Como saben, hay muchas sinapsis en el sistema nervioso. Son necesarios para la transmisión de impulsos. Varios tipos de mediadores están involucrados en este proceso. Entre ellos se encuentran la acetilcolina, la noradrenalina, el GABA, la serotonina, etc. Los mediadores (transmisores) son necesarios para la señalización entre neuronas. Además, gracias a ellos se lleva a cabo la excitación o inhibición de los músculos. Con diversas patologías del sistema nervioso, el trabajo de los neurotransmisores puede verse interrumpido. Esto sucede debido a procesos atróficos y degenerativos en el cerebro. En estos casos, se utilizan fármacos que son necesarios para potenciar o atenuar la señalización. Un grupo farmacológico similar incluye inhibidores de la colinesterasa. Se utilizan para la miastenia grave, neuritis, esclerosis amiotrófica, enfermedad de Alzheimer, patologías mentales.
La acción de los inhibidores de la colinesterasa
Los inhibidores de la colinesterasa son medicamentos ampliamente utilizados en neurología y psiquiatría. Se dividen en variosgrupos, cada uno de los cuales se utiliza en un caso particular. La acción de estos medicamentos se basa en el bloqueo de la colinesterasa. Esta enzima está presente tanto en personas sanas como en aquellas que padecen diversas enfermedades. Es necesario para la descomposición del neurotransmisor acetilcolina. Como resultado de su acción, el transmisor se destruye a colina y ácido acético. Con diversas patologías del cerebro, se produce una atrofia gradual de la corteza. Como resultado, algunas estructuras pueden destruirse por completo, incluido el sistema colinérgico. Además de la atrofia cerebral, los procesos degenerativos de naturaleza autoinmune, infecciosa y viral conducen a esto. Debido a la destrucción de los núcleos del cerebro anterior, hay una f alta pronunciada de un neurotransmisor: la acetilcolina. Para evitar una deficiencia de esta sustancia durante el mayor tiempo posible, es necesario influir en la enzima que la destruye. Para este propósito, se utilizan inhibidores de la colinesterasa. Gracias a ellos, la actividad del neurotransmisor puede mantenerse durante varios años.
Inhibidores de la colinesterasa: clasificación de fármacos
Hay varios tipos de medicamentos anticolinesterásicos. Se clasifican según el efecto farmacológico sobre la enzima. Algunos de ellos bloquean la colinesterasa de forma irreversible, otros temporalmente. Hay 3 grupos de medicamentos. Entre ellos:
- Bloqueadores reversibles. Estos inhibidores de la colinesterasa afectan la señalización postsináptica. Gracias a ellos, la acción de la enzima se interrumpe temporalmente. Este grupo incluye acridinas y piperidinas.
- Bloqueadores de colinesterasa pseudo-irreversibles. El mecanismo de su acción es combinarse con la parte de cebolla de la molécula de enzima. Además, son capaces de unirse a los receptores de acetilcolina. El grupo de los carbamatos tiene propiedades similares.
- Inhibidores irreversibles de la colinesterasa. Los preparados de este grupo se denominan agentes organofosforados. El representante es la droga "Metrifonat".
El grupo de las acridinas incluye las drogas "Takril" y "Velnakrin". Representantes de carbamatos - medicamentos "Rivastigmina", "Epistatigmina".
Indicaciones para el uso de inhibidores de la colinesterasa
Los inhibidores de la colinesterasa se utilizan para tratar enfermedades musculares centrales, patologías cerebrales atróficas y degenerativas. Además, algunos medicamentos están disponibles en forma de gotas. Se utilizan para el aumento de la presión intraocular - glaucoma. Los medicamentos que inhiben la colinesterasa de forma reversible se recetan para el tratamiento de la demencia, la enfermedad de Pick y el Alzheimer. Se debe dar preferencia al grupo de las piperidinas, ya que actúan selectivamente y tienen menos efectos secundarios. Recientemente, las indicaciones para el uso de drogas se han ampliado. Esto se debe a un estudio más detallado de sus propiedades. Las enfermedades para las que se prescriben fármacos anticolinesterásicos incluyen miastenia grave, atonía intestinal, distrofia muscular, esclerosis lateral amiotrófica, parálisis de las extremidades de origen degenerativo. Los inhibidores irreversibles se utilizan para el envenenamiento.
Contraindicaciones para el uso de fármacos anticolinesterásicos
Los medicamentos que pertenecen a este grupo no se utilizan para el síndrome convulsivo, la hipercinesia de cualquier etiología. También están contraindicados en pacientes que padecen insuficiencia cardíaca grave, asma bronquial, tirotoxicosis. No es deseable tomar medicamentos anticolinesterásicos con úlcera gástrica concomitante, enteritis. Los medicamentos no están indicados para mujeres embarazadas y lactantes.
Inhibidores de la colinesterasa: fármacos de elección para la enfermedad de Alzheimer
La enfermedad de Alzheimer es una lesión atrófica del sistema nervioso central, en la que hay amnesia, trastorno de personalidad y demencia. Científicos de todo el mundo están tratando de encontrar una cura para esta patología. Con una gravedad leve a moderada de la enfermedad, el fármaco de elección es el donepezilo. Pertenece a los inhibidores reversibles de la colinesterasa, tiene un efecto selectivo. El medicamento se usa con el propósito de la terapia patogénica. No es capaz de curar completamente al paciente, pero ralentiza el desarrollo de los síntomas de la enfermedad de Alzheimer.
