La transmisión de impulsos a través de las neuronas se realiza gracias a sustancias especiales: mediadores. Uno de los neurotransmisores es la acetilcolina. Estas sustancias, al estar en sinapsis, afectan las membranas celulares, provocando su inhibición o excitación y provocando diversos efectos. El exceso de neurotransmisores se descompone mediante enzimas especiales.
Fármacos anticolinesterásicos: propiedades y finalidad
Los medicamentos anticolinesterásicos son aquellos que inhiben la enzima colinesterasa. Esta enzima descompone por hidrólisis el neurotransmisor acetilcolina, lo que asegura la transmisión de impulsos en las sinapsis de los nervios parasimpáticos sensibles a ella, ganglios y en todas las fibras somáticas. Se han desarrollado agentes anticolinesterásicos para mejorar la acción de la acetilcolina sobre las neuronas y estimular ciertas partes del sistema nervioso según la situación. El uso de estas drogas tiene un efecto en todo el cuerpo como un todo.
La acción de los fármacos anticolinesterásicos es similar al efecto de la estimulación de los nervios colinérgicos. Estos fármacos interactúan con el mismo sitio de actividad en la superficie del receptor que la acetilcolina, creando así un potencial de acción de terminación nerviosa. Los colinomiméticos y los agentes anticolinesterásicos son, de hecho, el mismo grupo farmacológico de sustancias. Hay varios tipos de estos medicamentos, que difieren en la estructura química y la reversibilidad de la acción. Los bloqueadores de colinesterasa se dividen en reversibles e irreversibles.
Medios de acción reversible
Los agentes anticolinesterásicos son fármacos de acción reversible, son químicamente ésteres de ácido carbámico y diversos amino alcoholes. La terminación ácida se convierte en un componente de la reacción que bloquea la colinesterasa, que establece un vínculo mucho más estable con la molécula de enzima que el que se forma al interactuar con la acetilcolina misma. La destrucción completa de este compuesto se produce por hidrólisis en 3-4 horas.
Los agentes anticolinesterásicos reversibles incluyen galantamina, fisostigmina, prozerina (o neostigmina), piridostigmina, oksazil, rivastigmina y edrofonio.
Organofosforados - sustancias de acción irreversible
Los fármacos irreversibles de este grupo son compuestos organofosforados. Estossustancias bloquean la acetilcolinesterasa durante mucho tiempo. El fósforo, que forma parte de sus moléculas, forma un compuesto estable con la enzima, que puede permanecer en el organismo durante varios días e incluso semanas. La restauración de la cantidad requerida de acetilcolinesterasa ocurre a través de la formación de nuevas moléculas. Este grupo de compuestos incluye "Phosfacol", "Armin", "Chlorophos", "Karbofos", "Dichlorvos", sustancias venenosas utilizadas durante las operaciones militares: sarín y soman.
Los preparados de organofosforados son altamente tóxicos. A menudo se utilizan en la vida cotidiana como insecticidas; el envenenamiento es posible si se usan incorrectamente y no se siguen las medidas de seguridad.
Efectos de los fármacos anticolinesterásicos
Con cierta similitud de los efectos que producen en el organismo los fármacos anticolinesterásicos, las indicaciones de prescripción de cada uno de ellos serán especiales. Puede considerar el efecto práctico cuando se introduce en el cuerpo utilizando el ejemplo de "Prozerin".
"Prozerin" está disponible en ampollas como una solución al 0,05% y se administra por vía subcutánea o intravenosa. Cuando se libera a la sangre, facilita el paso de impulsos en la transmisión neuromuscular y ganglios del sistema nervioso autónomo. En el estado del paciente, esto se manifiesta de la siguiente manera:
- debido a la contracción del músculo circular del iris, la pupila se estrecha;
- Se produce un espasmo de acomodación, el cristalino adquiere una forma más convexa debido arelajación del ligamento de zinn, el foco de la visión se establece en la distancia cercana, la capacidad de distinguir objetos distantes se reduce drásticamente;
- disminuye el ritmo cardíaco;
- aumenta el tono de los músculos lisos de los órganos internos: vías respiratorias, estómago e intestinos, útero, vejiga;
- fortalecimiento de las contracciones del músculo esquelético debido a una mejor transmisión de impulsos en las sinapsis;
- aumento de la secreción de glándulas exocrinas: sudoríparas, salivales, bronquiales, gástricas.
Solicitud
Los efectos enumerados determinan el uso de este grupo de medicamentos en medicina en varios casos. Las indicaciones para el uso de agentes anticolinesterásicos no se limitan a enfermedades específicas, ya que tienen un efecto sobre el sistema nervioso central y periférico, lo que provoca un efecto general en todo el cuerpo. La mayoría de las veces se prescriben para violaciones de la inervación y el tono de los músculos esqueléticos o lisos.
