Los bloqueadores de estrógeno son compuestos químicos que bloquean las acciones del estrógeno. Los fármacos antiestrógenos se utilizan en el tratamiento de diversas enfermedades. Son ampliamente utilizados para el tratamiento del cáncer de mama con el fin de ralentizar el crecimiento del tumor o prevenir la recurrencia. Al igual que con otros medicamentos que interactúan con las hormonas del cuerpo, estos medicamentos deben usarse bajo supervisión médica.
Los beneficios y daños del estrógeno
El estrógeno, o una hormona esteroide, se sintetiza principalmente en los ovarios. Afecta a una serie de procesos corporales. Las mujeres en edad fértil tienen los niveles más altos de esta hormona natural. Sin embargo, el volumen excesivo puede causar un síndrome conocido como hiperestrogenismo. Esta enfermedad puede dar lugar a procesos oncológicos en la mama y cáncer de endometrio. Los medicamentos antiestrógenos y los bloqueadores de estrógeno o los inhibidores de la aromatasa pueden solucionar este problema. Tales drogas, sin embargo, tienen efectos positivos y negativos en mujeres y hombres.
Tipos de bloqueadores de estrógenos, su uso
Hay varios tipos diferentes de bloqueadores de estrógeno. Los inhibidores de la aromatasa en realidad bloquean la producción de estrógeno. Los moduladores selectivos de los receptores de estrógeno, como el tamoxifeno y el clomifeno, están diseñados para bloquear los receptores de estrógeno y se comportan de manera diferente para los diferentes tipos de tejido. Los antiestrógenos también bloquean los receptores de estrógeno.
El antiestrógeno impide la conversión de testosterona en estradiol y las hormonas estrogénicas dejan de funcionar o se bloquean.
En el tratamiento del cáncer, estos medicamentos se usan para retrasar el crecimiento del tumor. En este caso, los moduladores selectivos de los receptores de estrógeno pueden dirigirse a receptores de estrógeno específicos. Los bloqueadores, incluido el clomifeno, también se usan a veces en el tratamiento de la infertilidad y pueden ayudar a algunas mujeres que tienen dificultades para quedar embarazadas. Algunos médicos también usan estos medicamentos en el tratamiento de niños que han retrasado la pubertad hasta que tienen la edad suficiente.
Es común entre los culturistas usar bloqueadores de estrógeno debido al efecto estrogénico de los altos niveles de testosterona en el cuerpo. La testosterona es un precursor del estrógeno, los inhibidores de la aromatasa se pueden usar para evitar que el exceso de estrógeno desarrolle masa muscular, manteniendo los niveles bajos en el cuerpo. Esta práctica ha atraído a muchos, especialmente cuando los fármacos antiestrógenos se utilizan principalmente con fines cosméticos. En esocaso, las personas usan pastillas y suplementos nutricionales sin supervisión médica.
Efectos secundarios
Hay efectos secundarios de los medicamentos antiestrogénicos. Pueden causar mareos, dolores de cabeza, sudoración, sofocos y confusión. Solo el endocrinólogo puede determinar la dosis adecuada para el paciente, según la situación, y el umbral aceptable para los efectos secundarios. El endocrinólogo también puede solicitar análisis de sangre periódicos para determinar los niveles hormonales al evaluar la salud general del paciente para confirmar que el uso de antiestrógenos es seguro y funcional para el paciente.
Tratamiento para hombres
A medida que los hombres envejecen, los niveles de testosterona descienden. Sin embargo, si la testosterona disminuye rápida o significativamente, esto puede conducir al desarrollo de hipogonadismo. Esta condición, caracterizada por la incapacidad del cuerpo para producir esta importante hormona, puede causar muchos síntomas, entre ellos:
- pérdida de la libido;
- disminución de la producción y la calidad del esperma;
- disfunción eréctil;
- cansado.
