Los nitratos orgánicos se introdujeron en la práctica clínica en el siglo XIX. En 1879, el Dr. Murrel publicó un artículo que proponía el uso de nitroglicerina para eliminar los ataques de angina.
Dada la importante prevalencia de la enfermedad coronaria, la relevancia de los medicamentos considerados es muy alta hoy en día. Hasta ahora, la nitroglicerina y otros medicamentos creados a partir de ella, así como los medicamentos cercanos a ellos, el mono y el dinitrato de isosorbida, se consideran los medicamentos antianginosos más efectivos.
El efecto antianginoso de los nitratos orgánicos se asocia con un aumento del suministro de oxígeno al músculo cardíaco y, al mismo tiempo, con una disminución de su necesidad.
Mecanismo de acción
A pesar de una experiencia de uso tan larga, el mecanismo de antianginoso yEl efecto vasodilatador de los nitratos se ha establecido relativamente recientemente. Consiste en los efectos miotrópicos y neurotrópicos de los componentes principales.
Cuando se ingiere, el grupo NO se separa de la molécula de nitrato, de forma similar al factor de relajación endotelial. Activa la guanilato ciclasa, lo que provoca un aumento de los niveles de monofosfato de guanosina cíclico, cuya acumulación contribuye al desarrollo de la desfosforilación de la miosina y a una disminución de la penetración de los iones de calcio en las células, lo que provoca la relajación de la musculatura lisa del paredes vasculares. Esto también se puede observar en el tracto urinario, respiratorio, digestivo. Al actuar sobre las estructuras del cerebro, los nitratos contribuyen al bloqueo de las secciones centrales de los reflejos coronarios y al debilitamiento del control simpático del sistema cardiovascular.
Se sabe que el almidón es una sustancia orgánica. El agua de cal y el nitrato de plata no lo son.
Eficacia antianginosa de los nitratos
Para la eficacia antianginosa, no solo es importante la expansión a corto plazo e intermitente de los vasos coronarios y el aumento del flujo sanguíneo a través de ellos, sino también la descarga hemodinámica del músculo cardíaco, lo que conduce a un debilitamiento del corazón y sus necesidades de oxígeno.. Como consecuencia de la dilatación de las venas, se limita el retorno de la sangre venosa al órgano (disminución de la precarga, presión en el interior de los ventrículos, tensión en sus paredes), y la dilatación de las arterias reduce el nivel de resistencia al gasto cardíaco. (disminución de la poscarga, resistencia al gasto cardíaco, flujoenergía y consumo de oxígeno del miocardio).
Efecto beneficioso sobre el trofismo miocárdico
Además, los nitratos orgánicos tienen un efecto beneficioso sobre el trofismo miocárdico, la actividad de las enzimas respiratorias, el metabolismo electrolítico, aumentan la estabilidad eléctrica del músculo cardíaco, previniendo el desarrollo de arritmias. De gran importancia es también la propiedad de estas sustancias para disminuir la presión, por lo que se utilizan para la insuficiencia ventricular izquierda.
Medicamentos
Las sustancias médicas cercanas a los nitratos orgánicos (nitroprusiato de sodio, nitritos, molsidomina) también tienen un efecto nitrooxidérgico.
Tienen diferencias bien conocidas en los parámetros farmacocinéticos y las indicaciones de uso (la nitroglicerina se usa principalmente para eliminar los ataques de angina, otros medicamentos para prevenir su desarrollo). Las reacciones adversas de productos médicos individuales se deben principalmente al mecanismo de acción común a toda la categoría de estos medicamentos y, por lo tanto, son muy similares.
Clasificación de nitratos orgánicos
Todos estos medicamentos se dividen en cuatro categorías principales:
- preparados de nitroglicerina;
- medicamentos a base de dinitrato de isosorbida;
- drogas de mononitrato de isosorbida;
- drogas similares a los nitratos.
Los medicamentos a base de nitroglicerina tienen un largo período de acción. Éstos incluyen:"Sustonit", "Sustak", "Nitrong", "Trinitrolong", "Nitroderm".
Los medicamentos a base de dinitrato de isosorbida tienen un período de acción breve.
El grupo de nitratos orgánicos incluye medicamentos como Iso-Mik, Nitrosorbide e Isodinit.
Los medicamentos a base de mononitrato de isosorbida tienen una eficacia a largo plazo y su lista incluye medicamentos como Monocinque Retard, Mono Mac Depot.
Los medicamentos similares a los nitratos incluyen molsidomina, nitrito de amilo y nitroprusiato de sodio.
¿Cómo se usa el nitrato orgánico para la hipertensión?
Tratamiento de la hipotensión arterial
Una disminución de la presión arterial de más de 15 mmHg tiene una gran importancia clínica. Arte. desde el nivel de entrada. La enfermedad se debe al pronunciado efecto vasodilatador de los nitratos. Con una disminución significativa de la presión arterial, es posible reducir el suministro de sangre a todos los órganos, incluido el corazón. Para prevenir el desarrollo de hipotensión severa, se recomienda el uso de nitroglicerina en posición sentada o acostada con las piernas elevadas.