Considere las posibilidades de tratamiento con medicamentos anticolinesterásicos usando el ejemplo de "Prozerin". Este medicamento reversible se usa para la miastenia gravis, una enfermedad autoinmune que se expresa en la debilidad de los músculos esqueléticos. Esta enfermedad se manifiesta primero por una disminución del tono de los músculos mímicos, luego por un debilitamiento de los músculos del cuello, extremidades superiores e inferiores; en casos severos, hay una violación de la respiración debido al trabajo insuficiente del diafragma. "Prozerin" tiene un efecto sintomático en el cuerpo, restaurandotransmisión de impulsos en las transmisiones neuromusculares, aumentando así el tono muscular y facilitando la actividad motora.
Además, este medicamento se prescribe en el período postoperatorio con atonía del tracto gastrointestinal o la vejiga. En oftalmología, en ocasiones se prescribe para el glaucoma para reducir la presión intraocular. Como antagonista, se utiliza en sobredosis de relajantes musculares y fármacos antidespolarizantes. Ocasionalmente, "Prozerin" se usa para estimular las contracciones musculares con actividad laboral débil.
Enfermedad de Alzheimer
Los medicamentos reversibles han encontrado aplicación en el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central, difíciles de tratar. En la enfermedad de Alzheimer, se prescribe "galantamina", un alcaloide obtenido de los tubérculos de campanilla blanca del género Galantus ("Rivastigmin", también conocido como "Exelon"), pero el donepezilo se ha convertido en el más eficaz terapéuticamente, que bloquea selectivamente la acetilcolinesterasa en las sinapsis del cerebro. y prácticamente no lo afecta en la periferia del sistema nervioso.
Contraindicaciones
Según los efectos de los fármacos anticolinesterásicos reversibles, la epilepsia, el asma bronquial, la angina de pecho, la enfermedad de Parkinson y varios trastornos del sistema de conducción del corazón son contraindicaciones para su uso.
Síntomas de sobredosis e intoxicación por AChE
La intoxicación con fármacos anticolinesterásicos produce síntomas directamente relacionados con una estimulación excesiva de los receptores sensibles aacetilcolina. Hay un estrechamiento de las pupilas, una disminución de la frecuencia cardíaca (bradicardia), broncoespasmo y, como resultado, síntomas de asfixia, aumento del perist altismo gastrointestinal hasta vómitos y diarrea, micción frecuente. La presión arterial disminuye gradualmente como resultado del efecto inhibidor del nervio vago. Hay contracciones y espasmos caóticos de los músculos esqueléticos y la lengua debido a la alteración de la conducción en las transmisiones neuromusculares.
Envenenamiento por FOS
La ingestión de compuestos organofosforados provoca un cuadro clínico similar al de una intoxicación por anticolinesterásicos reversibles. Los síntomas pueden ser más pronunciados debido a la mayor toxicidad del fármaco. A los síntomas del envenenamiento a nivel somático, se suman efectos a nivel del sistema nervioso central - confusión, desorientación, depresión respiratoria.
Los compuestos organofosforados causan miosis severa, visión borrosa, asfixia, sudoración, vómitos severos, agitación psicomotora: el paciente comienza a entrar en pánico, se vuelve incontrolable. Debido a los espasmos de los músculos lisos, hay un dolor agudo en el abdomen. Cuando la condición empeora, ocurren convulsiones, baja la presión arterial y se desarrolla el coma. La muerte puede ocurrir debido a la parálisis del centro respiratorio.
Síntomas similares se observan en caso de envenenamiento por agárico de mosca. Esto se debe al contenido de muscarina en ellos, un veneno con efecto colinomimético.
Acción de envenenamiento
Médicola ayuda en caso de intoxicación con agentes anticolinesterásicos solo puede ser brindada por un especialista. En estos casos, una solución de "Atropina" se inyecta por vía subcutánea, es posible el nombramiento de "Metacina" u otros anticolinérgicos. Es necesario mantener la respiración al nivel adecuado. Se puede utilizar traqueotomía, ventilación mecánica y oxigenación.
En caso de envenenamiento doméstico con FOS, se determina la fuente del veneno que ingresa al cuerpo. Si la sustancia ha penetrado en la piel, se lava con una solución de soda al 3-5% o con agua y jabón. En el caso de que el medicamento se haya tomado por vía oral, se realiza un lavado gástrico, se administran múltiples enemas, se administran adsorbentes o laxantes. Si el compuesto organofosforado ya ha logrado ingresar a la sangre en mayor medida, se prescribe diuresis forzada con la ayuda de diuréticos. En algunos casos recurren a métodos de filtración de sangre mediante hemodiálisis y hemosorción.
Además, en caso de intoxicación por FOS, se prescriben reactivadores de la colinesterasa que, administrados en las primeras horas después de la intoxicación, son capaces de restaurar las enzimas bloqueadas. Puede ser "Isonitrozina", "Trimedoxima", "Dipiroxima". Si la presión arterial está elevada, los medicamentos antihipertensivos se recetan sintomáticamente. Se debe dar preferencia a aquellos que no afectan el sistema nervioso central. Cuando la respiración espontánea se debilita, está indicada la ventilación artificial de los pulmones y el suministro de oxígeno.