Al hablar de estrógeno, en primer lugar piensan que es una hormona femenina, pero su presencia asegura que el cuerpo masculino funcione correctamente. Hay tres tipos de estrógenos: estriol, estrona y estradiol. El estradiol es el principal tipo de estrógeno activo en los hombres. Desempeña un papel vital en el mantenimiento de la función de las articulaciones masculinas y el tejido cerebral. Los medicamentos antiestrógenos también le permitendesarrollar espermatozoides.
El desequilibrio hormonal (aumento de los niveles de estrógeno y disminución de la testosterona) genera problemas. Demasiado estrógeno en el cuerpo masculino puede provocar:
- ginecomastia (sobredesarrollo del tejido mamario);
- problemas cardiovasculares;
- mayor riesgo de accidente cerebrovascular;
- aumento de peso;
- problemas de próstata.
Hay una serie de pasos que puedes seguir para reequilibrar tus niveles de estrógeno. Por ejemplo, si su exceso de estrógeno está asociado con niveles bajos de testosterona, entonces la terapia de reemplazo de testosterona como bloqueador de estrógeno puede ser útil.
Bloqueadores de estrógeno farmacéuticos
Algunos productos farmacéuticos pueden producir un efecto bloqueador de estrógenos en los hombres. Por lo general, están destinados con mayor frecuencia a las mujeres, pero están ganando popularidad entre los hombres, especialmente entre aquellos que desean tener hijos. Los suplementos de testosterona pueden conducir a la infertilidad. Pero los bloqueadores de estrógeno como Clomid pueden restaurar el equilibrio hormonal sin comprometer la fertilidad.
Algunos medicamentos, conocidos como moduladores selectivos de los receptores de estrógeno, se comercializan comúnmente como tratamientos para el cáncer de mama. Pero también se pueden usar para bloquear el estrógeno en los hombres. Estos medicamentos se usan para una variedad de condiciones asociadas con niveles bajos de testosterona, que incluyen:
- infertilidad;
- baja cantidadespermatozoides;
- ginecomastia;
- osteoporosis.
Estos medicamentos deben usarse de forma selectiva, según el estado del paciente. Se utilizan tales fármacos antiestrógenos. Disponible en la farmacia:
- "Tamoxifeno".
- "Arimidex".
- "Letrozol".
- "Raloxifeno".
Acción sobre el tejido óseo
Según los médicos, la exposición a largo plazo a los medicamentos estrogénicos puede causar cáncer de endometrio en las mujeres. El "raloxifeno", un modulador selectivo del receptor de estrógeno, puede prevenir el desarrollo de cáncer, bloquea selectivamente la absorción de estrógeno. Este fármaco, sin embargo, también puede inhibir los efectos beneficiosos de los estrógenos sobre la densidad ósea. Un nuevo fármaco, el lazofoxifeno, podría solucionar este problema. Previene la pérdida ósea en mujeres posmenopáusicas y reduce la fragilidad ósea. El uso de este medicamento generalmente es seguro, pero puede aumentar la coagulación de la sangre.
Interacciones medicamentosas
Bloqueador de estrógenos El tamoxifeno puede ayudar a prevenir el cáncer. Los pacientes con cáncer a menudo experimentan depresión, y los medicamentos de este grupo pueden interactuar negativamente con los medicamentos antidepresivos. Se debe usar paroxetina porque las mujeres que toman tamoxifeno y paroxetina tienen un menor riesgo de mortalidad que las mujeres que toman tamoxifeno y paroxetina.cualquier otro antidepresivo. Esto se debe a que la paroxetina es selectiva.
Fármacos antiestrógenos y fármacos
Las descripciones de todos estos remedios indican que cada medicamento se usa individualmente en un caso particular.
Clomid, o citrato de clomifeno, fue uno de los medicamentos originales utilizados en el tratamiento de la ginecomastia, ya que eleva los niveles de testosterona del propio cuerpo. Hay algunos efectos secundarios por el uso a largo plazo, como problemas de visión. Hay mejores compuestos en el mercado que hacen lo mismo, pero Clomid sigue siendo una mezcla efectiva y económica para cualquier atleta.
