En la práctica psiquiátrica, se utiliza un grupo bastante grande de medicamentos farmacológicos. La psiquiatría usa tranquilizantes más que otros campos médicos. Pero no solo se utilizan para tratar enfermedades psicopáticas.
Entonces, ¿qué son los tranquilizantes, cómo funcionan los ansiolíticos y dónde se usan?
Este tipo de medicamento, junto con los neurolépticos, pertenece a la clase de fármacos psicotrópicos de tipo de influencia opresiva.
Antecedentes históricos
El desarrollo de los primeros fármacos de este grupo comenzó en la década de 1950. Al mismo tiempo, nació la psicofarmacología científica. Sólo entonces comenzó a estudiarse el mecanismo de acción de los tranquilizantes. La historia de la aplicación comenzó con la introducción de Meprotan (Meprobamato) en la práctica médica en 1958 y Elenium (Chlordiazepoxide) en 1959. En 1960, se lanza al mercado farmacológico "Diazepam", también es"Sibazón" o "Relio".
Actualmente, el grupo de tranquilizantes incluye más de 100 drogas. Hoy se están mejorando activamente.
Los tranquilizantes (ansiolíticos) se utilizan para reducir el nivel de agresión, ansiedad, angustia, angustia emocional. Se prescriben muy a menudo para el tratamiento de neurosis, como premedicación antes de una operación quirúrgica. Las benzodiazepinas son el grupo más amplio de tranquilizantes que se utilizan eficazmente para aliviar los calambres musculares y en el tratamiento de la epilepsia.
Los mecanismos de acción de los tranquilizantes aún no están lo suficientemente claros. Pero esto no impide su uso generalizado. Aparte de eso, están bastante bien clasificados.
Tranquilizantes: clasificación
El mecanismo de acción es la primera condición según la cual los tranquilizantes se dividen en tres grupos:
1. Benzodiazepinas (agonistas de los receptores de benzodiazepinas). Estos tranquilizantes se clasifican a su vez según su mecanismo de acción y duración de la acción:
a.
- a corto plazo (menos de 6 horas);
- duración media (6 a 24 horas);
- Exposición prolongada (24 a 48 horas).
b.
Características de la biotransformación (con y sin formación de FAM).
v.
Según la gravedad del efecto sedante-hipnótico (máximo o mínimo).
g.
Tasa de absorción en el tracto gastrointestinal (absorción rápida, lenta e intermedia).
2. Agonistas de los receptores de serotonina.
3. Sustancias de diferentes tipos de acción.
La descripción del mecanismo de acción de los tranquilizantes en la literatura médica generalmente se reduce al hecho de que estos son agentes psicofarmacológicos diseñados para reducir la tensión emocional, el miedo y la ansiedad. Sin embargo, eso no es todo. Los tranquilizantes están diseñados no solo para calmar. El mecanismo de acción de los tranquilizantes está asociado con su capacidad para debilitar los procesos de fuerte excitación del hipotálamo, el tálamo y el sistema límbico. Mejoran los procesos de sinapsis inhibitorias internas. A menudo se utilizan para tratar enfermedades no relacionadas con la psiquiatría.
Por ejemplo, el efecto relajante muscular es importante no solo en el tratamiento de enfermedades neurológicas, sino también en anestesiología. Algunas sustancias pueden provocar la relajación del músculo liso, lo que las hace adecuadas para el tratamiento de diversas enfermedades que se acompañan de espasmos, como las manifestaciones ulcerativas del tracto gastrointestinal.
Benzodiazepinas
Este es el grupo más común y extenso de ansiolíticos clásicos. Estos tranquilizantes tienen efectos hipnóticos, sedantes, ansiolíticos, relajantes musculares, amnésticos y anticonvulsivos. Para los tranquilizantes de benzodiacepinas, cuyo mecanismo de acción está asociado con su efecto sobre el sistema límbico y, en cierta medida, sobre las secciones del tronco encefálico de la farmacia reticular y el hipotálamo, es característico un aumento de la inhibición GABAérgica en el sistema nervioso central. Estos fármacos tienen un efecto estimulante sobre el receptor de benzodiacepinas.canal de cloruro del complejo GABA-érgico, lo que conduce a cambios conformacionales en los receptores y un aumento en el número de canales de cloruro. Por cierto, los barbitúricos, a diferencia de las benzodiazepinas, aumentan la duración de la apertura.
Aumenta la corriente de iones de cloruro dentro de las células, aumenta la afinidad (afinidad) del GABA por los receptores. Dado que aparece un exceso de carga negativa (cloro) en la superficie interna de la membrana celular, comienza la inhibición de la sensibilidad neuronal y su hiperpolarización.
Si esto ocurre a nivel de la parte ascendente de la formación reticular del tronco encefálico, se desarrolla un efecto sedante, y si ocurre a nivel del sistema límbico, ansiolítico (tranquilizador). Reduciendo el estrés emocional, eliminando la ansiedad, el miedo, se crea un efecto hipnótico (se refiere a los tranquilizantes nocturnos). El efecto relajante muscular (muscular-relajante) se desarrolla debido al efecto de las benzodiazepinas sobre los reflejos espinales polisinápticos y la inhibición de su regulación.
