la acelisina, son bastante famosos por su resultado. Para todos los medios de esta clase, es característica una capacidad de envenenamiento bastante baja. Las pruebas han demostrado: la dosis letal de ácido acetilsalicílico es de 120 g Al mismo tiempo, también hay un punto débil: el aumento de la actividad irritante, que es probable que forme áreas sangrantes y ulceradas. Estos fondos no se utilizan para pacientes menores de doce años.
Sobre sustancias derivadas de la pirazolona, hechas por todosconocido "Analgin", cuyo componente principal es el metamezol. No menos popular es Butadion, que funciona al incluir fenilbutazona en la fórmula, y Antipyrin, elaborado con fenazona. La droga "amidopirina" tiene una buena reputación, cuyo compuesto principal es la aminofenazona.
Todos los medicamentos enumerados tienen un espectro relativamente estrecho de actividad terapéutica, sin embargo, se estima que el efecto inhibidor de la función hematopoyética es bastante significativo. Esto impone restricciones en la duración del tratamiento: solo se permiten cursos de corta duración.
El metamezol en condiciones estacionarias se prescribe más a menudo por inyección, ya que la sustancia es muy soluble en agua. Se puede inyectar en el tejido muscular, una vena o debajo de la piel si se necesita un efecto anestésico local urgente, una disminución de la temperatura. Al elegir un medicamento, debe recordar que en la infancia, cuando se usa amidopirina, se corrige el umbral para las convulsiones y disminuye la diuresis.
Para-aminofenol y ácido indolacético
El paracetamol y la fenacetina se obtienen en reacciones químicas en las que interviene el paraaminofenol. Ambos medicamentos son ineficaces contra un foco inflamatorio activo, no tienen un efecto antirreumático y la capacidad de corregir la viscosidad de la sangre. El uso de formulaciones se asocia con un riesgo mínimo de formación de úlceras, y las sustancias son seguras para los riñones y no inhiben la actividad del órgano. El umbral de preparación convulsiva prácticamente no cambia. A temperaturas elevadas, la principalEl fármaco de elección es el paracetamol. Esto es especialmente cierto para el tratamiento de los niños. El uso prolongado de fenacetina puede causar un ataque al corazón.
Con la participación de ácido indolacético, se obtienen sulindaco, estodolaco, indometacina. Esta última es una composición de referencia en términos de efecto antiinflamatorio. Se cree que es la indometacina la que es inherente a la mayor fuerza. Al mismo tiempo, la droga afecta los procesos metabólicos con mediadores cerebrales, disminuye la concentración de GABA. El uso de un analgésico se acompaña de trastornos del sueño, agitación, presión arterial alta, convulsiones. Con la psicosis, la probabilidad de una exacerbación de la condición es alta. Sulindac, al ingresar al cuerpo humano, se transforma en indometacina. Este medicamento tiene un efecto lento y duradero.
Ácidos fenilacético y propiónico
La primera produce diclofenaco sódico, componente principal de las preparaciones de Voltaren y Ortofen. La sustancia provoca relativamente raramente la aparición de ulceración en el tracto gastrointestinal, más a menudo el remedio se usa para combatir el proceso inflamatorio y contra el reumatismo.
Con la participación del ácido propiónico, proceden las reacciones de obtención de ceto-, ibu-, pirprofeno, naproxeno, ácido tiaprofénico. La actividad más pronunciada en focos inflamatorios es inherente al pirprofeno, naproxeno. Para el tiaprofeno, se estableció una alta actividad selectiva, por lo que se observa con menos frecuencia una reacción adversa del tracto gastrointestinal, los órganos respiratorios y el sistema reproductivo. El ibuprofeno es similar al diclofenaco en muchos aspectos.