La ingesta de esta sustancia en posición de pie puede provocar desmayos y debilitar el efecto antianginoso, ya que una fuerte disminución del flujo sanguíneo contribuye a una disminución del flujo sanguíneo coronario. En tales casos, puede ocurrir el síndrome de robo, que es un aumento de la isquemia del músculo cardíaco, especialmente enpacientes con aterosclerosis generalizada estenosante de los vasos coronarios.
Una caída brusca de la presión puede provocar una preparación de nitrato orgánico a base de nitroprusiato de sodio, que se utiliza por vía intravenosa en el desarrollo de crisis hipertensivas, edema pulmonar, preeclampsia, aneurisma aórtico disecante, eclampsia, así como hipotensión controlada durante la cirugía intervenciones.
Contraindicaciones
Esta reacción adversa provoca tales contraindicaciones para el uso de nitroglicerina y otros nitratos orgánicos como hipotensión arterial con presión sistólica inferior a 90 mm Hg. Art., y diastólica - menos de 60 mm Hg. Arte.; conmoción, colapso.
Interacciones medicamentosas
La capacidad de los nitratos orgánicos para reducir la presión arterial aumenta cuando se combinan con otras drogas vasodilatadoras, alcohol y analgésicos narcóticos. Por separado, es necesario tener en cuenta su incompatibilidad con sildenafil ("Viagra"). Este fármaco también actúa a través del óxido nítrico y potencia los efectos vasodilatadores con hipotensión profunda e incluso la muerte.
Efectos secundarios de los nitratos orgánicos
Los nitratos pueden causar los siguientes efectos negativos:
- Colapso ortostático. Muy a menudo, este efecto secundario provoca nitroglicerina. El mecanismo de esta condición patológica está asociado con una disminución del retorno venoso al corazón, lo que reduce el nivel de suministro de sangre al cerebro.cerebro al adoptar una posición vertical. Por lo tanto, después de tomar el medicamento, el paciente debe hacerlo lentamente y con cuidado.
- Taquicardia, que es el principal efecto secundario de los nitratos orgánicos y tiene efectos barorreflejos, que consiste en reducir el control parasimpático de las contracciones del corazón en respuesta a la relajación de las paredes vasculares. La taquicardia a veces es especialmente pronunciada con el autotratamiento con nitratos. En los casos de su uso simultáneo con medicamentos que causan bradicardia: bloqueadores de los canales de calcio de la categoría de fenilalquilaminas ("Verapamilo"), bloqueadores β y dihidropiridinas ("Amlodipina", "Nicardipina", etc.), este síntoma secundario se nivela.
- Bradicardia, que es un efecto secundario bastante raro que a veces ocurre con inyecciones intravenosas de nitroglicerina en el contexto de una fuerte disminución de la presión. La razón principal de esta condición patológica es aumentar el tono del nervio vago. Se puede utilizar atropina para corregir este fenómeno.
- El dolor de cabeza es un síntoma que a menudo ocurre después de tomar nitratos orgánicos. Esta reacción puede durar de 20 minutos a varias horas, estar acompañada de mareos, tener un carácter pulsátil, especialmente en pacientes con aterosclerosis cerebral. La cefalea se asocia con el efecto negativo de los nitratos orgánicos sobre la hemodinámica cerebral. La consecuencia de esto es una disminución en el flujo sanguíneo en el cerebro, f alta de oxígeno en el cerebro, aumento en la presión intracraneal, expansión de las paredes de las venas dentro del cráneo,que causa dolor.
- Aumento de la presión intraocular, que es un síntoma secundario no permanente de los nitratos. En este sentido, el glaucoma se considera una contraindicación para su uso.
Dosis de medicamentos
"Nitroglicerina" se usa de la siguiente manera:
- cápsulas con solución oleosa al 1% a dosis de 0,001 y 0,0005 g;
- tabletas 0,0005 g;
- aerosol para uso sublingual - 0.0004g;
- solución de alcohol - 1-2 gotas por azúcar.
Para prevenir los ataques de angina, se utilizan tabletas orales de acción prolongada: Nitrong, Nitrogranu-long, Sustak forte. La lista de nitratos orgánicos es bastante extensa. Después de tomar estos medicamentos, la acción del elemento principal comienza después de 120 minutos y dura aproximadamente 6 horas. Estos fondos también se utilizan de acuerdo con el sistema terapéutico transdérmico: parches especiales ("Deponit"), que se pegan a la piel durante 12 horas (el parche libera 0,0005 g de la sustancia por día).
El dinitrato de isosorbida se administra por vía sublingual, su efecto se desarrolla después de 3 a 5 minutos, cuando se administra por vía oral, después de 15 a 30 minutos. La dosis es de una tableta una vez, el uso posterior está determinado por el régimen de terapia establecido por el especialista. A pesar del uso generalizado de este medicamento en la práctica médica moderna, lo mejor es coordinar su administración con un médico, encon un efecto clínico pronunciado y posibles reacciones adversas.