Esto no es un esteroide anabólico, el medicamento generalmente se receta a las mujeres como ayuda para la infertilidad, ya que tiene una capacidad pronunciada para estimular la ovulación, lo que se logra bloqueando / minimizando los efectos del estrógeno en el cuerpo. Para ser más específicos, Clomid es un estrógeno sintético químico con propiedades agonistas/antagonistas. En algunos tejidos diana, puede bloquear la capacidad del estrógeno para unirse al receptor correspondiente. Su utilidad clínica es contrarrestar la retroalimentación negativa de los estrógenos en el sistema hipotálamo-pituitario-ovárico, que aumentan la liberación de LH y FSH. Todo esto conduce a la ovulación.
Para fines deportivos, el "citrato de clomifeno" en mujeres no tiene efecto. En los hombres, sin embargo,hay un aumento en la producción de hormona foliculoestimulante y (principalmente) luteinizante, que estimula la producción natural de testosterona. Este efecto es especialmente beneficioso para el atleta al final de un ciclo de esteroides cuando los niveles de testosterona endógena están bajos. Sin testosterona (u otros andrógenos), el "Cortisol" domina e influye en la síntesis de proteínas musculares. Pero rápidamente "come" la mayor parte del músculo recién adquirido después de la abstinencia. Clomid puede desempeñar un papel importante en la prevención de este accidente para lograr un rendimiento deportivo. Para las mujeres, el beneficio de Clomid es el posible control de los niveles de estrógeno endógeno. Esto aumentará la pérdida de grasa y musculatura, especialmente en zonas como los muslos y los glúteos. El citrato de clomifeno, sin embargo, a menudo produce efectos secundarios en las mujeres, pero tiene demanda entre este grupo de atletas.
El tamoxifeno bloquea los receptores de estrógeno en las células de cáncer de mama. Esto evita que el estrógeno interactúe con ellos e inhibe el crecimiento y la división celular. Mientras que el tamoxifeno actúa como antiestrógeno en las células mamarias, actúa como estrógeno en otros tejidos, como el útero y los huesos.
Mujeres con cáncer de mama invasivo dependiente Se puede usar tamoxifeno durante 5 a 10 años después de la cirugía para reducir la posibilidad de propagación de metástasis. También reduce el riesgo de desarrollar cáncer en el otro seno. Para la etapa temprana, este medicamento se usa principalmente para pacientes que no tienenha llegado la menopausia. Los inhibidores de la aromatasa son el tratamiento preferido para las mujeres menopáusicas.
El tamoxifeno también puede detener el crecimiento e incluso reducir el tamaño de los tumores en pacientes con cáncer metastásico. También puede usarse para reducir el riesgo de desarrollar cáncer de mama.
Este medicamento se toma por vía oral, más comúnmente en forma de tableta.
Los efectos secundarios de los medicamentos antiestrogénicos incluyen fatiga, sofocos, sequedad vaginal o flujo abundante y cambios de humor.
Algunas mujeres con metástasis óseas pueden experimentar dolor e inflamación en los músculos y huesos. Por lo general, esto no dura mucho, pero en algunos casos raros, las mujeres también pueden desarrollar niveles altos de calcio en la sangre que no se pueden controlar. Si esto sucede, el tratamiento puede suspenderse por un tiempo.
También son posibles efectos secundarios raros pero más graves. Estos medicamentos pueden aumentar el riesgo de desarrollar cáncer de miometrio en mujeres menopáusicas. El aumento de la coagulación de la sangre es otro posible efecto secundario grave. Se produce una trombosis venosa profunda, pero a veces un trozo del coágulo puede desprenderse y, finalmente, obstruir una arteria en los pulmones (embolia pulmonar).
El tamoxifeno rara vez ha sido la causa de accidentes cerebrovasculares y ataques cardíacos en mujeres posmenopáusicas.