Desventajas de las benzodiazepinas
Incluso si se aplica por la noche, durante el día puede haber un efecto residual de su acción, que generalmente se manifiesta por letargo, apatía, fatiga, somnolencia, aumento del tiempo de reacción, disminución del estado de alerta, desorientación, alteración de la coordinación.
Se desarrolla resistencia (tolerancia) a estos medicamentos, por lo que se requerirán dosis crecientes con el tiempo.
Según el párrafo anterior, se caracterizan por un síndrome de abstinencia que se manifiestainsomnio recurrente. Después de un largo tiempo de ingreso, la irritabilidad, el trastorno de atención, los mareos, el temblor, la sudoración y la disforia se unen al insomnio.
Sobredosis de benzodiazepinas
Con sobredosis, se producen alucinaciones, atonía muscular (relajación), trastornos de la articulación y después del sueño, coma, depresión de las funciones cardiovasculares y respiratorias, colapso. En caso de sobredosis, se utiliza Flumazenil, que es un antagonista de las benzodiazepinas. Bloquea los receptores de benzodiacepinas y reduce o elimina por completo los efectos.
Agonistas de los receptores de serotonina
"Buspirona" pertenece al grupo de los agonistas de los receptores de serotonina. El mecanismo de acción del tranquilizante "Buspirona" está asociado con una disminución en la síntesis y liberación de serotonina, así como una disminución en la actividad de las neuronas serotoninérgicas. El fármaco bloquea los receptores de dopamina D2 post y presinápticos, acelera la excitación de las neuronas de dopamina.
El efecto del uso de "buspirona" se desarrolla gradualmente. No tiene efecto hipnótico, relajante muscular, sedante, anticonvulsivo. Prácticamente incapaz de causar adicción a las drogas.
Sustancias de diferentes tipos de acción
El mecanismo de acción del tranquilizante "Benactizina" se debe a que es un M,N-anticolinérgico. Tiene un efecto sedante, que supuestamente es causado por el bloqueo de los receptores M-colinérgicos en la parte reticular del cerebro.cerebro.
Tiene un moderado efecto anestésico local, antiespasmódico. Inhibe los efectos del nervio vago excitatorio (reduce la secreción de las glándulas, reduce el tono de los músculos lisos), reflejo de la tos. Debido a la influencia sobre los efectos del nervio vago excitatorio, "Benactizin" a menudo se usa para tratar enfermedades que ocurren con espasmos del músculo liso, como patologías ulcerativas, colecistitis, colitis, etc.
Pastillas para dormir tranquilizantes
Tranquilizantes-hipnóticos: el principal mecanismo de acción sobre el organismo está asociado a un efecto hipnótico. A menudo se utilizan para corregir los trastornos del sueño. A menudo, los tranquilizantes de otros grupos se usan como pastillas para dormir ("Relanium", "Phenazpem"); antidepresivos ("Remeron", "Amitriptyline"); neurolépticos ("Aminazina", "Chlorprothixen", "Sonapax"). Algunos grupos de antidepresivos se prescriben por la noche ("Lerivon", "Remeron", "Fevarin"), ya que el efecto de la somnolencia se desarrolla con bastante fuerza.
Los hipnóticos se dividen en:
- benzodiacepinas;
- barbitúricos;
- melatonina, etanolaminas;
- hipnóticos no benzodiacepínicos.
Imidazopiridinas
Ahora hay una nueva generación de tranquilizantes, que se subdivide en un nuevo grupo de imidazopiridinas (no benzodiazepinas). Estos incluyen Zolpidem("Sanval"). Se distingue por la menor toxicidad, la f alta de adicción, no interrumpe la función de la respiración durante el sueño y no afecta la vigilia diurna. "Zolpidem" acorta el tiempo para conciliar el sueño y normaliza las fases del sueño. Tiene un efecto óptimo en términos de duración. Es el estándar para el tratamiento del insomnio.
Mecanismo de acción de los tranquilizantes: farmacología
"Medazepam". Provoca todos los efectos característicos de las benzodiazepinas, sin embargo, los efectos sedante-hipnótico y miorrealixante se expresan pobremente. El medazepam se considera un tranquilizante diurno.
"Xanax" ("Alprazolam"). Prácticamente sin efecto sedante. Alivia brevemente los sentimientos de miedo, ansiedad, inquietud, depresión. Absorbido rápidamente. La concentración máxima de la sustancia en la sangre ocurre 1-2 horas después de la ingestión. Capaz de acumularse en el cuerpo de personas con insuficiencia renal y hepática.
"Fenazepam". Un conocido tranquilizante que fue sintetizado en la URSS. Parece tener todos los efectos característicos de las benzodiazepinas. Se prescribe como una pastilla para dormir, así como para el alivio de la abstinencia de alcohol (síndrome de abstinencia).
"Diazepam" ("Seduxen", "Sibazon", "Relanium"). Tiene un pronunciado efecto anticonvulsivo y relajante muscular. A menudo se usa para aliviar convulsiones, ataques epilépticos. Menos comúnmente utilizado comopastillas para dormir.
"Oxazepam" ("Nozepam", "Tazepam"). Es similar en acción al diazepam, pero es mucho menos activo. Los efectos anticonvulsivos y relajantes musculares son débiles.
"Clordiazepóxido" ("Librium", "Elenium", "Chlosepide"). Pertenece a las primeras benzodiazepinas clásicas. Tiene todos los efectos positivos y negativos característicos de las benzodiazepinas.
