Los agonistas adrenérgicos son un grupo de fármacos cuyo resultado está asociado a la estimulación de los receptores adrenérgicos situados en los órganos internos y las paredes vasculares. Todos los receptores adrenérgicos se dividen en varios grupos según la localización, el efecto mediado y la capacidad de formar complejos con sustancias activas. Los alfa-agonistas excitadores actúan sobre los receptores alfa-adrenérgicos, provocando una determinada respuesta del organismo.
¿Qué son los receptores alfa-adrenérgicos?
Los receptores adrenérgicos A1 se encuentran en las membranas superficiales de las células, en el área de las sinapsis, reaccionan a la noradrenalina, que es liberada por las terminaciones nerviosas de las neuronas posganglionares del sistema nervioso simpático. Localizado en las arterias de pequeño calibre. La excitación de los receptores provoca espasmo vascular, hipertensión, disminución de la permeabilidad de la pared arterial, disminuciónmanifestaciones de reacciones inflamatorias en el cuerpo.
Los receptores adrenérgicos A2 se encuentran fuera de las sinapsis y en la membrana presináptica de las células. Responden a la acción de la norepinefrina y la adrenalina. La excitación de los receptores provoca una reacción inversa, que se manifiesta por hipotensión y relajación de los vasos sanguíneos.
Información general sobre adrenomiméticos
Los agonistas alfa y beta-adrenérgicos, que se unen de forma independiente a los receptores sensibles a ellos y provocan el efecto de la adrenalina o la norepinefrina, se denominan agentes de acción directa.
El resultado de la influencia de las drogas también puede ocurrir por acción indirecta, que se manifiesta por la estimulación de la producción de sus propios mediadores, previene su destrucción y ayuda a aumentar la concentración en las terminaciones nerviosas.
Los agonistas adrenérgicos se asignan en los siguientes estados:
- insuficiencia cardíaca, hipotensión severa, colapso, shock, paro cardíaco;
- asma bronquial, broncoespasmo;
- aumento de la presión intraocular;
- enfermedades inflamatorias de las mucosas de los ojos y la nariz;
- coma hipoglucémico;
- anestesia local.
Agonistas alfa
El grupo de fármacos incluye agentes selectivos (actúan sobre un tipo de receptor) y no selectivos (excitación de los receptores a1 y a2). El agonista alfa no selectivo está representado directamente por la norepinefrina, que también tiene un efecto estimulante sobre los receptores beta.
Agonistas alfa que afectan a los receptores a1 -medicamentos antichoque utilizados para una disminución brusca de la presión arterial. Se pueden utilizar por vía tópica, provocando el estrechamiento de las arteriolas, lo que resulta eficaz para el glaucoma o la rinitis alérgica. Drogas conocidas del grupo:
- "Midodrina";
- "Mezatona";
- "Etilefrina".
Los agonistas alfa que afectan a los receptores a2 son más conocidos por la población en general debido a su uso generalizado. Los representantes populares son Xylometazoline, Nazol, Sanorin, Vizin. Se utiliza en el tratamiento de enfermedades inflamatorias de los ojos y la nariz (conjuntivitis, rinitis, sinusitis).
Las drogas son conocidas por su efecto vasoconstrictor, lo que permite eliminar la congestión nasal. El uso de fondos solo debe realizarse bajo la supervisión de un especialista, ya que el uso prolongado sin control puede causar el desarrollo de resistencia a los medicamentos y atrofia de la mucosa.
A los niños pequeños también se les recetan medicamentos que contienen agonistas alfa. Las preparaciones en este caso tienen una menor concentración de la sustancia activa. Las mismas formas se utilizan en el tratamiento de personas que padecen diabetes e hipertensión.