Dependiendo del estado menopáusico de la mujer, el tamoxifeno puede tener diferentes efectos.efecto sobre los huesos. En las mujeres premenopáusicas, el tamoxifeno puede causar adelgazamiento de los huesos, pero en las mujeres posmenopáusicas, los niveles de calcio aumentan, lo cual es necesario para fortalecer los huesos.
Los beneficios de este medicamento superan los riesgos para casi todas las mujeres con cáncer de mama invasivo dependiente de hormonas.
Un fármaco similar es el toremifeno, aprobado para el tratamiento del cáncer de mama metastásico. Pero este medicamento no funcionará si se usó tamoxifeno, pero sin efecto.
Fulvestrant es un fármaco que primero bloquea el receptor de estrógeno y luego también elimina la capacidad del receptor para unirse. Actúa como un antiestrógeno en todo el cuerpo.
El fulvestrant se usa para tratar el cáncer de mama metastásico avanzado y se usa más comúnmente después de que otros medicamentos hormonales (tamoxifeno e inhibidores de la aromatasa) han dejado de funcionar.
Los efectos secundarios comunes pueden incluir sofocos, sudores nocturnos, náuseas leves y fatiga. En teoría, puede debilitar los huesos (osteoporosis) si se toma durante mucho tiempo.
Este fármaco ha ganado aceptación para su uso en mujeres posmenopáusicas que no responden al tamoxifeno ni al toremifeno. A veces se usa de forma no autorizada en mujeres premenopáusicas, a menudo combinado con un agonista liberador de hormona luteinizante para cerrar los ovarios.
"Raloxifeno" es utilizado por mujeres para la prevención y el tratamientopérdida ósea u osteoporosis después de la menopausia. Ayuda a mantener los huesos fuertes, lo que reduce la posibilidad de fracturas.
El raloxifeno también puede prevenir la aparición de formas invasivas de cáncer de mama después de la menopausia. No es una hormona estrógeno, pero actúa como estrógeno en ciertas partes del cuerpo, como los huesos. En otras partes del cuerpo (útero y senos), el raloxifeno actúa como bloqueador de estrógenos. No alivia varios síndromes menopáusicos. El raloxifeno pertenece a una clase de fármacos conocidos como moduladores selectivos de los receptores de estrógeno-SERM (fármacos estrogénicos y antiestrogénicos).
Fármacos antiestrógenos y deportes
Los culturistas usan mucho algunos medicamentos para desarrollar músculo.
"Ciclofenilo" es un esteroide no anabólico/androgénico. Funciona como antiestrógeno y como estimulante de la testosterona. El "ciclofenilo" es un estrógeno muy débil y suave, pero se une a los receptores de estrógeno y evita que se unan los receptores de estrógeno naturales. De hecho, funciona tan bien que algunos atletas toman el medicamento durante el tratamiento con esteroides para mantener bajos sus niveles de estrógeno. El resultado es una disminución en la cantidad de líquido en el cuerpo creado por los esteroides y una disminución de la ginecomastia. El atleta tiene una apariencia más dura y usa drogas que potencialmente podrían tomarse en preparación para una competencia. Los culturistas, sin embargo, lo usan con menos frecuencia porque lo prefieren másdisponible "Nolvadex" y "Proviron".
Al igual que Clomid, Cyclofenil es ineficaz en mujeres, ya que tiene un efecto positivo solo en la producción de hormonas en hombres. El aumento en los niveles de testosterona causado por este medicamento no es suficiente para hablar de mejoras dramáticas, sin embargo, proporcionará un aumento en la fuerza, incluso un pequeño aumento en el peso corporal, un marcado aumento en la energía y un aumento en la regeneración son posibles. Estos resultados son especialmente notables en atletas avanzados que tienen poca o ninguna experiencia con los esteroides. Los resultados del uso se notan solo después de una semana.