Los agonistas alfa-adrenérgicos que excitan los receptores a2 también incluyen fármacos de acción central ("Metildopa", "Clonidina", "Katapresan"). Su acción es la siguiente:
- efecto hipotensor;
- disminución de la frecuencia cardíacaabreviaturas;
- acción calmante;
- alivio del dolor menor;
- disminución de la secreción de las glándulas lagrimales y salivales;
- disminución de la secreción de agua en el intestino delgado.
Mezatón
Fármaco a base de clorhidrato de fenilefrina que provoca un aumento de la presión arterial. Su uso requiere una dosificación precisa, ya que es posible una disminución refleja de la frecuencia cardíaca. "Mezaton" aumenta la presión suavemente en comparación con otras drogas, pero el efecto es más prolongado.
Indicaciones de uso del remedio:
- hipotensión arterial, colapso;
- preparación para la cirugía;
- rinitis vasomotora;
- anestesia local;
- envenenamiento de diversas etiologías.
La necesidad de resultados inmediatos requiere la administración intravenosa. El fármaco también se inyecta en el músculo, por vía subcutánea, intranasal.
Xilometazolina
Un medicamento que tiene el mismo principio activo, que forma parte de "Galazolin", "Otrivin", "Xymelin", "Dlyanos". Se utiliza en la terapia local de la rinitis infecciosa aguda, sinusitis, fiebre del heno, otitis media, como preparación para intervenciones quirúrgicas o diagnósticas en la cavidad nasal.
Producido como spray, gotas y gel para aplicaciones intranasales. El spray está permitido para niños a partir de 12 años. Prescrito con precaución bajo las siguientes condiciones:
- angina;
- período de lactancia;
- enfermedad de la tiroides;
- hiperplasia prostática;
- diabetes mellitus;
- embarazo.
Clonidina
La droga son alfa-agonistas. El mecanismo de acción de "Clonidina" se basa en la excitación de los receptores adrenérgicos a2, lo que resulta en una disminución de la presión, el desarrollo de un ligero efecto analgésico y sedante.
Ampliamente utilizado en diversas formas de hipertensión, crisis hipertensivas, para aliviar un ataque de glaucoma, en combinación con otros medicamentos para el tratamiento de la adicción a las drogas y al alcohol.
La "clonidina" está contraindicada durante el embarazo; sin embargo, en caso de gestosis tardía grave, cuando el beneficio para la madre supera el riesgo de daño para el feto, es posible usar pequeñas dosis del medicamento en combinación con otras drogas.
Vizin
Vasoconstrictor a base de tetrizolina utilizado en oftalmología. Bajo su influencia, la pupila se expande, disminuye la hinchazón de la conjuntiva y disminuye la producción de líquido intraocular. Se utiliza en el tratamiento de la conjuntivitis alérgica, con efectos mecánicos, físicos o químicos de agentes extraños en la membrana mucosa de los párpados.
Sobredosis de agonista alfa
La sobredosis se manifiesta por cambios persistentes que caracterizan los efectos de los agonistas alfa. El paciente está preocupado por la presión arterial alta,aumento de la frecuencia cardíaca con alteraciones del ritmo. Durante este período, se puede desarrollar un derrame cerebral o un edema pulmonar.
La terapia de sobredosis consta de los siguientes grupos de medicamentos:
- Los simpaticolíticos periféricos interrumpen la transmisión de los impulsos nerviosos en la periferia y en el sistema nervioso. Por lo tanto, la presión disminuye, la frecuencia cardíaca y la resistencia periférica disminuyen.
- Los antagonistas del calcio tienen como objetivo bloquear la entrada de iones de calcio en las células. El músculo cardíaco reduce la necesidad de oxígeno, disminuye su contractilidad, mejora la relajación durante la diástole, todos los grupos de arterias se expanden.
- Los fármacos miotrópicos ayudan a relajar los músculos lisos, incluida la pared muscular de los vasos sanguíneos.
Los agonistas alfa, cuyo uso tiene un amplio grupo de indicaciones, requieren una selección cuidadosa de la dosis, control de electrocardiograma, presión arterial, sangre periférica.