En algunos casos, los atletas experimentan erupciones parecidas al acné, aumento del deseo sexual y sofocos. Estos síntomas son particularmente indicativos de la prueba de que un compuesto es de hecho efectivo. Después de la suspensión, algunos reportan un estado de ánimo deprimido y una ligera disminución de la fuerza física. Quienes toman el fármaco como antiestrógeno durante un régimen de esteroides pueden experimentar un efecto de rebote cuando desaparece el efecto del fármaco.
"Proviron" es uno de los esteroides androgénicos anabólicos más antiguos del mercado. Oficialmente conocido como "mesterolona", sigue siendo uno de los esteroides anabólicos menos utilizados entre los usuarios.
Sobre una base funcional, Proviron realiza cuatro funciones principales que determinan en gran medida su modo de acción. En primer lugar, apareceuno de los esteroides anabólicos más potentes, ya que aumenta el volumen de testosterona libre circulante, que es más importante para los procesos anabólicos en los culturistas. Una manera fácil de verlo: si toma esteroides anabólicos, su masa muscular aumenta.
"Proviron" también tiene la capacidad de interactuar con la enzima aromatasa, que es responsable de la conversión de testosterona en estrógeno. Al unirse a la aromatasa, Proviron puede inhibir su actividad, proporcionando así protección contra los efectos secundarios estrogénicos.
La "mesterolona" también tiene una fuerte afinidad por el receptor de andrógenos. Este esteroide anabólico no suprime las gonadotropinas de manera similar a otros esteroides anabólicos. Esto le permite aumentar la producción de esperma, ya que los andrógenos son necesarios para estimular la espermatogénesis. Esto no solo aumenta la cantidad de esperma, sino que también mejora su calidad.
Los efectos secundarios de Proviron no incluyen ginecomastia ni exceso de líquido. También reducirá significativamente el riesgo de presión arterial alta asociada con el uso de esteroides anabólicos. De hecho, Proviron tiene un efecto antiestrogénico al detener la conversión de testosterona en estrógeno, o al menos ralentizar este proceso.
Los medicamentos anteriores no reducen los niveles de estrógeno, pero afectan el metabolismo en general.
El grupo de fármacos antiestrógenos también incluye agonistas de factores liberadores de hormonas gonadotrópicas ("buserelina" y susanálogos), acetato de megestrol ("Megeis"), "Parlodel" y "Dostinex" se usan como medicamentos que detienen la secreción de prolactina. Es irracional usarlos en el tratamiento por su cuenta.
Tratamiento del cáncer
Además del tamoxifeno, se utilizan los siguientes bloqueadores de los receptores de estrógeno.
Se aprobaron tres medicamentos que detienen la producción de estrógeno en mujeres posmenopáusicas para tratar el cáncer de mama temprano y avanzado: letrozol (Femara), anastrozol (Arimidex) y exemestano ("Aromasin").
El mecanismo de acción de los fármacos antiestrogénicos de este grupo es el bloqueo de una enzima (aromatasa) en el tejido adiposo, que es responsable de pequeñas cantidades de estrógeno en mujeres posmenopáusicas. No afectan los ovarios, por lo que solo son efectivos para mujeres cuyos ovarios no funcionan, ya sea debido a la menopausia o exposición a un análogo de la hormona luteinizante. Estos medicamentos se toman diariamente en forma de tabletas. Funcionan igualmente bien en el tratamiento de procesos oncológicos en mama y próstata.
A veces, el tratamiento del cáncer de mama requiere medicamentos para apagar los ovarios. Esto se puede hacer con análogos de la hormona liberadora de hormona luteinizante (LHRH), como Goserelin (Zoladex) o Leuprolide (Lupron). Estos medicamentos bloquean la señal que el cuerpo envía a los ovarios para producirestrógeno. Se pueden usar solos o con tamoxifeno, inhibidores de la aromatasa, fulvestrant para la terapia hormonal premenopáusica.
